エペリゾンとチザニジンの違い|薬局業務NOTE薬局業務NOTE薬局薬剤師のブログ。薬局業務を円滑に進めるために必要な情報及び薬の疑問を解決した記録です。今後のため、少しでも参考になればと。目標は臨床薬局薬剤師。使い分け/類似薬エペリゾンとチザニジンの違い中枢性筋弛緩薬2剤の違いは?筋弛緩薬は骨格筋の緊張をやわらげることで肩こり、腰痛、痙性麻痺の症状を改善する。骨格筋は延髄から延びるα運動ニューロンとγ運動ニューロンの協調により維持されており、過剰に興奮したり、2つのバランスが崩れると筋緊張が起こる。ダントロレン(ダントリウム)末梢性筋弛緩薬は骨格筋に直接作用し、強力な筋弛緩作用を示す。このため症状がひどい時や悪性症候群に使用される。※1外来でよく処方されているのは中枢性筋弛緩薬のエペリゾンとチザニジンとリンラキサー。今日の治療薬を見ると、チザニジンとバクロフェンは作用が強力、エペリゾン、クロルフェネシンは比較的穏やかと記載されている。普段エペリゾン、チザニジンどちらも割と処方されているが、有効性にあまり差を感じたことがなかったので調べてみました。脊髄で作用するが、脊髄より上位にもやや作用する。※1,2チザニジン中枢においてα2刺激作用を示し、脊髄反射電位を抑制し、筋緊張緩和作用を示す。脊髄上位で作用を示す。チザニジンは多シナプス反射を選択的に抑制し、単シナプス反射の抑制は弱い。※3クロルフェネシン脊髄の多シナプス反射経路における介在ニューロンの抑制が主作用であるが、α-及びγ-運動ニューロンも抑制し、これらが協力的に働き筋弛緩作用を示す。αニューロンが直接筋肉の収縮にかかわっているのならそちらも抑制したほうが強いような・・・ですがクロルフェネシンは穏やかな薬剤とされている・・・エペリゾンだけでなくチザニジン、クロルフェネシンも疼痛抑制効果があると記載されている参考書もあり。α2を刺激してしまうチザニジンは交感神経抑制作用がでるため、低血圧の注意書きがある。腰痛患者60名(トラマドール100mg投与中)をランダムにエペリゾン投与群(30名)、チザニジン投与群(30名)に振り分け、30日間投与。結果VASの改善、鎮痛作用ともに両群で同程度の改善がみられた。眠気に関してはエペリゾン16.6%、チザニジン43.3%と大きな差が出た。副作用によりエペリゾンは5名、チザニジンは9名脱落。トラマドール併用しているのでその影響でしょうか眠気の頻度が高すぎる気がしますが...インタビューフォームエペリゾン、チザニジンはそれぞれトルペリゾンと比較試験がされている。)エペリゾン150mg/day≒トルペリゾン300mg/day、チザニジン3mg/day≒トルペリゾン300mg/day・痙性麻痺エペリゾン150mg/day≒トルペリゾン300mg/day、チザニジン≧トルペリゾン(用量変動)薬物動態の比較エペリゾンCYP代謝(分子種不明):相互作用は特になしチザニジンCYP1A2で代謝→CYP1A2阻害作用のある薬剤により血中濃度上昇フルボキサミン:AUCが33倍、シプロフロキサシン:AUCが10倍になるため禁忌(重篤な肝機能障害でも禁忌)Ccr25mL/min以下に投与した試験で、腎機能正常者に比べAUCが約6.5倍、半減期が約7倍延長。有効性に差はないとする報告も。副作用チザニジンはα2刺激=低血圧、ふらつき、眠気も多い。何事も効率よくやりたいけど無駄な努力は大切だと思って日々勉強。