研究教育成果4-イミダゾリジノンは多くの生物活性天然物に含まれる重要な構造です。ペプチドに4-イミダゾリジノン構造を導入することにより、生体内での安定性や膜透過性が向上することも報告されています。このように、4-イミダゾリジノンが非常に有用な構造であることから、これまでに様々な合成法が開発されてきましたが、多くの方法では強酸や高温といった過酷な反応条件や、煩雑な実験操作を必要としています。本研究では、高い反応性を有するエチニル超原子価ヨウ素反応剤を用いることにより、様々なペプチド誘導体を含むジアミド類を非常に温和な条件で4-イミダゾリジノンに誘導化することに成功しました(図1)。より、様々なペプチドアナログに誘導可能です。対照実験や理論計算により、本反応が分子間および分子内マイケル付加型の反応で進行していることを明らかにすることができました。今回開発した方法により、これまで合成困難であったペプチド誘導体の合成が可能となり、医薬品や農薬の開発に寄与できると考えられます。Letters」に公開されました。支援を受けて行われたものです。本研究成果のポイント高い反応性を有するエチニル超原子価ヨウ素反応剤を用いることで、これまで困難であったペプチド由来の4-イミダゾリジノンの合成を達成した。年別アーカイブ2023年2022年2021年2020年お探しの内容を入力してください。University。