アザルフィジンENとサラゾピリンの違い|薬局業務NOTE薬局業務NOTE薬局薬剤師のブログ。薬局業務を円滑に進めるために必要な情報及び薬の疑問を解決した記録です。今後のため、少しでも参考になればと。目標は臨床薬局薬剤師。適応の違いについてアザルフィジンENとサラゾピリンの主成分はどちらもサラゾスルファピリジン。どちらも500mg錠が存在し、ジェネリックで調剤しようとすると混乱する。アザルフィジンENのENはenteric(腸の)という意味。アザルフィジンEN=サラゾスルファピリジン腸溶錠サラゾピリン=サラゾスルファピリジン錠そしてこの2剤適応が全く異なります。用法:1日2~4gを分4~6腸溶錠にしたほうが潰瘍性大腸炎に効きそうですが逆。(アザルフィジンENインタビューフォーム)サラゾピリンの副作用データがかなり古く母数も少ないが、承認時までの66例中吐き気13.6%、食欲不振9.1%。4.4%、悪心4.0%、胃不快感2.8%、嘔吐1.4%。合計したら同じくらいになりそうですが...適応の違いが生まれた理由なんでこんなことになってしまっているのか、あゆみ製薬のHPにこんな記載が。"アザルフィジンEN錠の適応が関節リウマチのみなのは、なぜですか?本剤の開発時点で、すでに素錠のサラゾスルファピリジン錠(サラゾピリン®錠)が炎症性腸疾患の適応で承認・販売されていました。関節リウマチの効能取得においては、1984年、胃障害軽減を目的に腸溶性製剤である本剤で臨床試験が行われ、1995年、その有用性により承認されました。そのため、アザルフィジンEN錠の効能・効果は関節リウマチのみとなっています。"サラゾピリンが先にあったけど、リウマチにも効いて副作用軽減で腸溶錠にしただけといった感じ。薬理作用サラゾスルファピリジンは1/3が小腸でそのままの形で吸収され、残りの2/3は大腸にて腸内細菌に分解され5-アミノサリチル酸とスルファピリジンとなる。サラゾスルファピリジンの作用機序は明確にはわかっていない。それぞれのインタビューフォームには以下の推測が記載されている。関与するMMPの産生抑制作用などが基礎実験で認められている。樹状細胞の抑制はサラゾスルファピリジンだなく、代謝物の5-アミノサリチル酸とスルファピリジンの混合物でも見られている。IL-2抑制作用はサラゾスルファピリジンのみでみられた。5-アミノサリチル酸であることが明らかにされている。5-アミノサリチル酸は組織学的に変化の認められる粘膜上皮下の結合組織に対して特異な親和力を示し、この5-アミノサリチル酸の抗炎症作用により効果をあらわすのであろうと推定されている。サラゾスルファピリジンは白血球の内皮細胞への接着を抑制するため、全く関わっていないわけではない。(サラゾピリンインタビューフォーム)5-アミノサリチル酸は局所作用を示すようです。アザルフィジンENも腸溶錠なだけで、小腸で溶出するので潰瘍性大腸炎に効くと思われる。サラゾピリンも別にリウマチに効くと思われる。適応が違うだけでどちらもどちらに効果はあると考えられる。何事も効率よくやりたいけど無駄な努力は大切だと思って日々勉強。