†オピオイド受容体のアンタゴニスト。麻酔の効果を弱める作用を持つ。*1*2拮抗作用の強さはレバロルファンの約3倍、ナロルフィンの約15倍とされる。パーシャルアゴニストでアゴニストでもありアンタゴニストでもある。痛覚伝導系を抑制する。ナロキソンと同程度の麻薬拮抗作用を持つ。レバロルファン麻薬による呼吸抑制を防ぐオピオイド拮抗薬。オピオイド受容体Gタンパク質共役型受容体のひとつ。オピオイド鎮痛薬の対象となる受容体。以下の3つのサブタイプが確認されており。μOPRが強力鎮痛発現に重要とされる。-μオピオイド受容体(μOPR)-κオピオイド受容体(κOPR)-δオピオイド受容体(δOPR)拮抗作用アンタゴニストとしての作用。ご意見・ご要望をお聞かせください。