20mg■薬力学タダラフィルは、環状グアノシンーリン酸(cGMP)(この場合に於いてはホスホジエステラーゼ5型(PDE5))は目標を選び、なおかつ反転可能な反応抑制薬である。性的刺激が一酸化窒素の局所放出を生じる時、タダラフィルによるPDE5の抑制は。海綿体に於いて、より多くの環状グアノシンーリン酸(cGMP)を生成する。これにより陰茎組織に平滑な筋弛緩が始まり、より多くの血液の流入を促す。それにより、勃起が生じる。タダラフィルは、性的刺激のない場合には効果がない。タダラフィルは、PDE5の選択的抑制剤である。小脳に存在する酵素である。その効果は他のホスホジエステラーゼ上で、PDE5より強力である。肝臓や他の臓器で見られるPDE1、POE2、PDE4よりも強力であり、PDE5より一万倍強力である。PDE3は、心臓の収縮に関与する酵素であるため、PDE3よりもPDE5の方が重要である。タダラフィルは、網膜に見られる光伝達の酵素PDE6よりPDE5の方が約700倍強力である。タダラフィルは、POE5より強力であり、PDE10を通じたPDE7よりも10,000倍強力である。■吸収タダラフィルは経口投与後容易に吸収され、血漿濃度(C)は、投与後の最大2時間の中央値で達成される。経口投薬後の生体内利用率は、測定されなかつた。タダラフィルの吸収率と範囲は食物によつて影響されないため、食事の有無にかかわらず服用できる。投薬(朝や夕方)の時間は、吸収率と範囲に於いて影饗はなかった。健常者におけるタダラフィルの経ロクリアランスの平均は2.5時間であり、半減期は17.5時間である。タダラフィルは、大便中(投与量の約61%)および小便中(投与量の約36%)に、より少ない量が不活性代謝物として主に排泄される。■効果・効能タダラフィル錠は、成人男性の勃起不全治療に適応している。タダラフィル錠剤が効果的であるためには、性的刺激が必要とされる。タダラフィル錠は女性による使用に適応していない。通常、推奨された用量は、食事の有無に関わらず.性行為前に10mg服用する。10mg服用しても十分な効果が得られない患者は、20mgを服用するこも可能である。少なくとも性行為の30分前に服用できる。最大摂取量は、1日につき1回である.タダフィル錠10mg及び20mgは、性行為前に使用されるものであり、連続日常使用は推奨されていない。■タダラフィル錠を頻繁に使用する患者(例:毎週最低2回)が毎日最低量のタダラフィル錠を服用することは、患者の選択と医師の判断に基づき、適切であるとされている。これらの患者に推奨された用量は、毎日同じ時間に5mg服用することである。用量は、個々の忍容性に基づき、1日に2.5mgに減量してもよい。毎日の連続使用の適切度は.周期的に再考慮される必要がある。高齢の男性大人に対しての用量の調整は必要ない。用量調整は、軽度の腎臓機能障害患者に対しては必要ない。中度の(クレアチニンのクリアランス31~50ml/分)腎臓綴能障害の男性に対しては、1日につき1回以下、開始量は5mgが推奨される、また.最大摂取量は48時間ごとで一回のみ、10mgまでであること。重度の腎臓機能障害を有する患者に対して、タダラフィル錠は推奨されていない。推奨されたタダラフィル錠剤の用量は、食事の有無に関わらず、性行為前に10mg服用する。重度の肝槻能障害患者に対する安全性についての臨床データが限られているため、処方する医師は慎重に個々の有益性、リスク評価をすること。肝槻能障書患者に対して10mgを超える用量の投与についてのデータはない。肝機能障害愚者に対して毎日一回の投薬による彰響は調べられていない。処方する場合は担当する医師により、個々の有益性やリスク評価がされなければいけない。用量調整は、糖尿病患者に対して必要ない。■小児科集団への投与タダラフィル錠は、18歳以下の個人で使用されないこと。■次の患者には使用しないこと活性物質または添加剤のいずれかに対する過敏性を持つ者。ため、片目を失った患者には、PDE5阻害剤に暴露されたかどうかに関わらず、使用しない。薬理学的治療が考慮される前に、勃起障害を診断し、潜在的基礎原因を決定するため、病歴の確認と身体診察をすること。勃起障害に関してのどんな治療についても開始する前に、医師は、性行為に関連する患者の循環器の状態を考慮すること。タダラフィルには血管を拡張させる特性があり一時的に血圧が低下し、硝酸塩の低血圧降下を増幅させる。抗高血圧性薬剤の投与を受けた患者は、タダラフィルは血圧滅少を誘発する可能性がある。重篤な心血管事象は、市販後の臨床試験で報告されている。この事象を報告している患者のほとんどは、既存の心血管危険因子を有していた。これらの危険因子がタダフィルと性行為の組み合わせ、もしくはその他の要因であるかを判断することは不可能である。視覚欠損とNAIONの症例は、タダラフィルや他のPOE5阻害薬の摂取量に関連して報告された。視覚欠損が生じた場合、患者はタダラフィルを服用するのを止め、直ちに医師に相談するよう。増加したタダラフィル量(AUC)のため、または限られた臨床経験や、透析によるクリアランス能力の欠如のため、重度の腎臓機能障害患者に対しての毎日一回のタダラフィルの投薬は、推奨されない。重度の肝機能不全症患者へのタダラフィル単回量投与の安全性に閔する臨床データは限られている。一日一回の投与は、肝不全患者において調べられていない。タダラフィルが処方される場合、個々の有益性/リスク評価は処方する医師によって慎重にされること。勃起が4時問以上続く患者は、直ちに医師や医療機関に連絡するよう指示すること。持続勃起症がすぐに治療されない場合、陰茎絹織の損衡と効力の永続的な損失の可能性がある場合がある。陰茎の解剖学的変形を有する患者や、または、それらの持続性勃起の素因になる可能性がある状態を呈する患者に対しては。タダラフィルを含む勃起障害の治療薬は慎重に投与されなければいけない。基礎原因の決定および、それに伴う適切な治療後に勃起障害の評価を、医学的評価後に含めること。受けた患者において有効であるかどうか明らかではない。αI-遮断薬を服用している患者において、タダラフィルの同時投与は、一部の患者に対して症候性低血圧につながる可能性がある。タダラフィルとドキサゾシンの組合せは推奨されない。タダラフィルを処方する探、強力なCYP3A4阻害剤(リトナピル、サキナピル、ケトコナゾール。イトラコナソール、およびエリスロマイシン)を使用している患者に注意すること。薬剤を組み合わせた場合、タダラフィルの効果が増した(AUC)結果が観察された。タダラフィルと他のPOE5阻害薬の組み合わせ、あるいは勃起不全の他の治療法の安全性はまだ検討されていない。それにより患者はこのような組み合わせでタダラフィルを取らないように告知されなくてはいけない。タダラフィルは、ラクトース水和物を含む。ガラクトース不耐症のまれな遺伝性の問題を有する患者、ラップラクターゼ欠乏症またはグルコース・ガラクトース吸収不良を有する患者は、この医薬品を服用しないこと。エリスロマイシン.クラリスロマイシン、イトラコナソール、クレーブフルーツジュースなどの他のCYP3A4阻害剤の供投与の彫響を考慮すること。何らかの‘有機硝酸塩を使用している患者へのタダラフィルの投与はしてはならない。ドキサゾシン(毎日4mg及び8mg)とタダラフィル(毎日5mg及び単回投与として20mg)の共投与は、著しくα-遮断薬の血圧を低くすることになる。それは少なくとも12時間持続し、症候性である場合があり、失神する場合もある。従って、この組合せは推奨されない。タダラフィルにより、エチニルエストラジオールの経口生体利用効率の増加が生じることは証明されており、類似の増加はテルブタリンの経口投与に於いても起きるとされているが、これについての臨床結果は不確かである。タダラフィル(10mg及び20mg)による、アセチルサリチル酸に起因する出血時間の増加はなかった。抗糖尿病性薬剤による特定の相互作用研究は、行われなかった。■妊娠タダラフィル錠剤は、女性による使用は適応されていない。妊婦によるタダフィルの便用に関するデータは、限られている。そのため、予防的手段として、妊娠中にタダラフィルの使用を回避することが好ましい。■授乳期タダラフィルは、授乳中に便用しないこと。動物における、薬力学/毒物学のデータによると、母乳にタダラフィルが含まれることが確認されている。乳児へのリスクも除外してはならない。運転する能力への影響及び機械の便用における研究は行われていない。患者は、タダラフィルがどのように反応するかを注意し、運転前や機械を使用前には服用しないこと。一般的に報告された副作用は、頭痛や消化不良であった。報告された副作用は一過性であり、一般的に軽度又は中程度であった。対して500mgまで単回投与し、1日に複数回、最高100mgまで投与された。有害事象は、低用量で見られる症状と類似していた。過剰摂取の場合は、必要に応じて適切な対症療法を行うこと。血液透析はタダラフィル除去に僅かながらだが効果が認められた。商品価格のみで手数料や消費税の必要はございません。お届けについてシンガポールより国際通常書留(航空便)発送となります。お届けまでの時間は通常5~10営業日となっております。発送後はお荷物の追跡番号をご連絡させて頂きます。お支払い方法クレジットカード決済のみとなります。ある質問」「お問い合わせ」などは『ベストケンコー』のトップページよりご覧ください。