)研究概要ケイ皮酸/モノリグノール経路は、リグニン、リグナン、クマリン、フラボノイドといったフェニルプロパノイド系化合物生合成の初発段階であり、植物の二次代謝において中心的な役割を担っている。本経路から生合成されるフェニルプロパノイド系化合物には様々な生物活性を有するものが数多く知られている。ポドフィロトキシン類は殺虫活性を示すため、これらの化合物を多量に含む木材は、高い防虫機能を持つと予想される。組み合わせることで、特定のフェニルプロパノイド化合物を高度に生産させることが可能と考えられる。リガーゼ)に着目した。縮合したアシルアデニル酸活性化中間体を経由するという共通の反応機構を持つ。そこで、この中間体をミミックすることにより、高い酵素阻害活性と選択性を兼ね備えた阻害剤を設計することができる。我々は既に、スルファミド系中間体アナログ阻害剤が、アシル活性化酵素を強く阻害することを見出している。基質構造に着目し、アシル基に対応する部分にケイ皮酸およびその誘導体を縮合したスルファミド系化合物を合成する。選択的阻害が本生合成経路に与える影響を明確にする。