Reserved.インタラクティブパスウェイを表示パスウェイの説明アイコンとラインの説明パスウェイの説明:ErbB受容体チロシンキナーゼファミリーは、4つの細胞表面受容体:ErbB1/EGFR/HER1、ErbB2/HER2、ErbB3/HER3、およびErbB4/HER4、から成ります。ErbB受容体は、典型的な細胞膜受容体型チロシンキナーゼで、リガンドの結合と受容体の二量体化によって活性化されます。1-4はErbB3とErbB4に結合し、HB-EGF、Epiregulin、β-cellulinは、EGFRとErbB4を活性化します)。ErbB2のリガンドはまだ1つも明らかになっていません。最近の構造研究から、ErbB2の構造は、ある種のリガンドの活性化状態と類似しており、二量体化が起こりやすいことが示唆されています。アポトーシス、ならびに運動性を制御しています。しているため、重要な治療標的となっています。EGFRの増幅や変異は神経膠腫やNSCLCにおいて認められ、ErbB2の増幅は乳がん、卵巣がん、膀胱がん、NSCLC、その他の様々な腫瘍において認められています。前臨床試験および臨床試験では、2つのErbB受容体をターゲットにすると、単一ターゲットよりも優れた有効性を示すことが明らかとなっています。ErbBファミリータンパク質は、細胞表面における受容体としての機能に加えて、核内にも存在して、キナーゼおよび転写制御因子として作用します。EGFRは核内に輸送されてチロシンキナーゼとして機能し、PCNAをリン酸化し安定化します。β1およびNup358と相互作用し、エンドサイトーシス小胞によって核内に移行します。核内では、COX-2など、下流にある複数の遺伝子の転写を制御します。kDaの細胞内ドメインが放出され、それが核内に移行して細胞の分化やアポトーシスを誘導します。活性化と切断が起こると、ErbB4はTAB2およびN-CoRと複合体を形成し、遺伝子の発現を抑制します。ErbBネットワークを通じたシグナル伝達は、正・負のフィードバックおよびフィードフォワードループを密に繰り返すことによって制御されます。これには転写依存型の初期ループ、新たに合成されたタンパク質およびmiRNAを介する後期ループなどがあります。活性化した受容体は、脱リン酸化、受容体のユビキチン化、またはエンドソームによる選別とリソソームによる分解を介して活性受容体を細胞表面から除去することで、スイッチを「オフ」状態にできます。Du博士に感謝いたします。別の国に変更すると、ショッピングカートの中身が失われる可能性があります。