処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。注1)注1)注意―医師等の処方箋により使用すること一般的名称リスペリドン禁忌(次の患者には投与しないこと)昏睡状態の患者[昏睡状態を悪化させるおそれがある。]バルビツール酸誘導体等の中枢神経抑制剤の強い影響下にある患者[中枢神経抑制作用が増強されることがある。原則として5歳以上18歳未満の患者に使用すること。リスペリドンとして1回1mg(1mL)1日2回より開始し、徐々に増量する。維持量は通常1日2~6mg(2~6mL)を原則として1日2回に分けて経口投与する。年齢、症状により適宜増減する。1日量は12mg(12mL)を超えないこと。通常、リスペリドンとして1日1回0.25mg(0.25mL)より開始し、4日目より1日0.5mg(0.5mL)を1日2回に分けて経口投与する。症状により適宜増減するが、増量する場合は1週間以上の間隔をあけて1日量として0.25mg(0.25mL)ずつ増量する。1日量は1mg(1mL)を超えないこと。通常、リスペリドンとして1日1回0.5mg(0.5mL)より開始し、4日目より1日1mg(1mL)を1日2回に分けて経口投与する。症状により適宜増減するが、増量する場合は1週間以上の間隔をあけて1日量として0.5mg(0.5mL)ずつ増量する。1日量は、体重20kg以上45kg未満の場合は2.5mg(2.5mL)、45kg以上の場合は3mg(3mL)を超えないこと。本剤の活性代謝物はパリペリドンであり、パリペリドンとの併用により作用が増強するおそれがあるため、本剤とパリペリドンを含有する経口製剤との併用は、避けること。低下が起こることがあるので、本剤投与中の患者には自動車の運転等危険を伴う機械の操作に従事させないよう注意すること。症状の発現に注意するとともに、特に糖尿病又はその既往歴あるいはその危険因子を有する患者については、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。低血糖症状に注意するとともに、血糖値の測定等の観察を十分に行うこと。陽性症状を悪化させる可能性があるので観察を十分に行い、悪化がみられた場合には他の治療法に切り替えるなど適切な処置を行うこと。定期的に安全性及び有効性を評価し、漫然と長期にわたり投与しないこと。一過性の血圧降下があらわれることがある。不整脈の既往歴のある患者、先天性QT延長症候群の患者QTが延長する可能性がある。malin)が起こりやすくなる。錐体外路症状の悪化に加えて、錯乱、意識レベルの低下、転倒を伴う体位不安定等の症状が発現するおそれがある。痙攣閾値を低下させるおそれがある。症状を悪化させるおそれがある。悪化させるおそれがある。妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。離脱症状や錐体外路症状があらわれたとの報告がある。治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。13歳未満の小児等を対象とした臨床試験は実施していない。5歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。患者の状態を観察しながら少量(1回0.5mg(0.5mL))から投与するなど、慎重に投与すること。高齢者では錐体外路症状等の副作用があらわれやすく、また、腎機能障害を有する患者では最高血漿中濃度が上昇し、半減期が延長することがある。本剤は主としてCYP2D6で代謝される。一部CYP3A4の関与も示唆される。アドレナリン(アナフィラキシーの救急治療に使用する場合を除く)ボスミンアドレナリンの作用を逆転させ、血圧降下を起こすことがある。アドレナリンはアドレナリン作動性α、β受容体の刺激剤であり、本剤のα受容体遮断作用によりβ受容体刺激作用が優位となり、血圧降下作用が増強される。(バルビツール酸誘導体等)相互に作用を増強することがあるので、減量するなど慎重に投与すること。本剤及びこれらの薬剤の中枢神経抑制作用による。相互に作用を減弱することがある。本剤及びこれらの薬剤の降圧作用による。アルコール相互に作用を増強することがある。アルコールは中枢神経抑制作用を有する。CYP2D6を阻害する薬剤(パロキセチン等)本剤及び活性代謝物の血中濃度が上昇することがある。CYP3A4を誘導する薬剤(カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシン、フェノバルビタール)本剤及び活性代謝物の血中濃度が低下することがある。これらの薬剤のCYP3A4誘導作用による。CYP3A4を阻害する薬剤(イトラコナゾール等)本剤及び活性代謝物の血中濃度が上昇することがある。これらの薬剤のCYP3A4阻害作用による。QT延長を起こすことが知られている薬剤QT延長があらわれるおそれがある。QT延長作用が増強するおそれがある。次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。「重大な副作用」及び「その他の副作用」の項における副作用の頻度については、統合失調症患者を対象とした結果に基づき算出した。全身管理とともに適切な処置を行うこと。本症発症時には、白血球の増加や血清CKの上昇がみられることが多く、また、ミオグロビン尿を伴う腎機能の低下がみられることがある。移行し、死亡することがある。遅発性ジスキネジア(0.55%)長期投与により、口周部等の不随意運動があらわれ、投与中止後も持続することがある。しい便秘、腹部の膨満あるいは弛緩及び腸内容物のうっ滞等の症状)を来し、麻痺性イレウスに移行することがあるので、腸管麻痺があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。本剤は動物実験(イヌ)で制吐作用を有することから、悪心・嘔吐を不顕性化する可能性があるので注意すること。(頻度不明)AST、ALT、γ–GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。横紋筋融解症(頻度不明)筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがある。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。あらわれることがある。症状の発現に注意するとともに、血糖値の測定を行うなど十分な観察を行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、インスリン製剤の投与等の適切な処置を行うこと。血栓塞栓症が報告されているので、息切れ、胸痛、四肢の疼痛、浮腫等が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。基づく持続勃起症があらわれることがある。注1)症状があらわれた場合には必要に応じて減量又は抗パーキンソン薬の投与等、適切な処置を行うこと。注2)心電図に異常があらわれた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。内服用にのみ使用させること。以下について患者に指導すること。分包品においては、包装のまま服用しないこと。本剤を直接服用するか、もしくは1回の服用量を水、ジュース又は汁物に混ぜて、コップ一杯(約150mL)くらいに希釈して使用すること。希釈後はなるべく速やかに使用すること。)及びコーラは、混合すると含量が低下することがあるので、希釈して使用しないこと。30mLの瓶包装品に添付されているピペットの最小目盛は、約0.05mLである。分包品(0.5mL、1mL、2mL、3mL)は、1回使い切りである。開封後は全量を速やかに服用すること。抗てんかん薬のザロンチンシロップ(エトスクシミド)、デパケンシロップ(バルプロ酸ナトリウム)及び抗アレルギー性精神安定薬のアタラックス-Pシロップ(ヒドロキシジン)との配合により、混濁、沈殿や含量低下を認めたことから、混合は避けること。本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されている。プラセボ投与群と比較して死亡率が1.6~1.7倍高かったとの報告がある。外国での疫学調査において、定型抗精神病薬も非定型抗精神病薬と同様に死亡率の上昇に関与するとの報告がある。術中・術後に、眼合併症を生じる可能性があるので、術前に眼科医に本剤投与歴について伝えるよう指導すること。よる嘔吐症状を不顕性化する可能性がある。げっ歯類(マウス、ラット)に臨床常用量の4.7~75倍(0.63~10mg/kg/日)を18~25ヵ月間経口投与したがん原性試験において、0.63mg/kg/日以上で乳腺腫瘍(マウス、ラット)、2.5mg/kg/日以上で下垂体腫瘍(マウス)及び膵臓内分泌部腫瘍(ラット)の発生頻度の上昇が報告されている。これらの所見は、プロラクチンに関連した変化として、げっ歯類ではよく知られている。投与後約1時間で最高値に達し、消失半減期は約4時間であった。主代謝物9–ヒドロキシリスペリドン(パリペリドン)の血漿中濃度は投与後約3時間で最高値に達した後、約21時間の半減期で消失した。小児及び青年の精神疾患患者にリスペリドン錠を0.01~0.08mg/kg/日の用量で1日2回反復経口投与したとき、体重あたりの用量0.04mg/kg/日で規格化した血漿中未変化体のCmax,ss及びAUCτ,ssは青年と比較して小児で若干低値であったが、血漿中主代謝物9–ヒドロキシリスペリドンのCmax,ss及びAUCτ,ssは小児と青年で同程度であった(外国人データ)。体組織への分布(参考:ラットでのデータ)ラットにおける14C–リスペリドンの単回投与後の組織内放射能濃度は、ほとんどの組織において投与2時間以内に最高値に達し、その後の消失は血漿中からの消失と同様な傾向を示した。各種腺組織等でも高い放射能濃度が認められた。リスペリドン1mg錠を単回投与し、脳内におけるドパミンD2及びセロトニン5–HT2受容体占拠率について検討した結果、各受容体に結合親和性を有することが確認された。健康成人にリスペリドンを経口投与した場合、主に肝臓で代謝されると推定され、主代謝物は9-ヒドロキシリスペリドンであった。vivoの薬理試験においてリスペリドン未変化体とほぼ同程度かやや弱いことが示されている,。健康成人にリスペリドン1mg錠及び2mg錠を経口投与した場合、投与後72時間までに排泄された尿中未変化体は約2%であり、主代謝物の9–ヒドロキシリスペリドンは約20%であった。外国人でのデータでは、健康成人に14C–リスペリドン1mgを単回経口投与した場合、投与後7日間までに放射活性の14%が糞中に、69%が尿中に排泄された。)を対象とした薬物相互作用の検討結果を以下に示す(外国人データ)。リスペリドンの薬物動態に対する他剤の影響カルバマゼピン統合失調症患者11例にCYP3A4誘導作用を有するカルバマゼピン(400~1000mg/日反復投与)とリスペリドン(6mg/日反復投与)を21日間併用したときの活性成分(リスペリドン+9-ヒドロキシリスペリドン)のCmax及びAUCτは約50%減少した。シメチジン及びラニチジン健康成人12例にCYP3A4及びCYP2D6阻害作用を有するシメチジン(800mg/日反復投与)とリスペリドン(1mg単回投与)を併用したときの活性成分のCmax及びAUCはそれぞれ25%及び8%増加した。ラニチジン(300mg/日反復投与)と併用したとき、それぞれ36%及び20%増加した。パロキセチン統合失調症患者12例にCYP2D6阻害作用を有するパロキセチン(10、20及び40mg/日反復投与)とリスペリドン(4mg/日反復投与)を併用したとき、活性成分の定常状態におけるトラフ値がそれぞれ1.3、1.6及び1.8倍上昇した。11例にCYP2D6阻害作用を有するセルトラリン(50mg/日反復投与)とリスペリドン(4~6mg/日反復投与)を併用したとき、活性成分の血漿中濃度に併用薬は影響を及ぼさなかった。セルトラリンを100mg/日に増量した患者では、活性成分の定常状態におけるトラフ値が15%上昇し、150mg/日に増量した2例では、それぞれ36%及び52%上昇した。フルボキサミン統合失調症患者11例にCYP3A4及びCYP2D6阻害作用を有するフルボキサミン(100mg/日反復投与)とリスペリドン(3~6mg/日反復投与)を併用したとき、活性成分の血漿中濃度に併用薬は影響を及ぼさなかった。フルボキサミンを200mg/日に増量した患者では、リスペリドンの定常状態におけるトラフ値が86%上昇したが、9-ヒドロキシリスペリドンの血漿中濃度に影響を及ぼさなかった。イトラコナゾール統合失調症患者19例にCYP3A4阻害作用を有するイトラコナゾール(200mg/日反復投与)とリスペリドン(2~8mg/日反復投与)を併用したときの活性成分の定常状態におけるトラフ値は65%上昇した。ベラパミル健康男性成人12例にP糖蛋白阻害作用を有するベラパミル(240mg反復投与)とリスペリドン(1mg単回投与)を併用したときの活性成分のCmax及びAUC∞はそれぞれ1.3倍及び1.4倍増加した。統合失調症患者12例にCYP2D6の基質であるアミトリプチリン(50~100mg/日反復投与)とリスペリドン(6mg/日反復投与)を7日間併用したとき、健康成人18例にCYP3A4阻害作用を有するエリスロマイシン(2000mg/日反復投与)とリスペリドン(1mg単回投与)を併用したとき、双極性障害患者19例にCYP3A4の基質であるトピラマート(100~400mg/日反復投与)とリスペリドン(1~6mg/日反復投与)を39日間併用したとき、健康高齢者16例にCYP2D6及びCYP3A4の基質であるガランタミン(8~24mg/日反復投与)とリスペリドン(1mg/日反復投与)を7日間併用したとき、健康成人24例にCYP2D6及びCYP3A4の基質であるドネペジル(5mg/日反復投与)とリスペリドン(1mg/日反復投与)を14日間併用したとき、それぞれ活性成分の薬物動態に併用薬の影響は認められなかった,,,,。健康高齢者18例にジゴキシン(0.125mg/日)とリスペリドン(0.5mg/日)を10日間併用したとき、双極I型障害患者10例にバルプロ酸(1000mg/日)とリスペリドン(2~4mg/日)を14日間併用したとき、それぞれの薬剤の薬物動態に併用の影響は認められなかった。精神病患者13例にリチウム(炭酸リチウムとして443~1330mg/日)を反復投与したときのリチウムの薬物動態に、リスペリドン以外の他の抗精神病薬併用からリスペリドン(6mg/日反復投与)併用へ変更しても影響はみられなかった。16.7.1での同時検討で、リスペリドンはカルバマゼピン、エリスロマイシン、トピラマート、ガランタミン及びドネペジルの血漿中濃度に影響を及ぼさなかった。722例に対する中等度改善以上の改善率は51.5%(372/722例)であった。723注)例中420例(58.1%)に副作用が認められた。主なものは、アカシジア126例(17.4%)、振戦95例(13.1%)、易刺激性92例(12.7%)、不眠症87例(12.0%)、筋固縮85例(11.8%)、流涎過多81例(11.2%)であった。,,,,,,,,,注)承認用量外の本剤を投与された患者20例を含む。国内第III相試験DSM注1)-IV-TRにより自閉性障害と診断され、易刺激性を有する患者(5歳以上18歳未満)を対象に国内で実施した臨床試験の二重盲検期において、プラセボ又は本剤(体重15kg以上20kg未満:0.25~1.0mg/日、体重20kg以上45kg未満:0.5~2.5mg/日、体重45kg以上:0.5~3.0mg/日)が1日2回8週間経口投与された。主要評価項目である最終評価時(LOCF注2))におけるABC-J注3)興奮性サブスケールスコアのベースラインからの変化量は下表のとおりであり、プラセボ群と本剤群の比較において統計学的な有意差が認められた(p=0.0030、共分散分析)。後、本剤を48週間投与した長期投与期におけるABC-J興奮性サブスケールスコアのベースラインからの変化量は下表のとおりであった。Case(観察された値、欠測値の補完なし)小児期の自閉性障害に伴う易刺激性を有する患者を対象とした国内臨床試験において、副作用は38例中32例(84.2%)に認められた。びに神経化学的実験の結果より、主としてドパミンD2受容体拮抗作用及びセロトニン5-HT2受容体拮抗作用に基づく、中枢神経系の調節によるものと考えられる,。抗ドパミン作用ドパミンD2受容体拮抗作用を有し、ラットでアンフェタミン又はアポモルフィンにより誘発される興奮や常同行動等の行動変化を用量依存的に抑制した。その程度はハロペリドールと同等若しくはやや弱いことが示された。抗セロトニン作用セロトニン5-HT2受容体拮抗作用を有し、ラットでトリプタミン及びメスカリンにより誘発される振戦や首振り運動等の行動変化を抑制した。カタレプシー惹起作用ラットでのカタレプシー惹起作用は、ハロペリドールより弱い。ラットの中脳-辺縁系(嗅結節)でのドパミンD2受容体に対する結合親和性は、錐体外路症状との関連が深いとされている線条体での親和性より高い。ハロペリドールでは線条体における結合親和性の方が高い。セロトニン5-HT2受容体拮抗作用が線条体におけるドパミン伝達の遮断を緩和している可能性がある。169~173°C分配係数LogP=0.98(1–オクタノール/pH6.1緩衝溶液)LogP=2.74(1–オクタノール/pH8.0緩衝溶液)溶解性メタノール又はエタノール(99.5)にやや溶けにくく、2-プロパノールに極めて溶けにくく、水にほとんど溶けない。凍結を避けて保管すること。冷蔵庫等の低温の場所に保管すると結晶析出の可能性があるので、その際は常温にて振盪するなどして溶解すること。リスク管理計画を策定の上、適切に実施すること。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。