処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。1)注1)注意−医師等の処方箋により使用すること組成1錠中に下記の成分を含有する。カリウム血症及び低血圧のリスク増加が報告されている。よる前治療が行われていない患者における本剤の有効性は確認されておらず、本剤は、アンジオテンシン変換酵素阻害剤から切り替えて投与することを原則とする。アンジオテンシン変換酵素阻害剤の効果が不十分な患者における本剤の有効性及び安全性、並びにアンジオテンシン変換酵素阻害剤と本剤を併用した場合の有効性及び安全性は確認されていない。シレキセチルとして4〜8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。腎障害を伴う場合には、1日1回2mgから投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。**<小児>通常、1歳以上6歳未満の小児には1日1回カンデサルタンシレキセチルとして0.05〜0.3mg/kgを経口投与する。シレキセチルとして2〜8mgを経口投与し、必要に応じ12mgまで増量する。シレキセチルとして2mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量する。シレキセチルとして4mgから経口投与を開始し、必要に応じ8mgまで増量できる。よる基礎治療は継続すること。小児に投与する場合には、成人の用量を超えないこと。投与開始時の収縮期血圧が120mmHg未満の患者、腎障害を伴う患者、利尿剤を併用している患者、心不全の重症度の高い患者には、2mg/日から投与を開始すること。2mg/日投与は、低血圧関連の副作用に対する忍容性を確認する目的であるので4週間を超えて行わないこと。本剤の投与により、一過性の急激な血圧低下を起こす場合があるので、初回投与時、及び4mg/日、8mg/日への増量時には、血圧等の観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止する等の適切な処置を行うこと。OD錠は口腔内で崩壊するが、口腔粘膜から吸収されることはないため、唾液又は水で飲み込むこと。ある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者(「重要な基本的注意」の項参照)高カリウム血症の患者(「重要な基本的注意」の項参照)**腎障害のある患者[過度の降圧により腎機能が悪化するおそれがあり、また、慢性心不全の臨床試験において、腎障害の合併が腎機能低下発現の要因であったことから、1日1回2mgから投与を開始するなど慎重に投与すること。](「小児等への投与」の項参照)肝障害のある患者[肝機能が悪化するおそれがある。活性代謝物カンデサルタンのクリアランスが低下することが推定されているため、少量から投与を開始するなど慎重に投与すること。ある患者又は片腎で腎動脈狭窄のある患者においては、腎血流量の減少や糸球体ろ過圧の低下により急速に腎機能を悪化させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。高カリウム血症の患者においては、高カリウム血症を増悪させるおそれがあるので、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。腎機能障害、コントロール不良の糖尿病等により血清カリウム値が高くなりやすい患者では、高カリウム血症が発現するおそれがあるので、血清カリウム値に注意すること。カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。患者は、麻酔及び手術中にレニン-アンジオテンシン系の抑制作用による高度な血圧低下を起こす可能性がある)。本剤の投与により、まれに血圧が急激に低下し、ショック、失神、一過性の意識消失や腎機能の低下を起こすおそれがあるので、特に次の患者に投与する場合は、少量より開始し、増量する場合は血圧、腎機能及び患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。通常、ジギタリス製剤、利尿剤等と併用する。本剤の単独投与での有用性は確立していない。ある患者は過度の血圧低下を来すと、症状が悪化するおそれがあるので、観察を十分に行うこと。指標(ヘモグロビン等)及び患者の状態を十分に観察しながら投与を開始し、慎重に増量すること。血清カリウム値が上昇することがあるので注意すること。本剤のアルドステロン分泌抑制作用によりカリウム貯留作用が増強することによる。利尿剤(フロセミド、トリクロルメチアジド等)利尿剤で治療を受けている患者に本剤を初めて投与する場合、降圧作用が増強するおそれがあるので、少量から開始するなど慎重に投与すること。利尿剤で治療を受けている患者にはレニン活性が亢進している患者が多く、本剤が奏効しやすい。カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。eGFRが60mL/min/1.73m2未満の腎機能障害のある患者へのアリスキレンフマル酸塩との併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。併用によりレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。カリウム血症及び低血圧を起こすおそれがあるため、腎機能、血清カリウム値及び血圧を十分に観察すること。併用によりレニン-アンジオテンシン系阻害作用が増強される可能性がある。リチウムリチウム中毒が報告されているので、リチウムと併用する場合には、血中のリチウム濃度に注意すること。腎尿細管におけるリチウムの再吸収が促進される。臨床試験では、上記の併用に加え更に本剤を併用すると、立ちくらみ、ふらつき及び低血圧の発現頻度が高く、かつ程度が高いので、血圧を十分に観察すること。非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)・COX-2選択的阻害剤(インドメタシン等)降圧作用が減弱することがある。非ステロイド性消炎鎮痛剤・COX-2選択的阻害剤は血管拡張作用を有するプロスタグランジンの合成を阻害することから、降圧作用を減弱させる可能性があると考えられている。非ステロイド性消炎鎮痛剤(NSAIDs)・COX-2選択的阻害剤(インドメタシン等)腎障害のある患者では、さらに腎機能が悪化するおそれがある。本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。腫脹を症状とする血管浮腫があらわれることがあるので観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。あらわれた場合には、直ちに適切な処置を行うこと。心不全の患者では少量から投与を開始し、増量する場合は患者の状態を十分に観察しながら徐々に行うこと。あらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。X線異常等を伴う間質性肺炎があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。あらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。2)このような場合には投与を中止すること。注3)このような場合には減量、休薬するなど適切な処置を行うこと。貧血等があらわれやすく、血圧、腎機能及び貧血の指標(ヘモグロビン等)に留意し、必要に応じ本剤あるいは併用薬を減量、休薬するなど適切な処置を行うこと。高血圧症の場合の副作用にも注意が必要である。注2)このような場合には投与を中止すること。高齢者では患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。[一般に過度の降圧は好ましくないとされている(脳梗塞等が起こるおそれがある)。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。カリウム血症、頭蓋の形成不全及び羊水過少症によると推測される四肢の拘縮、頭蓋顔面の変形、肺の低形成等があらわれたとの報告がある。]授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[ラットの周産期及び授乳期に本剤を強制経口投与すると、10mg/kg/日以上の群で出生児に水腎症の発生増加が認められている。ラットの妊娠末期のみ、あるいは授乳期のみに本剤を投与した場合、いずれも300mg/kg/日で出生児に水腎症の増加が認められている。対しては使用経験が少ない)。**糸球体ろ過量(GFR)が30mL/min/1.73m2未満の小児等に対する安全性は確立していない(使用経験が少ない)。**小児等の高血圧では腎機能異常を伴うことが多いため、腎機能及び血清カリウム値を注意深く観察すること。腎機能に影響を及ぼす状態(発熱、脱水)の患者に本剤を投与する場合や血清カリウム値を上昇させる可能性がある他の薬剤と併用する場合は注意すること。薬剤交付時PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。]服用時OD錠は舌の上にのせ唾液を湿潤させ、唾液のみで服用可能である。水で服用することもできる。シレキセチルとして2mg、4mg、8mg又は12mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中活性代謝物のカンデサルタン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、いずれもlog(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、それぞれ両剤の生物学的同等性が確認された。カンデサルタンOD錠4mg「明治」、カンデサルタンOD錠8mg「明治」及びカンデサルタンOD錠12mg「明治」は、水あり及び水なしで投与した1〜7)。ガイドライン」(平成24年2月29日付、薬食審査発0229第10号)に基づき、カンデサルタンOD錠4mg「明治」を標準製剤としたとき、溶出挙動が等しく、生物学的に同等とみなされた8)。12mgOD錠投与時の血漿中カンデサルタン濃度推移(水なし服用)(表2参照)血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。8例(38〜68歳)に、1日1回4mgを朝食後に初回投与し、さらに1日休薬後連日7日間反復投与した時、いずれも血中には活性代謝物のカンデサルタン及び非活性代謝物M−IIが検出されるが、未変化体はほとんど検出されない。1日目(初回投与後)及び9日目(7日間反復投与後)のカンデサルタンの血中濃度は図のとおりで、投与4〜6時間後にピークに達した後、徐々に低下する9)。場合とほとんど差は認められない10)。場合とほとんど差は認められない11,12)。バイオアベイラビリティとの関連性を検討した結果、肝障害患者(AST(GOT)値>40又はALT(GPT)値>35)におけるクリアランスが45%低下することが推定されている13)。(65〜70歳)6例、腎障害を伴う高血圧症患者18例、肝障害を伴う高血圧症患者8例に1日1回4mgを朝食後に初回投与し、さらに1日休薬後連日7日間反復投与した時、いずれも尿中には未変化体は検出されず、活性代謝物のカンデサルタン及び非活性代謝物M−IIが排泄される。10〜12%、肝障害を伴う高血圧症患者で約10〜11%であり、ほとんど差は認めない。腎障害を伴う高血圧症患者の尿中排泄率は、血清クレアチニン3.0mg/dL以上の患者では1日目1.1%、9日目1.8%で、血清クレアチニン1.5mg/dL未満の腎機能正常例では1日目6.8%、9日目9.3%であった。伴う高血圧症患者及び腎障害を伴う高血圧症患者ともに蓄積性は認められないと考えられる9〜12)。シレキセチル錠非投与時に比較して増加は認められない。シレキセチル錠を単独投与した場合とほとんど差は認められない14,15)。本薬を投与したときのM−IIの血中濃度及び尿中排泄率はカンデサルタンの血中濃度及び尿中排泄率に比べ低く、CYP2C9の遺伝的多型によるカンデサルタンの血中濃度への影響は少ないと考えられる13)。シレキセチル錠の溶出規格に適合していることが確認されている16)。13.7±6.1a)**(平均値±標準偏差,n=8)**a)コンパートメントモデルにより推定した。シレキセチルの降圧作用は、生体内で吸収過程において速やかに加水分解され活性代謝物カンデサルタンとなり、主に血管平滑筋のアンジオテンシンIIタイプ1(AT1)受容体においてアンジオテンシンIIと拮抗し、その強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下による。AT1受容体を介した副腎でのアルドステロン遊離に対する抑制作用も降圧作用に一部関与していると考えられる17〜19)。シレキセチル錠1日1回1〜12mgの反復投与試験の結果、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンI濃度及び血漿アンジオテンシンII濃度の上昇がみられている9〜11,20,21)。シレキセチル錠1日1回2〜8mgの反復投与の結果、降圧時にも脳血流量に影響はみられない24)。シレキセチルは白色の結晶又は結晶性の粉末である。本品は酢酸(100)にやや溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。本品のメタノール溶液(1→100)は旋光性を示さない。本品は結晶多形が認められる。用いた加速試験(40°C、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、カンデサルタン錠2mg「明治」、カンデサルタン錠4mg「明治」、カンデサルタン錠8mg「明治」及びカンデサルタン錠12mg「明治」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された25〜28)。最終包装製品を用いた長期保存試験(25°C、相対湿度60%、24ヵ月)の試験結果を用い、「安定性データの評価に関するガイドライン」(平成15年6月3日付、医薬審発第0603004号)に基づく統計解析を実施した結果、カンデサルタンOD錠2mg「明治」、カンデサルタンOD錠4mg「明治」、カンデサルタンOD錠8mg「明治」及びカンデサルタンOD錠12mg「明治」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された29〜32)。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。