チミペロンは、日本でハロペリドールを元にして開発されたブチロフェノン系の抗精神病薬である。ハロペリドールと比較するとドーパミン(D2)受容体の遮断作用が約2~2.5倍と強力になっており、薬機法では劇薬指定されている。セロトニン(5-HT2)とアドレナリン(α1)の受容体を遮断する作用も持っている。統合失調症は脳内の神経伝達物質であるドーパミン(D)が過剰になることで幻覚・妄想などの『陽性症状』が発症したり、逆にドーパミンやセロトニンの分泌が減少・不足することで感情鈍麻・無為・ひきこもり(自閉)などの『陰性症状』が起こったりする精神病である。発揮すると考えられている。中容量から高容量の投与によって、統合失調症の陽性症状(幻覚妄想)に効果があり、精神運動興奮を抑制して鎮静することができる。副作用としては、錐体外路症状や血圧低下に注意する必要があり、中容量以上の経口投与では錐体外路症状の現れである『アカシジア(静坐不能)・薬剤性パーキンソン症候群・ジスキネジア』をでにくくするような容量の調整が望まれる。双極性障害の躁病相や躁病に対しても有効な処方(躁病に対する注射製剤は保険適用)になっている。抗精神病薬(メジャートランキライザー)は一般的に、脳内のドーパミン(D2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の過剰興奮で発症する『陽性症状』を抑制することができる。セロトニン(5-HT2)受容体を遮断することで、ドーパミン神経系の働きが活性化されて『陰性症状』を改善することができる。)平均的な用法・用量......成人は1日0.5~3mgからはじめて徐々に増量していく。応じて、用量を調整する。『遅発性ジスキネジア』の副作用が起こることがある。遅発性ジスキネジアというのは、口周辺のもごもごする異常運動や舌が出たり振るえたりが続く副作用の症状で、一般に難治性である。指が震えたり腕がこわばるなどのパーキンソン病様症状が出ることもある。(スティブンス-ジョンソン症候群)、肝臓の重い症状など。眠気や注意力・集中力の低下といった副作用が翌朝以降にも続く恐れがあるので、危険を伴う作業もしないようにして下さい。てんかん、脱水状態の人、寝たきり、高齢者(寝たきりや脱水状態にある人)、妊婦(胎児への悪影響の考慮)、肥満の人、認知症の人など。他の向精神薬と併用すると、薬の効き目が強くなりすぎたり、副作用が強まったりすることがあります。アドレナリン(ボスミン)とは基本的に併用しないでください。他の安定剤、パーキンソン病の薬(抗コリン薬・レボドパ製剤など)、吐き気止め(ドンペリドン、メトクロプラミド)、カルバマゼピン(テグレトール)、高血圧治療の降圧薬との併用にも注意が必要です。その他にも飲み合わせの悪い薬があるので、必ず医師の判断・指示に従って服用してください。『処方してはいけない禁忌』は、バルビツール酸誘導体の睡眠薬などの影響下にある人、重症の心疾患のある人、エピネフリン投与中の人、パーキンソン病の人、ブチロフェノン系化合物に過敏症がある人、妊娠可能性がある人(催奇形性)、授乳中の人。医師が状態・状況から不適と判断した人、本剤で過敏症を起こしたことがある人。