患者様からのご質問HISAKOの美容通信2013年2月号ザガーロ(アボルブ)でAGA(エージーエー)治療アボルブ(デュタステリド)は、AGA(エージ-エー)の元凶とされるDHTのI型とII型の両方ブロックするので、プロペシア(フィナステリド)顔負けどころか、プロペシア(フィナステリド)以上に抜け毛に効果があるとされているお薬です。(LOH症候群)とAGA治療...。おじさんに必要なモノが盛り沢山って訳ですかねぇ。”ザガーロ(アボルブ)”です。ザガーロ(アボルブ)(デュタステリド)は、実はAGAにも効く。プロペシア(フィナステリド)よりも効く。HISAKOはおかまではなく、正真正銘の女の子なので、当然ながら前立腺はない。前立腺がデカくなって、おしっこの勢いがなくなってちょろちょろしかでなくなったとか、おしっこの切れが悪くて残尿感があったり、ちょい漏れでパンツが汚れるとか、夜中に解いてに何度も行くとか...、そんな前立腺肥大の苦しみは良く分んない。実際、AGAの治療薬として認可されている国は韓国のみらしいんですが、裏メニューとして米国やヨーロッパ諸国でも人気みたい。正式な認可に向け、日本を含めた数か国でAGAの治療については治験中です。2015年11月のいつか未定ですが、アボルブは、中身そのまんまで、外装だけをチェンジし、ザガーロとして、5α還元酵素1型2型阻害薬/男性脱毛症治療薬として厚生労働省の認可を受け、販売となります(←2015年10月16日現在の情報)。ザガーロ(アボルブ)(デュタステリド)は、I型もII型も両方ブロックするからエライ!アボルブ(デュタステリド)は、英国グラクソ・スミスクライン社より前立腺肥大の治療薬として開発されたお薬です。2001年に米国、2002年に欧州承認、そして2009年日本の厚生労働省の認可を得て、今では世界で290万人の患者さんが服用している、超人気のお薬。昭和30年代(1955年代)頃までは、日本男児の殆どが、歳を取れば前立腺だって萎むものだったのが、食生活の向上・欧米化により、現在では80歳までに日本男児の8割方がデカくなった前立腺に悩む時代。前立腺肥大の治療薬は、即ち豊かな超高齢化社会のドル箱路線って訳で、どうしたって世界の製薬会社が鎬を削る熾烈な戦場となります。新たな活路を見出します。AGAの治療薬で有名なプロペシアも、元を辿れば、脱落組。過酷な前立腺肥大症市場での覇者を夢見て開発されたお薬ですが、結局は今一つぱ~っとしなかったが故に、前立腺肥大の治療薬を諦め、ハゲ薬に方向転換を図り、爆笑問題のCMで認知度を上げ、大成功を収めたのは皆さんもご存知の通り(笑)。ところが、前述の通り、前立腺肥大の治療薬としてアボルブは充分過ぎるほどの成果を上げたにも拘らず、どこまでグラクソ・スミスクラインが欲深いのかは知りませんがぁ、”プロペシアより抜け毛抑制効果がある!”って米国皮膚科学会で発表された論文等を振りかざし、プロペシアの牙城を崩すべく、恥も外聞もなく、MRが水面下の売り込みを掛けて来た...ってところでしょうか(笑)。復習になりますが(美容通信2005年12月号)、ご存知、男性ホルモンのテストステロンが5α還元酵素の作用により、活性型の男性ホルモン、つまりAGAの元であるDHT(ジヒドテストステロン)に進化すると...、ハゲる。正確に言うと、”髭などの体毛を濃くして、毛髪を薄毛化する”=”成熟した♂”を効果的にアピールする...ライオンのタテガミ的な、見た目重視ホルモン(笑)が、DHTなんです。人間に於いては、禿げ上がったルックスを誇示する事で、強い大人の男をアピールし、戦わずにライバルたる男共を威嚇しつつ、モト冬樹ばりの強烈なハゲ光線=セックスアピールでウハウハ♪ハーレム状態をGET!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!って感じですかねぇ...。実際問題として、他の哺乳類動物はいざ知らず、現代の人間社会では、通用しない理論と言うか...価値観と言うか...寧ろ負のルックスとして、異性のみならず同性からも評価されちゃうんです。ハゲてちゃ、モテないです。正確には、寧ろ男としての盛りを過ぎて、人生の下り坂になった(=老化)のでテストステロンの分泌が低下するのか、テストステロンの分泌が低下したから老化したのかは、以前もホルモン補充療法(美容通信2010年12月号)(美容通信2011年10月号)(美容通信2010年8月号)(美容通信2010年9月号)の特集で触れましたが、ニワトリが先か卵が先かになっちゃうんで分んないですが、兎に角、テストステロンが減少すると、身体がジヒドロテストステロン(DHT)を産出しようとして5α還元酵素が多く生成されるんだそうです。歳を取るほど、ハゲは進行するって事です、はい。遺伝的に、5α還元酵素を沢山産生しちゃうとか、超働き者ばっかとか、DHTの産生量が多いとかだと、不幸にも、若くして毛が薄くなります。ライオンやゴリラなら、若くして勝ち組のお仲間として、皆から羨望の眼差しで見られたでしょうが、人間界では...ちょっと残念なポジション(=_=)に。髪の毛を5~6本採って遺伝子検査(世に言う「フィナステリド感受性検査」)を行えば、一発で判定は付いちゃうので、「もしかしたら?」とウジウジ悩むんだったら調べてみるのも手かな(美容通信2008年9月号)。遺伝的な傾向があれば、アボルブ飲めば良い訳だし、ね。実は、この5α還元酵素って酵素、I型とII型の2つの型がある。I型の5α還元酵素は、皮脂腺に多く存在して、脂ギッシュなニキビの出来易い、ゴジラ松井的な人に多い傾向があります。これに対して、II型は、毛乳頭に多く存在し、体毛や髭が濃い人が多い(←頭に関しては...薄毛って事!)。AGAを語る時、数の論理からI型よりII型をより重視するべきなのは当然のお話。アボルブ(デュタステリド)は、ヒトI型及びII型5α還元酵素に対して阻害活性を示し、そのIC50値(酵素活性を50%阻害する薬物濃度)は夫々0.7及び0.05nMでした。その阻害活性はインキュベート時間に依存して増強することが示されました。(n=1)[方法]ヒト組換え1型および2型-5α還元酵素を、基質および被験物質存在下でインキュベートしたのち、基質および生成物の量を放射能検出器を装着したHPLCで測定した。インキュベート時間は、酵素阻害作用の経時的変化の検討は70分ぐらいまでの複数のポイントで測定し、IC50値の算出においては40分(1型)または120分(2型)とした。少数派とは言え、I型も毛乳頭に存在する以上、より完璧性を望むのなら、両方を押さえたいですよね。フィナステリド(プロペシアの主成分!)は、II型のみに作用し、この働きを抑制します。I型については抑制効果はありません。一方のデュタステリド(アボルブの主成分!)は、5α還元酵素I型及びII型の両方に作用し、この働きを抑制します。アボルブはWで効果!が出来ちゃう。AGAの原因物質DHTの濃度が下がってるぞ!ドヤ顔で、自慢のデータを公開しちゃいましょう。アボルブ0.5mgの投与開始後2週に於ける血清中DHT濃度の変化率は87.5%の減少であり、以降すべての評価時点において、プラセボ(偽薬)と比較して有意に減少しました。投与24週(6ヵ月)後におけるDHTの減少率は89.7%でした。アボルブの発毛効果に対する海外の臨床試験について~パートIお隣の韓国に於ける臨床試験で~す。[試験方法]153例のAGAの患者さん(18歳~41歳)を対象に、偽薬、デュタステリド0.5mgを1日1回6か月間投与し、発毛効果について評価を行いました。投与6か月後に於いて、偽薬では頭髪数が4.67本/cm2であったのに対し、デュタステリド0.5mgでは12.21本/cm2であり、両群の頭髪数の差は7.5±20.4であり、デュタステリド群で頭髪数は有意に増加したそうです。性障害の発現頻度は、デュタステリド群4.1%、偽薬群4%で、ほぼ同様の頻度かな。重篤な副作用が起こったり、副作用の所為で服用を断念!なんてケースは、両群間では差がありませんでした。(CC2009001908)より引用)[試験方法]416例の脱毛症の患者を対象に、プラセボ(偽薬!)、デュタステリド0.05mg、0.1mg、0.5mg、2.5mg、フィナステリド5mgを1日1回24週間投与し、投与12週及び24週に於いて発毛効果についての評価を行ったんだそうです。因みに、アボルブ0.5mgはデュタステリド0.5mgに相当しますが、日本で承認されているプロペシアは1mgで、この5倍の容量のフィナステリド5mgをこの臨床試験では使用しています。デュタステリドもフィナステリドも、5倍の容量なら5倍の効果がある、所謂容量依存性があるかどうかはデータがないので分んないけど、少なくとも、1mgより5mgの方が効果はある...はず。直径1インチの円の頭髪数を測定した。デュタステリド2.5mg投与では、、投与12週及び24週に於いて、フィナステリド投与に比べて有意な発毛効果を確認!II)専門家による評価-3~+3の7段階評価。-3は、ベースラインよりも著しく減少。24週でデュタステリド0.5mg以上の群では、フィナステリドに比べて有意だったんだそうな。前頭部⇒投与24週でデュタステリド2.5mg投与群では、フィナステリドに比べて有意だったんだそうな。III)治験医師による評価-3~+3の7段階評価。-3は、ベースラインよりも著しく減少。24週でデュタステリド2.5mgの群では、フィナステリドに比べて有意だったんだそうな。前頭部⇒投与24週でデュタステリド2.5mg投与群では、フィナステリドに比べて有意だったんだそうな。発毛に関する7つの評価項目について、患者さん自身による自己評価(3段階評価)を実施したところ、投与24週で、デュタステリド2.5mg投与群とフィナステリド投与群で、全ての項目について有意に発毛効果があると評価したんだそうな。[結論]デュタステリド2.5mgは、フィナステリド5mgよりも、悩めるハゲの救世主となるであろう...と。おいて、調査症例403例中44例(10.9%)に臨床検査値異常を含む副作用が報告されました。)6例(1.5%)でした(承認時)。国内第III相試験および海外第III相試験における性機能系事象および乳房障害の発現時期について検討した結果、勃起不全やリビドー減退については、アボルブの「投与後早期」に発現する傾向が認められました。乳房障害については、投与時期に関係なく一定の発現率でした。AGAを改善したい本音の大きな割合を占めているとされるのが、「女性にモテる」事。以前もお話しましたが、治療としては、どう考えたって治療手段は一杯あるし、医療ってモノは、元々健康保険の制度があるので安いモノって認識がしっかり出来てる日本では、育毛サロンの類より(費用対効果って意味では)絶対的に価格設定が低いのに、病院よりも育毛サロンの方が満足度が高いとされています。それはキャバクラと同じで、疑似恋愛って要素の有無。カウンセリングや施術の間、それらを担当する女性と非常に近い距離感が保たれる為、毛を増やしたい本当の動機である女性との近しい関係、つまり(疑似)恋愛が成立する為、そこそこの結果が伴えば、病院よりも当然満足度が高くて当たり前なんだとか(笑)。そんな男心と言うか下心が深層心理にあるのに、「この3大副作用は一体なんだ!?」って事になりかねません。実際、ネットでも検索すると、アボルブは飲みたし、Hはしたし的なジレンマの記載が多数(笑)。お薬の作用機序的には、全く理解不能。お仲間のプロペシアの副作用としても挙げられるこの勃起不全ですが、お薬の作用機序的にはあり得ないんですよ、ホント、謎。第一、どうして5α還元酵素阻害薬なんかで勃起障害が起こちゃうのか、その発生機序について論じた報告すら殆ど見当たらないのが現状なんです。なるって意味だよ~ん。血中のDHTが約89%も減るし、まあ、若干とは言え血中のテストステロンの値が上がる。ホルモンの微妙なバランスが変わるので、やる気が失せちゃったのか...、良く分りません。みたいなおっぱいになるのは、若者ではなくて50~80歳の熟年と言うか...所謂中高齢者ばっか。アボルブにより、元々の男性ホルモンと女性ホルモンの均衡が崩れて起こっちゃったみたいなんですけど、はい。副作用でも何でもないんだけど...、前立腺癌かも?って疑って泌尿器科を受診する際には必ず主治医に伝えて欲しい事。プロペシアを処方する時にいつも言ってるんだけど、前立腺癌かも?って疑って泌尿器科を受診する際には、「プロペシアを飲んでるよ~ん」って主治医に伝えて下さいね。前立腺癌かどうかを診断する時の検査の1つに、腫瘍マーカーとしてPSA(前立腺特異抗原)を調べるもんなんですが、この値が低くなちゃうんです。