進行、細胞増殖および細胞死などの腫瘍細胞の機能において重要な役割を果たします。これらの機能は腫瘍細胞の生存や転移において重要です。増殖因子やホルモンによって上方制御され、その結果腫瘍の生存に決定的に重要となるような腫瘍関連のイオンチャネルは、治療方法探索の対象となり得ます。他の細胞(例えば心臓再分極に関与するチャネル)の機能に重要な影響を与えず、なおかつ腫瘍増殖の抑制に効果的なイオンチャネルのみが、腫瘍治療へ適用可能と考えられます。腫瘍治療の標的となり得るイオンチャネルは、腫瘍細胞以外の細胞の、増殖および生存にも関与する可能性があります。いくつかのイオンチャネルは、現在、腫瘍形成に関与する対象として、もしくは抗癌剤の潜在的標的として研究されています。