オピオイド関連薬、痛みと副作用オピオイド関連薬は痛みを強く抑えるが、副作用対策も必要。オピオイド関連薬、痛みと副作用オピオイド受容体には様々なものがあり、鎮痛にはμ受容体が特に重要となります。痛みは体からの危険なシグナルであると同時に、私たちに苦痛や不快感などを与えます。がん患者などでは身の置き所のない痛みと闘っていることもあります。その痛みを無くしたり、減らしたりすることができれば、私たちは「薬が効いた」と思うでしょう。それくらい痛みというのは直感的に薬の効果を示してくれます。今回は鎮痛薬をまとめます。痛みの発生機序をみていきます。痛みの機序は大きく2つの経路が関わります。1つ目は、痛みを伝える経路です。痛みを受けると、知覚神経が感じ取り、情報が流れていきます。情報は複数の神経がバトンタッチしながら伝えられ、脊髄後角に入った後、脳の方へ登っていきます。2つ目は痛みを抑える経路です。先ほどは上に登って痛みの情報が伝えられましたが、上からは痛みの情報をなるべく抑えるよう下へ情報も流しています。その結果、脊髄後角で痛みが伝わるのをなるべく抑えることができます。痛みに関わる受容体にはオピオイド受容体というものがあります。このオピオイド受容体が刺激されると、神経活動が抑制されます。先ほどの痛みを伝える経路を抑えることによって、鎮痛作用を示します。先ほど痛みの機序にはもう1つ、痛みを抑える経路があると言いました。こちらの経路については、オピオイド受容体が刺激されると、より痛みを抑える情報を流すようになり、脊髄後角で痛みが伝わるのを抑えられます。オピオイド受容体にはサブタイプが存在し、オピオイドμ受容体、オピオイドδ受容体、オピオイドκ受容体などがあります。鎮痛作用にそれぞれ関わりますが、中でもオピオイドμ受容体が痛みを抑えるのに重要です。オピオイド受容体の作動薬として有名なものとして、モルヒネがあげられます。モルヒネは強い鎮痛作用を持ちますが、副作用ももちろんあります。臨床で問題となりやすい副作用は以下のものがあります。便秘;μ受容体刺激することによって、腸内細菌叢からのアセチルコリン遊離が低下する。zone;化学受容器引き金帯)のD2受容体によるもの傾眠(呼吸抑制);延髄のμ受容体刺激による中枢抑制作用によるこれらの副作用の中で、便秘については耐性を生じないので、便秘については何かしらの下剤を併用して便通コントロールを測った方が良いです。してもダメなら、スインプロイク(ナルデメジントシル酸塩)などを検討してもよいかもしれません。悪心や傾眠については耐性を生じ、1週間くらいで改善されることがあるのでよく観察する必要があります。関係上、麻薬に指定されているかどうかが重要となってきます。現場に出れば、使う薬ばかりなので、頑張って覚えてください。非麻薬性であるため、麻薬を使う一歩手前で導入されることが多いです。Link非麻薬性鎮痛薬(麻薬拮抗性鎮痛薬)ソセゴン(ペンタゾシン)オピオイドκ受容体刺激作用オピオイドκ受容体を刺激して鎮痛作用を示します。逆に、オピオイドμ受容体は遮断するので麻薬拮抗性鎮痛薬と呼ばれます。時に副作用で呼吸抑制などをおこすため、解毒薬が存在します。ロルファン(レバロルファン)、ナロキソン(ナロキソン)オピオイド受容体での拮抗オピオイド受容体で先ほどの薬たちと拮抗することで解毒作用を示します。まとめオピオイド受容体には、様々なものがあり、特にオピオイドμ受容体が鎮痛には重要。オピオイド関連薬の副作用には便秘、悪心、傾眠などがある。便秘は耐性を生じないため、対策が必要である。関連ページアゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)は作用によって異なる薬は本来体で起こる生体反応を人工的に起こすことによって効果を示すものが多いです。薬は作用によってアゴニスト(作動薬)とアンタゴニスト(拮抗薬)にわけることができます。交感神経は、自律神経の一部です。交感神経は、基本的には節前線維がコリン作動性神経で、節後線維はアドレナリン作動性神経です。ノルアドレナリンは、チロシンを材料に作られ、MAOやCOMTによりノルアドレナリンは、不活化されます。直接型はα受容体やβ受容体に直接働きかけて、作用します。代表的な受容体とその効果を知ることで、おおまかな薬の作用に予想がつくので覚えてください。アドレナリン作動薬、間接型アドレナリン作動薬の間接型は交感神経節後線維のノルアドレナリンをたたき出すことで作用します。間接型は医薬品が少なく、タキフィラキシーを起こしやすいのが特徴です。アドレナリン作動薬、混合型アドレナリン作動薬の混合型は、直接型と間接型両方の作用を併せ持っています。リズミック(アメジニウム)はノルアドレナリンの再取り込みを阻害することによって昇圧作用を示します。抗アドレナリン薬はアドレナリン受容体遮断薬と、アドレナリン作動性神経遮断薬に分けることが出来ます。アドレナリン受容体遮断薬はα受容体やβ受容体を遮断することで作用を示します。アドレナリン作動性神経遮断薬はupregulationが起こる可能性があるため注意が必要です。副交感神経は自律神経の一部であり、コリン作動性神経からなります。アセチルコリンは、アセチルCoAとコリンから生合成されます。アセチルコリンはコリンエステラーゼにより酢酸とコリンに分解されます。コリン作動薬、直接型コリン作動薬は、作用によって直接型と間接型に分けることができます。直接型は、ムスカリン性アセチルコリン受容体(M受容体)に直接働きかけて、様々な効果を示します。コリン作動薬、間接型コリン作動薬の間接型はコリンエステラーゼを阻害することによって作用します。間接型は作用によって、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬と、非可逆的コリンエステラーゼ阻害薬にわけられます。抗コリン薬はムスカリン性アセチルコリン受容体を遮断することによって作用します。抗コリン薬は臓器選択性を高めて改良されたものが現場では使われることが多いです。ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬ニコチン性アセチルコリン受容体(NN受容体)関連薬は、自律神経節に作用します。自律神経は優位な方の効果が現れ、交感神経は血管と汗腺、副交感神経は血管と汗腺以外が優位です。熱いものなどを触れたときに、反射が起こります。反射の中心は脊髄であり、単シナプス反射と多シナプス反射があります。中枢性筋弛緩薬はそれらを抑えることによって作用します。局所麻酔薬の作用機序はNa+チャネルを遮断することで作用します。示し、最後に作用するのは延髄です。違い睡眠薬のうち、バルビツール酸系、ベンゾジアゼピン系、非ベンゾジアゼピン系はGABAA受容体を介して作用します。睡眠薬は、作用時間が違いますので、作用時間を覚えると現場で役に立ちます。抗てんかん薬の作用機序は基本的に興奮性神経の抑制か、抑制性神経の増強です。作用機序だけでなく発作の使い分けを覚えるのが国試では重要です。抗パーキンソン病薬、ドパミン増やして、コリンは減らせ。抗パーキンソン病治療薬では、ドパミンを増やして、コリンを減らすことが重要です。ドパミンは血液脳関門を通過することができないので、レボドパに変装することが必要です。アセチルコリンは記憶に重要アルツハイマー型認知症は記銘力障害が特徴的です。統合失調症は、陽性症状と陰性症状があります。D2受容体遮断作用と5-HT2受容体遮断作用が関わることから、統合失調症はドパミン仮説とセロトニン仮説が重要と考えられています。抗不安薬、ベンゾジアゼピン系の作用時間を覚えよう現場で使われる抗不安薬の多くはベンゾジアゼピン系です。ベンゾジアゼピン系は作用時間が異なります。そのため作用時間が切り替えの判断材料になるため、覚えておくと便利です。抗うつ薬、セロトニンとノルアドレナリンを増やせ。うつ病は、セロトニンやノルアドレナリンの神経活動が低下しており精神症状や身体症状を示します。症状を改善する薬たち脳梗塞は再発を予防することが重要です。そのためにはコンプライアンスを維持する必要があります。存在し、様々な症状の改善をしてくれる薬があります。めまい治療薬、原因は耳と脳にありめまいは、おもにグルグルする回転性、フワフワする浮動性、くらくらする立ちくらみなどがあります。めまいの原因は耳や脳にあることが多く、治療薬はそこに作用します。中枢に作用する薬、リタリンとコンサータに気を付けよ。中枢に作用する薬はナルコレプシーに使われたり、取り扱いが特殊なものが多いです。中でもリタリン(メチルフェニデート)やコンサータ(メチルフェニデート)などは、医師や医療機関や薬局も流通管理委員会に登録をしなければなりません。解熱薬、発熱とプロスタグランジンアラキドン酸からプロスタグランジンが作られます。発熱は視床下部にある体温中枢が調節していて、解熱薬は視床下部の体温調節中枢に作用することで解熱作用を示します。心不全治療薬、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系を理解しよう。心不全治療薬には、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系が関わります。ヒス束→左脚右脚→プルキンエ線維と伝わりますが、不整脈ではうまくいきません。刺激伝導系には活動電位が必要で発生にはイオンが関わります。冠動脈を広げるか、心筋の酸素消費を節約する薬が使われます。表されるため、高血圧治療薬は、これらを減らす作用を持ちます。ショックなどのように低血圧になると命の危機になることもあります。低血圧などに使われる昇圧薬は、α受容体刺激による血管収縮やβ受容体刺激による心収縮力の増強が血圧上昇に関わります。片頭痛治療薬、トリプタン系とセロトニン片頭痛はセロトニンが減り、血管が拡張することにより引き起こされるのが原因の1つと考えられています。トリプタン系の薬はセロトニン受容体を刺激し、血管を収縮することで片頭痛治療薬として使われます。圧迫されて排尿障害が起こる。頻尿は膀胱の排尿筋が収縮してしまうことが原因と考えられています。呼吸は、延髄の呼吸中枢で調節されています。呼吸興奮薬には末梢性呼吸興奮薬や中枢性呼吸興奮薬などがあります。ベンゾジアゼピン系やオピオイド受容体拮抗薬などもあります。鎮咳薬と去痰薬、咳と痰が起こるメカニズム鎮咳薬には、麻薬性鎮咳薬と非麻薬性鎮咳薬があります。気管支喘息は、気道の炎症が原因です。気管支喘息は、効果ももちろんですが、まず吸入できないと話になりません。攻撃因子と防御因子のバランスが崩れて起こります。IBSとストレス過敏性腸症候群はIBSと呼ばれ、ストレスなどにより腹痛や腹部不快感が生じます。過敏性腸症候群には便秘型や下痢型などがあり、薬は症状に合わせて使われます。便秘は腸の動きが悪かったり、水分が不足していることが原因となります。増える原因は?下痢は、何かしらの原因によって腸の中に水分が過剰となっています。クローン病治療薬は抗炎症作用によって効果を示します。制吐薬、抗がん剤による吐き気のメカニズム抗がん剤による吐き気は患者にとって苦痛であり、治療効果にも大きな影響を与えます。制吐薬は嘔吐中枢より手前で抑えることで吐き気を抑えていきます。B型肝炎の増殖には逆転写酵素が関わります。B型肝炎治療薬の1つに逆転写酵素阻害薬があります。インターフェロン製剤は間質性肺炎の副作用が有名です。ウイルス薬(DAA)は複製を阻害する。C型肝炎は治せる病気になってきました。アンモニアを減らせ!!肝性脳症は、肝不全などでアンモニアが代謝されず増えてしまうことが原因です。肝性脳症治療薬は増えてしまったアンモニアを減らす薬が使われます。胆石治療薬、コレステロール系胆石を溶かす胆石にはコレステロール系胆石などのいくつか種類があります。胆汁の流れが悪いことが原因となっているため、胆石治療薬は循環をよくすることでコレステロール系胆石を溶かすことができます。膵炎治療薬、トリプシンを阻害せよ。膵臓は、インスリンなどのホルモンだけでなく、トリプシンなどの消化酵素も分泌しています。減らして眼圧を下げる。緑内障は眼房水などによって、眼圧が上がることが原因となります。白内障は水晶体のタンパク質が異常変質することが原因と考えられています。白内障治療薬は、白内障の進行を防止するだけなので、根本的な治療には手術が必要です。縮瞳や散瞳には、瞳孔括約筋と瞳孔散大筋が関わります。同行括約筋にはM3受容体が、瞳孔散大筋にはα1受容体があります。改善せよ!!角化症は、角質層が硬く厚くなることでガサガサになる病気です。肥厚した角質層を改善するには、皮膚のターンオーバーを良くして、保湿していくことが重要であり、角化症治療薬はそのような薬が使われます。褥瘡治療薬、DESIGN-Rを覚えよう褥瘡はDESIGN-Rなどにより評価されます。DESIGN-Rの状態や、急性期や慢性期によって、様々な褥瘡治療薬が使われます。褥瘡治療薬は感染を防いだり、肉芽形成を促進したり、湿度を調節する薬などが使われます。と3つの層からなります。ステロイド外用薬は強さや基材によって使い分けされます。そのため、治療薬ではこれらを補う薬が使われます。糖尿病には、1型糖尿病や2型糖尿病などの種類があります。下げるには痛風は高尿酸血症が起こり、関節腔内に炎症を生じ、激痛が起こります。骨粗鬆症にはカルシウムが関わり、カルシトニン、パラトルモン、活性型ビタミンD3などが調節しています。止血の種類には、血小板血栓とフィブリン血栓があります。血小板血栓は一時止血であり、血小板凝集因子にはTXA2、5-HT2、ADPなどがあります。抗血小板薬はこれらに作用します。抗血栓薬は、共通系の凝固因子を阻害することにより、抗凝固作用を示します。血栓溶解薬、フィブリンとプラスミンプラスミンはフィブリン血栓の溶解に関わります。貧血は赤血球の分化のどこかの段階で異常が起こります。そのため貧血治療薬は赤血球の分化に必要なものを補充することで作用していく薬が多いです。NSAIDs、COXとプロスタグランジン炎症を起こす原因の1つにプロスタグランジンがあります。COXによって、アラキドン酸からプロスタグランジンは作られます。ヘルパーT細胞の働き免疫が自分の体を誤って攻撃してしまうことがあります。免疫抑制薬は免疫に関わるヘルパーT細胞などを抑制することで免疫抑制作用を示して、攻撃されないようにします。関節リウマチ治療薬、免疫と炎症性サイトカイン関節リウマチは自己免疫疾患でTNF-αやIL-6などの炎症性サイトカインが関わります。関節リウマチ治療薬は、免疫を抑える薬や、炎症性サイトカインを抑える薬が使われます。抗アレルギー薬、花粉症とヒスタミン花粉症などのアレルギーは、ヒスタミン、ロイコトリエン、トロンボキサンなどのケミカルメディエーターによって引き起こされます。花粉症には抗アレルギー薬が使われます。抗生物質、細菌の細胞壁に作用するもの細菌は細胞壁と細胞質という構造をとります。細菌の細胞壁はペプチドグリカンからできています。細胞壁に作用する抗生物質は、トランスペプチダーゼを抑えたりすることで、ペプチドグリカンの合成を抑えます。抗生物質、タンパク質合成を阻害するもの細菌のタンパク質合成には30Sリボソームと50Sリボソームが関わります。抗生物質のうち、タンパク質合成阻害薬は30Sリボソームや50Sリボソームを阻害することで作用します。抗生物質のうちニューキノロン系はDNA合成を阻害することで作用します。抗結核薬は耐性菌ができないように、多剤併用療法が行われます。副作用に注意が必要です。抗真菌薬、エルゴステロールと1,3-β-D-グルカン真菌は細胞膜がエルゴステロール、細胞壁は1,3-β-D-グルカンからなります。抗真菌薬のうち、細胞壁の1,3-β-D-グルカンを攻撃するので有名なのはキャンディン系です。AIDS治療薬、HIVの増殖機構HIVはRNAウイルスでヒトに寄生してAIDSを発症します。HIVの増殖には逆転写酵素、インテグラーゼ、プロテアーゼなどの酵素が関わり、AIDS治療薬はこれらを阻害することで効果を示します。インフルエンザ治療薬、ゾフルーザ(バロキサビル)とmRNAインフルエンザが増殖するには、ノイラミニダーゼによって切り離しが必要です。ゾフルーザ(バロキサビル)はmRNAの合成を抑制することで、インフルエンザウイルスの増殖を抑えます。抗がん剤、アルキル化薬とDNA抗がん剤のアルキル化薬はDNAのうちグアニンにアルキル基をくっつけることで細胞分裂を阻害します。アルキル化薬の代表例にはエンドキサン(シクロホスファミド)があります。抗がん剤のうち代謝拮抗薬は細胞周期のS期に働くものが多いです。代謝拮抗薬で有名なのが5-FUやTS-1です。5-FUはFOLFILIやFOLFOXなどに使われます。薬理は薬剤師にとって要となる科目です。国家試験でも重要ですし、しっかりまとめることができれば、現場でも大きな力になることは間違えないでしょう。このカテゴリーでは薬理のまとめをしていきます。抗腫瘍植物アルカロイドは植物から作られた抗がん剤です。抗腫瘍植物アルカロイドのうち、一部の抗がん剤は微小管に作用することで、がん細胞をやっつけます。抗がん剤、抗腫瘍ホルモン関連薬と乳がんと前立腺がん抗腫瘍ホルモン関連薬は乳がんや前立腺がんに使われる抗がん剤です。乳がんにはエストロゲン、前立腺がんにはアンドロゲンなどの性ホルモンが関わってきます。抗がん剤、白金製剤は輸液に気をつけよう白金製剤はDNAに橋を架けてDNAの複製を阻害する抗がん剤です。白金製剤は腎毒性が出やすいため大量の輸液でハイドレーションをかけます。吐き気が防止で5-HT3受容体遮断薬を使います。存在する場所によって、細胞膜受容体と細胞内受容体にわけられます。細胞膜受容体は、さらにイオンチャネル内蔵型受容体、Gタンパク質共役型受容体、チロシンキナーゼ関連型受容体にわけられる。ED50、LD50とは?安全域から安全性を考える薬を投与し、半分のものに効果が表れる用量をED50と言います。半分のものが死んでしまう用量をLD50と言います。安全域はLD50/ED50で表され、値が高い方が安全性が高いと言えます。相加作用と相乗作用があります。拮抗作用の中には競合的拮抗と非競合的拮抗があります。競合的拮抗の用量-反応曲線は、効果が100%のまま高濃度側(右側)へ水平移動し、非競合的拮抗は効果が100%より低下した頭打ちのグラフとなります。pD2、pA2、pD'2とは?内活性はラブラブ度!!内活性は薬と受容体の相性によって、3つに分けられます。作動薬と拮抗薬の効果に関する指標として、pD2、pA2、pD'2などがあります。pD2、pA2、pD'2とはなんなのかをまとめました。Reserved.サイト内検索:。