処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。手引き」1)を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。>成人にはアジスロマイシンとして、500mg(力価)を1日1回、3日間合計1.5g(力価)を経口投与する。>成人にはアジスロマイシンとして、1000mg(力価)を1回経口投与する。<骨盤内炎症性疾患>成人にはアジスロマイシン注射剤による治療を行った後、アジスロマイシンとして250mg(力価)を1日1回経口投与する。本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認すること。本剤で治療を開始し、4日目以降においても臨床症状が不変もしくは悪化の場合には、医師の判断で適切な他の薬剤に変更すること。臨床症状から効果が認められない場合には医師の判断で適切な他の薬剤に変更すること[「相互作用」の項参照]。外国の臨床における体内動態試験の成績から、本剤500mg(力価)を1日1回3日間経口投与することにより、感受性菌に対して有効な組織内濃度が約7日間持続することが予測されているので、注射剤による治療が適応されない感染症の治療に必要な投与期間は3日間とする。場合は本剤1000mg(力価)を1回経口投与することにより、アジスロマイシン感性のトラコーマクラミジア(クラミジア・トラコマティス)に対して有効な組織内濃度が約10日間持続することが予測されているので、治療に必要な投与回数は1回とする。肺炎については、症状に応じてアジスロマイシン注射剤から治療を開始する必要性を判断すること。アジスロマイシン注射剤による治療を行った肺炎に対して、本剤に切り替える場合は、症状に応じて投与期間を変更することができる。アジスロマイシン注射剤から本剤へ切り替え、総投与期間が10日を超える場合は、経過観察を十分に行うこと[「臨床成績」の項参照]。アジスロマイシン注射剤から本剤へ切り替えた臨床試験は、医師が経口投与可能と判断した時点で、アジスロマイシン注射剤から本剤に切り替え、アジスロマイシン注射剤の投与期間は1〜2日間、総投与期間は合計7日間で実施され、総投与期間として7日間を超える投与経験はない[「臨床成績」の項参照]。対して、アジスロマイシン注射剤による治療を実施せずに本剤のみで治療した場合の有効性及び安全性は確立していない(投与経験はない)。高度な肝機能障害のある患者[肝機能を悪化させるおそれがあるので、投与量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。pointesを含む)をおこすことがある。ついて十分な問診を行うこと。(Stevens-Johnson症候群)があらわれることがあるので注意すること。本剤は組織内半減期が長いことから、上記副作用の治療中止後に再発する可能性があるので注意すること。疑われる症状[発疹に加え、粘膜(口唇、眼、外陰部)のびらんあるいは水ぶくれ等の症状]があらわれた場合には、服用を中止し、ただちに医師に連絡すること。・服用終了後においても上記症状があらわれることがあるので、症状があらわれた場合にはただちに医師に連絡すること。意識障害等があらわれることがあるので、自動車の運転等、危険を伴う機械の操作に従事する際には注意するよう患者に十分に説明すること。(水酸化マグネシウム、水酸化アルミニウム)本剤の最高血中濃度低下の報告がある2)。機序不明ワルファリン国際標準化プロトロンビン比上昇の報告がある3,4)。マクロライド系薬剤はワルファリンの肝臓における主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、ワルファリンの作用が増強することがあるが、本剤での機序の詳細は明らかではない。シクロスポリンシクロスポリンの最高血中濃度の上昇及び血中濃度半減期の延長の報告がある5)。マクロライド系薬剤はシクロスポリンの主たる代謝酵素であるチトクロームP450を阻害するので、シクロスポリンの血中濃度が上昇することがあるが、本剤での機序の詳細は明らかではない。(AUC)及び平均最高血中濃度の上昇の報告がある6)。機序不明ジゴキシン本剤との併用により、ジゴキシン中毒の発現リスク上昇の報告がある7)。P-糖蛋白質を介したジゴキシンの輸送が阻害されることにより、ジゴキシンの血中濃度が上昇することを示唆した報告があるが、本剤での機序の詳細は明らかではない。他のマクロライド系薬剤において、下記薬剤による相互作用が報告されている。本剤のチトクロームP450による代謝は確認されていない。1)テオフィリン、ミダゾラム、トリアゾラム、カルバマゼピン、フェニトイン[これらの薬剤の血中濃度が上昇し、作用が増強されるおそれがある。]2)エルゴタミン含有製剤[四肢の虚血をおこすことがある。本剤と他の抗菌剤との相互作用に関しては、これまでの国内又は外国における臨床試験成績から、マクロライド系、ペニシリン系、キノロン系、テトラサイクリン系、セフェム系及びカルバペネム系抗菌剤との間で相互作用によると考えられる有害事象の報告はない。概要**承認時の臨床試験2805例(250mg錠2079例、カプセル130例、細粒596例)において、368例(13.12%)に副作用又は臨床検査値異常が認められた。主な副作用又は臨床検査値異常は、下痢(3.28%)、好酸球数増加(2.67%)、ALT(GPT)増加(2.21%)、白血球数減少(1.60%)、AST(GOT)増加(1.43%)等であった。市販後の使用成績調査3745例(250mg錠2419例、カプセル135例、細粒1191例)(再審査終了時)において、90例(2.40%)に副作用又は臨床検査値異常が認められた。主な副作用又は臨床検査値異常は、下痢(0.91%)、嘔吐(0.40%)、ALT(GPT)増加(0.29%)、AST(GOT)増加(0.19%)、腹痛(0.19%)等であった。アジスロマイシン注射剤から本剤へ切り替えた(スイッチ療法)場合の承認時の臨床試験380例において、96例(25.26%)に副作用又は臨床検査値異常が認められた。主な副作用又は臨床検査値異常は、下痢(9.21%)、注入部位疼痛(4.74%)、悪心(2.63%)、血栓性静脈炎(1.84%)、カンジダ症(1.32%)、腹痛(1.32%)、発疹(1.32%)等であった。対する使用成績調査における安全性評価対象例98例中、11例(11.22%)に副作用又は臨床検査値異常が認められた。主な副作用又は臨床検査値異常は、下痢(8.16%)、肝機能検査異常(2.04%)等であった。)をおこすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。あらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。あらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。あらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。pointesを含む)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。あらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。以下のような症状があらわれた場合には、症状に応じて適切な処置を行うこと。1:250mg錠、カプセル、細粒の承認時の臨床試験と市販後の使用成績調査及び注射剤の承認時の臨床試験を合わせた発現頻度。注2:自発報告のため頻度不明。注3:このような症状があらわれた場合には投与を中止すること。注4:「小児等への投与」の項参照。高くなることがあるので、患者の一般状態に注意して投与すること。高度な肝機能障害を有する場合は、投与量ならびに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること[「慎重投与」の項参照]。投与後に異常が認められた場合には、症状に応じて投与中止あるいは対症療法等の適切な処置を行うこと。妊娠中の投与に関する安全性は確立していないので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。授乳婦ヒト母乳中に移行することが報告されている9〜11)ので、授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には、授乳を中止させること。対する安全性は確立していない(使用経験がない)。承認時に、小児で白血球数減少が認められたのは442例中33例で、このうち9例において好中球数が1000/mm3以下に減少した。白血球数減少が認められた症例の多くは、投与開始7日後あるいは8日後の検査日において回復がみられた。したがって、顆粒球数(好中球数)減少もあわせて十分観察を行い、異常が認められた場合には投与を中止し、必要があれば、他の抗菌薬に切り替えた上、症状に応じて対症療法等の適切な処置を行うこと。承認時の小児における下痢の発現頻度は、2歳未満(124例中8例)では2歳以上(602例中6例)と比べて高いので注意し、これらの症状が認められた場合には症状に応じて投与中止あるいは対症療法等の適切な処置を行うこと。過量投与により聴力障害をおこす可能性がある。異常が認められた場合には投与を中止し、症状に応じて対症療法等の適切な処置を行うこと。総投与量が1.5gを超えた症例において、消化器症状の増加が認められている。処置これらの症状が認められた場合には、症状に応じて投与中止あるいは対症療法等の適切な処置を行うこと。本剤の組織内半減期が長いことを考慮し、症状の観察ならびに対症療法を行う場合には十分な期間行うこと。薬剤交付時PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)。その他の注意ラットの受胎能及び一般生殖能試験(雄2ヵ月以上、雌2週間以上投与)で、20mg/kg投与の雄雌に受胎率の低下が認められた12)。)にリン脂質空胞形成がみられたが、投薬中止後消失することが確認されている13〜18)。リン脂質空胞はアジスロマイシン−リン脂質複合体を形成することによる組織像と解釈され、その毒性学的意義は低い。データ手術予定患者に本剤500mg(力価)を経口投与した際の投与後12時間〜8日目の各種組織内濃度の検討では、いずれの組織においても、血清中濃度が消失後も数日にわたって高い組織内濃度が維持された19)。アジスロマイシンのヒトにおける全身クリアランス及び分布容積はそれぞれ10mL/min/kg及び33.3L/kgと報告されており20)、分布容積が大きく、組織へ移行しやすいことが示されている。<参考>アジスロマイシンはヒト多形核白血球及びマウスマクロファージ等の食細胞への良好な移行が認められた21)。6名に本剤250及び500mg(力価)を1日1回3日間反復経口投与した場合、初回投与及び最終投与後の血清中濃度に差はみられず、蓄積は認められなかった23)。6名に本剤500mg(力価)を単回経口投与した時、投与後168時間までの尿中に未変化体として投与量の9%が排泄された23)。健常成人男子の尿及び患者の胆汁中代謝物について検討した結果、いずれもほとんどは未変化体で、代謝物として脱メチル体、脱クラジノース体が確認された25)。本剤は胆汁、消化管分泌を介して、未変化体としてほとんど糞中に排泄される。<参考>ラットに14C-標識アジスロマイシン20mg/kgを単回経口投与した時、投与後168時間までに投与量の80.3%が糞中に、13.3%が尿中に排泄され、また投与後72時間までに投与量の3.1%が呼気中に排泄された9)。肝機能障害患者26)外国人データ軽度及び中等度の肝機能障害患者(成人)16例に本剤500mg(力価)を単回経口投与した時、健常成人男子に比べて、Cmaxが増加し、t1/2が延長する傾向が認められたが、有意差は認められなかった。尿中排泄率においても有意差は認められなかった。腎機能障害患者27,28)腎機能障害患者(成人)17例に本剤500mg(力価)を単回経口投与した時、本剤の体内動態は健常成人と有意差は認められなかった。(せつ、せつ腫症、よう、丹毒、蜂巣炎、リンパ管(節)炎、ひょう疽、化膿性爪囲炎)に対する有効率は91.8%(67/73)であった29,30)。浅在性化膿性疾患に対する本剤の有効性が確認された30)。マイコプラズマ肺炎)に対する有効率は97.6%(373/382)であった31〜34)。)に対する有効率は85.9%(73/85)であった36)。対する本剤の有効性が確認された36)。対する本剤1,000mg(力価)1回投与の有効率(PCR法による陰性化率)は主判定時期である投与開始15日目では86.7%(98/113)であった。※:29日目の解析から除外した5症例は、投与開始15日目以降に併発疾患を発現した1例、抗菌薬を併用した1例及び投与開始15日目で観察を終了した3例であった。呼吸器感染症(肺炎)呼吸器感染症(肺炎)を対象とした無作為化比較試験を含む国内臨床試験38)73例及び外国臨床試験39)137例の成績は以下のとおりである。臨床試験では、アジスロマイシン注射剤500mgを1日1回、2〜5日間点滴静注した後、アジスロマイシン250mg錠又はカプセルを500mg(力価)1日1回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計7〜10日間とした。(肺炎)に対する非対照試験において、投与開始15日目の有効率は84.5%(60/71)であった。本試験で原因菌として分離同定された肺炎球菌はすべてアジスロマイシンに対する感受性は低かったが(MIC≧2μg/mL)、11例のうち10例が有効例であった。)の成績は以下のとおりである。臨床試験では、本剤500mgを1日1回、1〜2日間点滴静注した後、アジスロマイシン250mg錠をアジスロマイシンとして250mg(力価)を1日1回経口投与した。注射剤と経口剤の総投与期間は合計7日間とした。注射剤から経口剤への切り替えは、被験者の状態で医師が判断した。投与開始15日目の有効率は94.1%(48/51)であった。主な原因菌であるクラミジア・トラコマティス及び淋菌に対する臨床効果(有効率)及び細菌学的効果(菌消失率)は、それぞれ、100%(12/12、6/6及び11/11、6/6)であった。vitroにおいて、ブドウ球菌属、レンサ球菌属等のグラム陽性菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、淋菌、プレボテラ属等の一部グラム陰性菌、レジオネラ・ニューモフィラ、ペプトストレプトコッカス属、マイコプラズマ属、クラミジア属に抗菌作用を示し、その作用は他のマクロライド系抗生物質と同程度であった41〜45,49〜55)。黄色ブドウ球菌、肺炎球菌、インフルエンザ菌等の各種細菌を用いた感染症モデルにおいて、本剤の良好な組織移行性を反映し、従来のマクロライド系抗生物質よりも強い防御効果及び治療効果を示した44〜48)。黄色ブドウ球菌及びインフルエンザ菌に対して、1MIC以上の薬剤濃度で殺菌的な作用を示した41)。細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、蛋白合成を阻害する56)。力価アジスロマイシン水和物の力価は、アジスロマイシン(C38H72N2O12:748.98)としての量を質量(力価)で示す。性状アジスロマイシン水和物は、白色の結晶性の粉末である。メタノール又はエタノール(99.5)に溶けやすく、水にほとんど溶けない。記載の社内資料につきましても下記にご請求ください。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。