Pharmacist.net学びを楽しもう。世界を幸せにする薬学を。抗菌薬シリーズ第1弾!やっぱり最初は抗菌薬の原点ともいえる「ペニシリン系」です。できるかぎり、分かりやすくまとめていきたいと思います。ペニシリン系の合言葉は「グラム陽性菌に!好気も嫌気も」です。ここでは、詳細というよりも大まかなイメージをつかんでもらえばいいかなと思います。抗菌薬には開発された順により世代というものがありますが、ペニシリン系はその成分と働きから主に4つに分類できます。βラクタマーゼ阻害薬が入っているもの:アンピシリン・スルバクタム(ユナシン®-S)アモキシシリン・クラブラン酸(オーグメンチン®、クラバモックス®)4緑膿菌に有効なペニシリン:ピペラシリン(ペントリシン®)+βラクタマーゼ阻害薬が入っているもの:ピペラシリン・タゾバクタム(ゾシン®)大きく分けてこのように分類されます。ペニシリン系の基本的な使い方ペニシリン系は「時間依存型」の抗菌薬です。詳しくはこちらの記事参照:分かりやすい抗菌薬のPK/PD理論つまり、MIC(最小発育阻止濃度)といわれる、抗菌作用を発揮するための最低の血中濃度をいかに長く保てるか、が重要な抗菌薬です。よって、臨床効果を高めるには、1回の投与量を増やすのではなく、投与回数を増やすことが大切になります。ペニシリン系はグラム陽性球菌に対してはPAEを有しますが、グラム陰性菌には有しません。腎排泄の薬剤ですが、胆汁中にも排泄されるため胆道感染症にも使用できます。マイコプラズマ、クラミジア、リケッチア、真菌、ウイルス、原虫には効果ありません。欠点としてペニシリナーゼ(β-ラクタマーゼの1種)によって分解されてしまうため、ペニシリナーゼ産生ブドウ球菌には無効です。黄色ブドウ球菌は皮膚感染症や感染性心膜炎などを原因菌であり、臨床現場を苦しめています。いった菌に対してはペニシリナーゼ抵抗性ペニシリンの適応になりますが、残念ながら日本では未承認なのです。βラクタマーゼのすごく分かりやすい図(引用:http://molecules.a.la9.jp/penichilin.html)広域ペニシリンアンピシリンとアモキシシリンがこの広域ペニシリンに分類されており、大腸菌、サルモネラ、赤痢菌などにも効果がある、ということになっています。「なっています」というのは、実際には効果がないからです!なぜなら、広域ペニシリンもこれらのグラム陰性菌が産生するペニシリナーゼによる分解を受けてしまうからです。いうことで、現状ではアンピシリンは半減期の長く使いやすいため、ベンジルペニシリンの代用として使用されています。βラクタマーゼ阻害薬の登場!こんな状況をなんとかしなければ・・・。そこで、登場したのがβラクタマーゼ阻害薬です。スルバクタムやクラブラン酸といった成分ですね。これらを広域ペニシリンに加えたことで、ペニシリナーゼに対抗できるようになったのです。ユナシン®-Sやオーグメンチン®、クラバモックス®の登場により、ペニシリナーゼを産生する黄色ブドウ球菌やグラム陰性桿菌にも効果を発揮するようになったのです。緑膿菌に有効なペニシリン最後に「緑膿菌」に対抗できるペニシリンです。これには、ピペラシリン(ペントリシン®)があります。緑膿菌に大変有効なので、好中球減少時の発熱がみられたときなど、血液内科でよく使用される抗菌薬です。ピペラシリンもペニシリナーゼによって分解されるので、嫌気性菌には使用できませんでした。βラクタマーゼ阻害薬のタゾバクタムを配合したゾシン®の発売により、問題が解消し、副腔内膿瘍など様々な場面に使えるようになりました。ペニシリン系の詳細な特徴ここからは、各薬剤の細かな特徴を箇条書きに挙げていきます。ベンジルペニシリン(ペニシリンG)・ペニシリナーゼに不安定のため、大半が耐性化している黄色ブドウ球菌には使えない。・ペニシリナーゼ産生菌がみられない下記の菌群には、現在も強い感受性を示す。アクチノミセス症、リステリア症、クロストリジウム症などに用いられる。広域ペニシリンアンピリシン(ビクシリン®)、アモキシシリン(サワシリン®)・抗菌スペクトルがグラム陰性桿菌にまで拡大されたが、ペニシリナーゼに不安定のため、単体では実質的にグラム陰性桿菌には使用できない。・グラム陰性桿菌では、プロテウス・ミラビリスにしか効果がない。・よって、基本的には古典的ペニシリンと同じ活性となるが、血中半減期が長いために臨床では選択されることが多い。・アンピシリンは髄液への移行が良好なので、乳児や高齢者でリステリア症が疑われるときなどに他剤と併用される。・腸球菌に対する感受性は、現存の抗菌薬でアンピリシンが最も優れているため、腸球菌による感染性心内膜炎に対してはゲンタマイシンとの併用で用いられる。・アモキシシリンは腸管からの吸収がアンピシリンよりも良好であり、内服薬ではアモキシシリンが選択される。βラクタマーゼ阻害薬アンピシリン・スルバクタム(ユナシン®-S)、アモキシシリン・クラブラン酸(オーグメンチン®、クラバモックス®)・βラクタマーゼ阻害薬を配合することで、ペニシリナーゼ産生菌を含む様々な細菌に効果を示すようになった。インフルエンザ菌、黄色ブドウ球菌、プロテウス・ブルガーリス、モラクセラ・カタラーリスにも効果あり。・嫌気性菌であるバクテロイデス・フラジリスにも効果が期待できる。・アモキシシリンとクラブラン酸の配合率は、オーグメンチン®が2:1、クラバモックス®が14:1。クラバモックスは下痢の原因となるクラブラン酸を減らし、アモキシシリンの配合量を多くしている(らしい)。・伝染性単核症の患者には禁忌ピペラシリン(ペントリシン®)・緑膿菌だけでなく、腸内細菌(大腸菌など)にも抗菌スペクトルをもつ。・ペニシリン系なので、腸球菌や連鎖球菌にも効果あり。・伝染性単核症の患者には禁忌。筋注用製剤にはリドカインまたはアニリド系局所麻酔剤が含まれているので、それら成分の過敏症に注意する。ピペラシリン+タゾバクタム(ゾシン®)・ピペラシリン:タゾバクタム(βラクタマーゼ阻害薬)=8:1で配合した薬剤。(バクテロイデス・フラジリス)にも効果が期待できる。以上、ペニシリン系抗菌薬の基礎部分についての復習でした。いうお話をしたいと思います。レニン・アンジオテンシン系(RAS系)は今の高血圧治療において中心的なターゲットです。現在のうつ病の薬物治療の主流は。SSRI、SNRI、NaSSAなど新規抗うつ薬である。簡単にですがシェアしていきたいと思います。おもしろい薬だという話があったのでシェアしま...記事を読む嗄声(させい)の原因とメカニズム今回のテーマは「嗄声」です。「かせい」と誤って読んでしまうことがありますが、正しくは「させい」と読みます。薬剤師の間ではなぜか強調され...記事を読む質問回答:ミレーナによる副作用についてミレーナ(子宮内黄体ホルモン放出システム)を使用されている方からの質問です。取り急ぎですが、私の考えとアドバイスをお伝えでき...記事を読むスポンサーリンク狭間先生の「責任を取らない職種に信頼や賞賛はない」を読んで感じたこと。コメントをキャンセルメールアドレスが公開されることはありません。名前メールアドレスサイト次回のコメントで使用するためブラウザーに自分の名前、メールアドレス、サイトを保存する。date*日本語が含まれない投稿は無視されますのでご注意ください。コメントデータの処理方法の詳細はこちらをご覧ください。管理薬剤師.comプライバシーポリシーHN:しゅがあ薬剤師として働くブロガーです。本当の健康と幸せを追求するためにブログにまとめています。「薬」や「健康」に関する情報を分かりやすく提供したい。おかしいことはおかしいと主張し、みんなの考えるきっかけを創りたい。Pharmacist.net」を運営しています。Pharmacist.net.。