Ltd.高田製薬株式会社は,アレロックR顆粒0.5%(協和発酵キリン株式会社製)のジェネリック医薬品として,オロパタジン塩酸塩顆粒0.5%「タカタ」を開発した。し,投与後12時間までの未変化体の血漿中濃度から,試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。1.25の範囲にあった。よって,両製剤は生物学的に同等と判断された。以上のとおり,オロパタジン塩酸塩顆粒0.5%「タカタ」は,先発医薬品であるアレロックR顆粒0.5%と,臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。mg「タカタ」を開発した。し,投与後24時間までの未変化体の血漿中濃度から,試験製剤と標準製剤の生物学的同等性を評価した。試験製剤および標準製剤投与後の薬物動態パラメータ(平均値±SD)は,AUCtが51.57±6.46および50.26±5.79μg・hr/mL,Cmaxが7.95±2.20および7.26±1.78μg/mLであった。1.25の範囲にあった。よって,両製剤は生物学的に同等と判断された。mg「タカタ」を標準製剤とし,溶出試験により生物学的同等性を評価した。この結果,標準製剤に対する試験製剤の平均溶出率および試験製剤の個々の溶出率は,溶出挙動の同等性の判定基準を満たしていた。mg「タカタ」は生物学的に同等とみなされた。mgと,臨床上の有効性および安全性に差はないと考えられた。対象に食後単回投与による2剤2期のクロスオーバー試験を行った。log(1.25)の範囲内であった。本治験で有害事象は認められず,安全性に問題はなかった。mgと治療学的に同等であることが確認された。対象に絶食下単回投与による2剤2期のクロスオーバー試験を行った。本剤は口腔内崩壊錠のため,「水で服用する試験」と「水なしで服用する試験」で血漿中オロパタジン濃度を測定し,治験薬投与後30時間までの血漿中濃度-時間曲線下面積(AUCt)と最高血漿中濃度(Cmax)を指標として,両製剤のバイオアベイラビリティを比較した。log(1.25)の範囲内であった。本治験で有害事象は認められず,安全性に問題はなかった。mg「サワイ」は,アレロックROD錠5と治療学的に同等であることが確認された。