α(PPARα)選択的PPARαモジュレーター(SPPARMα)スポンサーリンク1薬理作用について高活性かつ選択的なPPARαモジュレーターである。遺伝子発現を制御する核内受容体PPARαを高い選択性により非常に低用量から活性化する主に肝臓の脂質代謝を改善する。血中の中性脂肪(トリグリセライド:TG)低下作用、HDL-コレステロール増加作用等を有する。PPARsとしは、3種類のサブタイプが確認されている。活性化することで血中TG濃度の低下などを導く。※脂肪酸の利用度の高い組織において多く発現している。脂質代謝への効果を選択的に高め、その他の影響を少なくしている薬剤である。2特徴について効果面1日2回服用というデメリットがある反面、ペマフィブラート(パルモディア®)の方がフェノフィブラート(リピディル®)より効果があるというデータがある。従来のものより少ない可能性ありフェノフィブラートとの比較検証試験(P3)での副作用発現率は、ペマフィブラート群が2.7%、フェノフィブラート群が23.7%だった。(あくまで比較試験上・・・)※承認時までに実施された臨床試験において、副作用発現率は、1,418例中206例(14.5%)→発現率などの「%」は非常に難しい。※肝機能に関する副作用が少ない。ついて他のフィブラート系よりも横紋筋融解症のリスクが少ないというエビデンスが乏しい。副作用は報告されていない。治療上やむを得ないと判断される場合にのみ併用すること。急激な腎機能悪化を伴う横紋筋融解症があらわれやすい。腎機能の悪化を認めた場合は直ちに投与を中止すること。構造式の面フィブリン酸(フィブラート系共通の構造)に加えて、フェノキシアルキル基と2-アミノベンゾキサゾール基の平たい構造を含めた部分がPPARαのリガンド結合ポケットにフィットする。脂質異常症・コレステロールarrowleft横紋筋融解症について~スタチン系による「筋肉痛」の特徴(CK・クレアチニン)~arrowrightDHA(ドコサヘキサエン酸)とEPA(エイコサペンタエン酸)の違いや特徴について~エパデール®、ロドリガ®など~スポンサーリンクスポンサーリンクこの記事をシェアするtwitterfacebookhatenabookmarklineコメントコメントはありません。コメントを残すコメントをキャンセルコメントName*Email*(公開されません)Website関連記事2019/7/25トラムセット®配合錠(トラマドール+アセトアミノフェン)について。痛み・鎮痛剤2019/12/12アロディニア(allodynia)とは?~帯状疱疹の時も注意を~2019/11/2NSAIDsが小腸潰瘍を起きおこす理由~OTC(ロキソニンS)もご注意を~2019/7/25トラムセット®配合錠(トラマドール+アセトアミノフェン)について。薬剤師ナカムーくまモンの住む県で薬剤師をしています。新人薬剤師という年齢ではないのですが、いつまでも初心を忘れないという気持ちを込めてこのようなタイトルにしました。まとめ」を自分なりに分かりやすく「ざっくりと」とまとめることが出来たらと思っています。質問やまとめて欲しいという内容があればお問い合わせホームから連絡ください。薬育舎というグループにて定期勉強会も開催しております。navigationarrowuphome。