厚労省は2014年12月26日、「BRAF遺伝子変異を有する根治切除不能な悪性黒色腫」を効能・効果とするゼルボラフ錠(一般名:ベムラフェニブ)を承認したと発表がありました。今回は悪性黒色腫とゼルボラフ(ベムラフェニブ)の作用機序についてご紹介します。薬剤師の単発派遣は稼げる??薬剤師の単発派遣をアプロで実体験:1日限定おkで副業にもおすすめ目次(クリック可)悪性黒色腫とはBRAF遺伝子変異陽性の悪性黒色腫ゼルボラフ(一般名:ベムラフェニブ)の作用機序ゼルボラフ錠の副作用あとがき悪性黒色腫とは悪性黒色腫(メラノーマ)は皮膚がんの1つであり、ほくろのような黒色のがんができることからこのような名前が付けられています。発生部位は足底(足のうら)が最も多く、体幹、顔面、爪が続きます。悪性黒色腫は早期発見できれば手術で取り除くことができますが、進行した場合は手術の適応とならず、抗がん剤による治療が行われます。このような進行した悪性黒色腫の患者さんの予後は極めて悪く、その予後を有意に改善する薬物療法がないことから、新たな治療薬の開発が期待されていました。BRAF遺伝子変異陽性の悪性黒色腫がん細胞が増殖するメカニズムは様々な仕組みが存在していますが、がん細胞はしばしば「EGFR」と呼ばれるタンパク質を発現していることあります。因子であるEGFが、がん細胞のEGFRに結合すると、その刺激が細胞内を伝達(シグナル伝達)し、核内に刺激が届けられます。このシグナル伝達の中継点として「BRAF(“ビーラフ”と読みます)」や「MEK(“メック”と読みます)」が存在することが知られており、BRAFに伝わったシグナルはMEKに届けられ、核内まで届けられます。核内まで刺激が伝達すると、増殖・活性化が促進され、がん細胞の増殖に繋がります。因子であるEGFが存在しない場合、刺激が核に伝達しないため、がん細胞は増殖しません。悪性黒色腫の約20~30%の患者さんではBRAFの遺伝子に変異のあることが知られています。これを「BRAF遺伝子変異陽性の悪性黒色腫」と呼んでいます。BRAF遺伝子変異陽性の場合、因子であるEGFが存在しないにも関わらず、恒常的にBRAFから下流のシグナル伝達が核へと伝達されています。そのため、MEKも間接的に活性化していると考えられます。このようにBRAF遺伝子に変異があると、常にがん細胞の増殖が活性化されています。この変異のある患者さんではがん細胞の増殖速度や転移が促進されており、更には薬剤が効きにくいことから予後不良とされていました。ゼルボラフ(一般名:ベムラフェニブ)の作用機序ゼルボラフは、BRAF遺伝子変異のあるBRAFを特異的に阻害する薬剤です!変異したBRAFを阻害することでシグナル伝達を阻害させ、がん細胞の増殖を抑制するといった作用機序を有しています。ありますので注意が必要です。あとがきBRAF変異は悪性黒色腫だけでなく、大腸がんや様々な癌でもみられる変異です。以上、本日は初めてのBRAF変異に対する薬剤であるゼルボラフをご紹介しました^^2018年5月追記:新規の類薬(BRAF阻害薬、MEK阻害薬)も登場してきています。本当に稼げるおススメ3選と注意事項を解説!続きを見る失敗しない薬剤師の転職とは?数多く存在する薬剤師専門の転職エージェントサイト。どこに登録したらいいのか悩むことも少なくありません。そんな転職をご検討の薬剤師さんに是非見ていただきたい記事を公開しました。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。サイトについて●新薬の作用機序や概要を分かりやすく解説しています。●医療関係者向けですが、一般の方々にも理解しやすいように努めています。●薬剤師資格を保有しているため、知識・記事内容の信頼性と裏付けが確実です。●薬剤師の副業が解禁!?2018年に政府は実質、副業を解禁しました。新薬情報オンラインから、執筆に参加させて頂きました。