作用機序(イトリゾールカプセル添付文書より)真菌のチトクロームP450(CYP)に特異的に作用して、真菌の細胞膜の主要構成脂質であるエルゴステロールの生合成を阻害する。イトラコナゾールは哺乳類由来のチトクロームP450には影響が少なかった。エプレレノン(セララ)ブロナンセリン(ロナセン)クエン酸シルデナフィル(レバチオ)⇒(シルデナフィルとリトナビルの併用により、シルデナフィルのCmax及びAUCがそれぞれ3.9倍及び10.5倍に増加したとの報告がある)タダラフィル(アドシルカ)⇒(タダラフィルとケトコナゾールの併用により、タダラフィルのAUC及びCmaxがそれぞれ312%及び22%増加したとの報告がある)アリスキレン(ラジレス)⇒イトラコナゾールカプセルの併用投与(空腹時)により、アリスキレンのCmax及びAUCがそれぞれ約5.8倍及び約6.5倍に上昇したとの報告がある。コルヒチン⇒なお、肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者には、本剤を併用しないこと。より、本剤の肝代謝が促進される。本剤のCYP3A4に対する阻害作用によりこれらの薬剤の代謝が阻害される。より、本剤の肝代謝が促進される。ヒスタミンH2受容体遮断薬、プロトンポンプ阻害薬(オメプラゾール等)⇒酸分泌量低下のため本剤の消化管での溶解性が低下し、吸収が低下することがある。併用する場合には両剤の投与間隔をできる限りあけるなど慎重に投与すること。ジダノシン⇒ジダノシンにはpH調節剤が含まれており、併用した場合、胃内pHの上昇により本剤の吸収が低下することがある。本剤の血中濃度が低下することがある。併用する場合には両剤の投与間隔をできる限りあけるなど慎重に投与すること。