今回は「2型糖尿病」とその治療薬の一つであるDPP-4阻害薬の作用機序を中心にご紹介します。DPP-4阻害薬は数製品発売されており、配合剤も多く発売されていますので、その一覧についてもまとめてご紹介します。薬剤師の単発派遣は稼げる??薬剤師の単発派遣をアプロで実体験:1日限定おkで副業にもおすすめ目次(クリック可)生体内の血糖調節システムインスリンの作用とインクレチン糖尿病とは2型糖尿病の治療2型糖尿病治療薬DPP-4阻害薬の作用機序DPP-4阻害薬(単剤)の一覧DPP-4阻害薬(配合剤)の一覧あとがき生体内の血糖調節システム通常、生体内では以下のいくつかのホルモン等によって血糖が一定に保たれています。<血糖を上昇させる生体内物質>グルカゴンアドレナリンノルアドレナリンコルチゾール成長ホルモン<血糖を下降させる生体内物質>インスリンこのように、血糖を上昇させる物質は数種類存在していますが、血糖を下降する物質はインスリンしかありません。インスリンの作用とインクレチンインスリンは膵臓から分泌されるホルモンです。分泌されたインスリンは、細胞に作用することで血中のブドウ糖を細胞内に取り込む働きがあります。この働きによって、血中のブドウ糖を下げる(血糖降下)作用を発揮しています。インスリンの分泌を促進させる物質の一つに「インクレチン(GLP-1やGIP)」と呼ばれるホルモンがあります。インクレチンは食事が小腸を通過することで分泌されるホルモンで、血糖依存的なインスリン分泌促進作用があります。血糖値が低い時にはインスリンの分泌を促進しないため、過剰に分泌されても低血糖になる恐れがありません。インクレチンは「DPP-4」と呼ばれるタンパク質によって半減期1~2分ほどの早さで速やかに分解され、効果はすぐ失われます。糖尿病とは平成29年の厚労省調査(3年に1度)によると、糖尿病の総患者数は約328万人超であり、前回の調査から12万人以上増加しています。糖尿病はその名の通り、血中ブドウ糖濃度が高い状態が慢性的に継続している病態です。健康診断等で空腹時血糖値が126mg/dL以上HbA1cが6.5%以上の場合に疑われ、数回の検査を経て確定診断されます。糖尿病にはその原因や病態によって1型糖尿病2型糖尿病に分類されています。生活習慣が原因で、以下の理由で引き起こされると考えられています。インスリンの分泌低下:インスリン量が減っているインスリンの抵抗性増大:インスリンの効きが悪くなっている主にはインスリンの抵抗性増大によると考えられています。(インスリン分泌低下は軽度~中等度と様々)一方、1型糖尿病は遺伝因子や自己免疫等によって、インスリンを分泌する膵臓のβ細胞が欠損・破壊されている状態です。(インスリンの分泌低下)従って、治療の基本はインスリンの補充療法です。貴祥1型・2型、いずれも遺伝因子が関与していますが、その関与の程度は1型糖尿病の方が強いと言われています。基本としますが、最も大切なのは食事療法と運動療法です。食事/運動療法を2~3カ月続けても血糖値が下がらない場合、薬物療法が開始されます。よって使い分けられます。経口血糖降下薬の少量から開始されることが多いです。)によって使い分けられます。加えて、ブドウ糖の吸収を抑制する「α-グルコシダーゼ阻害薬」や、ブドウ糖の排泄を促進する「SGLT2阻害薬」等も使用されます。【糖尿病】SGLT2阻害薬の作用機序・副作用と一覧まとめ(単剤と配合剤)続きを見るこれらの経口血糖降下薬で効果が不十分であった場合、用量の増量や、併用療法などが検討されます。効果が不十分であった場合にのみ使用できます。DPP-4阻害薬の作用機序DPP-4阻害薬はインクレチンを分解するDPP-4を阻害することで、インクレチンの働きを維持させ、その結果、インスリン分泌が促進されて血糖値が降下する、といった作用機序を有しています。DPP-4阻害薬(単剤)の一覧2018年9月21日時点で承認されているDPP-4阻害薬(単剤)の一覧を以下に示します。週1回1日1回もしくは2回投与製剤と、週1回投与製剤があります。DPP-4阻害薬(配合剤)の一覧2018年9月21日時点で承認されているDPP-4阻害薬(配合剤)の一覧を以下に示します。配合剤はある程度用量の定まったもの(多くは、低用量のLD製剤と高用量のHD製剤がある)ですので、細かな減量や増量等の調節ができません。従って、まずは単剤あるいは2剤併用から開始し、用量を固定したうえで配合剤へ切り替える必要があります。そのため、配合剤は糖尿病治療の第一選択薬として使用できない旨が添付文書に記載されています。あとがきDPP-4阻害薬は有効成分として9成分が販売されており、週1回投与製剤も登場してきています。最近では配合剤も次々に登場しており、2018年もSGLT2阻害薬との配合剤がいくつか上市される見込みです!インクレチンに関与するGLP-1アナログ製剤については以下の記事をご参照ください。新薬情報オンライン【糖尿病】GLP-1受容体作動薬の作用機序と一覧まとめhttps://medicalcampus.jp/di/archives/6174今回は「2型糖尿病」とその治療薬の一つであるGLP-1受容体作動薬(GLP-1アナログ製剤)の作用機序を中心にご紹介します。GLP-1受容体作動薬は6製品承認されていますので、その一覧についてもまとめてご紹介します。生体内の血糖調節システム通常、生体内では以...以上、今回はDPP-4阻害薬と一覧をご紹介しました。本当に稼げるおススメ3選と注意事項を解説!続きを見る失敗しない薬剤師の転職とは?数多く存在する薬剤師専門の転職エージェントサイト。どこに登録したらいいのか悩むことも少なくありません。そんな転職をご検討の薬剤師さんに是非見ていただきたい記事を公開しました。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。サイトについて●新薬の作用機序や概要を分かりやすく解説しています。●医療関係者向けですが、一般の方々にも理解しやすいように努めています。●薬剤師資格を保有しているため、知識・記事内容の信頼性と裏付けが確実です。●薬剤師の副業が解禁!?2018年に政府は実質、副業を解禁しました。新薬情報オンラインから、執筆に参加させて頂きました。