知財高裁平成27年(行ケ)10054)があり、同判決についての上告審の結果が出るまで、東興薬品工業が請求していた本件無効審判(無効2015-800166号事件)の審理は手続中止されていた。決定を経て、特許庁でさらに審理され、請求項1~3に係る発明についての特許を無効とすることの審決予告(2018年1月18日)がなされたが、東和薬品が2018年2月13日に審判請求を取下げたことで当該事件は無効審決に至らず確定した。東興薬品工業は、東和薬品が上記事件で特許無効を確定してくれるだろうと期待していたに違いない。審判請求取下げを知った東興薬品工業は2月19日付で参加申請書を提出したが、特許庁は審判請求取下げ後のためその申請書を返戻した。して翌3月に東興薬品工業が請求した本件審判事件の審理が再開された。審決は、本件発明の構成については容易に想到することができ、効果も当業者が容易に予測できたものであるから、本件発明は進歩性を欠如するというものだった。請求項1(本件発明1):モメタゾンフロエートの水性懸濁液を含有する薬剤であって,1日1回鼻腔内に投与される,アレルギー性または季節性アレルギー性鼻炎の治療のための薬剤。原告ら(杏林製薬、メルク・シャープ・アンド・ドーム)の請求を棄却した。あるところ,甲2文献には,・・・モメタゾンフロエートがアレルギー性鼻炎の鼻腔内吸入による治療のための有望な新薬候補であることが記載され,治療の対象としてアレルギー性鼻炎の記載があるといえる。ほかアレルギー性鼻炎や季節性アレルギー性鼻炎が含まれる(弁論の全趣旨)ことをも考慮すれば,甲1発明の治療の対象である「炎症状態」を,「アレルギー性または季節性アレルギー性鼻炎」とすることは,当業者が容易に想到し得たものといえる。したがって,甲1発明において,相違点2(治療の対象である炎症状態につき,本件発明1では「アレルギー性または季節性アレルギー性鼻炎」と特定されているのに対し,甲1発明では特定されていない点。)に係る構成を採用することは,当業者が容易に想到し得たといえる。用いて炎症状態を治療する場合に,その薬理効果や副作用等を考慮し,他の局所活性ステロイドの鼻腔内投与における投与回数及び投与量を参考にして,モメタゾンフロエートにとって最適な投与回数及び投与量を設定することは,製薬分野の当業者にとって通常のことであったということができる。鼻腔内投与される局所活性ステロイド薬には,1日1~4回の用法が存在し,患者の好みやコンプライアンスの観点から,1日1回の投与が利点を有することは周知であった。ついて,モメタゾンフロエートの薬理効果や副作用等を考慮して,鼻腔内に投与される局所活性ステロイド薬の用法として最適とされていた,1日1回投与の用法を選択することは,当業者が容易に想到し得たものといえる。したがって,甲1発明において,相違点1(薬剤の用法・用量につき,本件発明1では「1日1回」と特定されているのに対し,甲1発明では特定されていない点。)に係る構成を採用することは,当業者が容易に想到し得たといえる。」3.モメタゾンフロエートの1日当たりの用量として100~200マイクログラムを選択することへの容易想到性について「モメタゾンフロエートの薬理効果や副作用等を考慮し,他の局所活性ステロイドの鼻腔内投与における投与量を参考にして,モメタゾンフロエートにとって最適な投与量を設定することは製薬分野の当業者にとって通常のことである。・・・そして,本件優先日当時,モメタゾンフロエートは極めて強い局所抗炎症作用を示す一方,副作用は弱く,主作用と副作用の乖離が大きい局所活性ステロイドであることが技術常識として知られていたから,上記の鼻腔内に投与される他の局所活性ステロイドについて200~440μg/日といったオーダーの用量が用いられているといった情報を参考にしつつ,モメタゾンフロエートの1日当たりの用量としてそれより低い100~200マイクログラムを選択することは,当業者が容易に想到し得たものといえる。したがって,甲1発明において,相違点3-1(本件発明2では「前記1日1回の投与量が100~200マイクログラムである」とされるのに対し,甲1発明ではその特定がない点。)に係る構成を採用することは,当業者が容易に想到し得たものといえる。比較することにより得られる割合であるから,投与した薬物の量や濃度には依存しないものといえる。すると,「未変化のモメタゾンフロエートの絶対的バイオアベイラビリティが約1パーセント未満」は,モメタゾンフロエートの水性懸濁液を含有する薬剤を鼻腔内に投与した場合に現れる客観的な性質であって,甲1発明が備えた構成でもあると推認でき,これを否定する証拠もない。したがって,相違点3-2は,実質的な相違点であるとはいえない。つき,皮膚への局所投与と鼻腔への局所投与により薬物動態等の相違があるとしても,1日1回の鼻腔内投与でアレルギー性鼻炎に治療効果を有し,全身への吸収が低く,バイオアベイラビリティが優れていることも,予測できた範囲のものと認められる。以上によれば,本件優先日当時の当業者は,本件発明の構成について,「アレルギー性鼻炎に対して,1日1回の鼻腔内投与で,プラセボとの対比において治療効果があり,かつ,モメタゾンフロエートのバイオアベイラビリティが低く,血流中への全身的な吸収が実質的に存在せず,全身性副作用が存在しない」という効果について,予測することができたというべきである。,「バイオアベイラビリティが約1%未満である」との数値についても,その程度が,本件優先日当時の技術常識に基づき予測できた範囲を超える顕著なものであることを認めるに足りる的確な証拠はない。・・・第1事件原告は,本件発明が1日1回投与と1日2回投与とで効能に有意な差がなく,ステロイド点鼻薬として本件優先日当時に望み得る,最も高いレベルの作用・効能の持続的効果を奏すること,また,非常に低いバイオアベイラビリティでありながら,本件発明が上記効果を奏することは,本件優先日当時驚くべきことであり,それ自体,本件発明の顕著な効果であると主張する。・・・そもそも本件発明の構成によれば,1日1回の投与によって有効な治療効果をあげられることが予測し得たことは上記(2)で認定したとおりなのであるから,それ以上に,1日1回の投与と1日2回の投与の効果を比較することに意味があるとは考えられず,これを予測し得ない効果の根拠とすることはできない。進歩性において主張する顕著な効果は、そもそも予測できた範囲のものであるのか、それを超える顕著なものであるのか、優先日当時の技術常識に基づき判断されるので、技術常識の把握と明細書に示された記載(データ)等からの立証が重要となる。本件では、原告が主張する「驚くべき効果」というものが、技術常識から当業者にとって予測できる範囲であったとの証拠がそろっており、予測を超えるものであったと言えるほどの証拠を原告は示すことができなかった。「未変化のモメタゾンフロエートの絶対的バイオアベイラビリティが約1パーセント未満である」は、甲1発明に現れる客観的な性質(備わった構成)であるので実質的な相違点ではないと判断された。医薬用途発明では薬物動態学パラメータの構成を含むようなクレームもあり、そのような構成が、いわゆる発明に本来備わった性質であって、先行技術との比較において実質的な相違点とならないと判断される可能性にも留意は必要である。そのような議論(内在する性質的構成の意義)に関係してきそうな判決の例として以下のものがある。受け、存続期間満了日は2019年10月31日だった。Corp.)によって創製された副腎皮質ステロイドであるモメタゾンフランカルボン酸エステル水和物を含有する定量噴霧式点鼻液である。2008年7月16日に「アレルギー性鼻炎」を効能・効果として国内承認された。再審査期間は~2016年7月15日。それぞれ同一のオーソライズド・ジェネリック(AG)であり、キョーリンリメディオが後発医薬品として、2017年8月に承認を取得した。「モメタゾン点鼻液50μg「杏林」56噴霧用・112噴霧用の新発売について」)。「モメタゾン点鼻液50μg「MYL」56噴霧用・同112噴霧用発売」)。東興薬品工業が特許を有する噴霧可能な高粘性ゲル基剤を用いる点鼻剤とのことである。メディック、日本ジェネリックは共同開発を実施し、共同開発グループとして実施したデータを共有している。メディック及び日本ジェネリックの共同開発グループ各社からのジェネリックの承認は2019年となった。進め、キョーリンリメディオのAGと同タイミングで「MYL」の薬価収載に至り、販売開始はAGよりむしろ早く行うことができた。先発側のAG戦略はこの点で東興薬品工業に後れをとってしまったことになる。AGの薬価収載のタイミングは先発品への売上や薬価への影響を考えると難しい判断だったのかもしれないが、もし、AGを2018年12月に薬価収載し他のジェネリックに先駆けて販売に踏み切っていれば、先発品の売上にネガティブな影響を早期に受けることになる一方でAGでの早期シェア獲得によるポジティブな影響もあることから、それらのバランスとしての全体利益はどう変化していくことになっただろうか。それにしても、2019年2月に東興薬品工業のジェネリック「MYL」が承認されたのだから、6月の薬価収載でキョーリンリメディオは何としても同日にAGを販売開始しておきたいところだったのでは。(5)2019年、医薬系"特許的"な判決を振り返る。下記にピックアップ・アップデートしました。