アルツハイマー病を核医学的手法を用いて客観的に診断することを目的として、アセチルコリントランスポーター(VAChT)イメージンク剤の開発研究を行っており、これまでに、(-)-m-iodovesamicol((-)-mIV)を開発してきた。(-)-mIVがVAChT以外にσ-受容体(σ-1、σ-2)にも結合することがわかり、今回、(-)-mIVに替わる新しいVAChTイメージング剤の開発の検討を行った。その結果、(-)-o-iodoesamicol((-)-oIV)はvesamicolと同様にVAChTに対して高い親和性を有し、また、σ-1レセプターに対する親和性が(-)-mIVより10倍以上低く、同様に、σ-2レセプターに対する親和性も(-)-mIVより8倍以上低いことがわかった。:49-75%、比放射能:580-1174GBq/mmo1、放射化学的純度95%以上で標識できた。ラットを使った体内分布およびオートラジオグラフィ実験の結果、放射性ヨウ素標識(-)-oIVはvesamicolと同様の脳内分布・挙動を示すことが確認された。イボテン酸により右側前脳基底部を破壊することにより作製したアルツハイマー性痴呆モデルラットを用いて、アルツハイマー病の客観的診断薬となりうるか検討した。扁桃核群では集積の減少は見られなかった。vivo実験の結果から、放射性ヨウ素標識(-)-oIVはアルツハイマー病の診断の客観的な指標となりうるアセチルコリントランスポーター(VAChT)イメージンク剤としての可能性が示唆された。