レベルで解析し、トランスポーターの機能を利用した薬物体内動態制御と新規創薬戦略の樹立を目指す。解析、ハイスループットスクリーニング系の開発を目指した。分子認識機構を解析では、ペプチドトランスポーターであるPEPT1に注目し、これが示すセファレキシン取込み機能を解析した。用いて基質認識機構を最終的検証が可能であると期待される。解析においては、トランスポーターの代表的膜裏打ちタンパク質であるPDZ-K1の変異体を用い輸送解析によって、PDZ-K1の遺伝的変異・多型が薬物トランスポーター・OCTN1、OCTN2、PEPT1の輸送機能に影響を及ぼすことが示された。ハイスループットスクリーニング系の開発に関しては、アフリカツメガエル卵母細胞発現系を利用して、トランスポーター発現型卵母細胞の開発を行った。解析で得られた知見を元に、膜裏打ちタンパク質との共発現させることにより、より生理的に近いスクリーニング系として利用可能となった。現在、LC/MS/MS定量装置をこのシステムに組合わせることにより、さらなるハイスループット化を検討している。本研究により、薬物トランスポーターの基質認識機構解明が大いに進展し、また、より生理的条件に近いスクリーニングシステムが構築された。これは、今後、創薬において有用なシステムとして利用可能であると期待される。