抗生物質との併用において有効であると考えられた。マラリア研究者を悩ませてきた。アフリカなどで単独で使用した成績をまず紹介した。単独使用では数%の再燃例が認められることを確認した。座薬の開発の現状を分析・報告した。新薬の効力が持続することを望んで止まない。マラリア研究班により輸入・保管されている。軽減作用についてラットを用いて検討した。それぞれ4日間連続投与して腎毒性を誘発させた。VCMの160mg/kg単独群では腎尿細管腔の拡張などの軽度腎障害がみられた。ABKの16mg/kg単独群でも尿細管上皮の硝子滴変性が軽度にみられた。これらの変化はPIPCの320mg/kg投与により軽減された。各単独群に比べ腎毒性は著しく増強された。これらの変化に対してもPIPCは軽減作用を示した。痙攣誘発作用を指標として検討した。その痙攣誘発作用はNFLX<GFLXであった。flurbiprofenの同時投与により増強された。aspirinおよびacetaminophenでは変化が見られなかった。他のNSAIDsでは変化を認めなかった。キノロン薬との組み合わせによっても差のあることが明らかとなった。痙攣誘発作用を指標として検討した。その痙攣誘発作用はNFLX<GFLXであった。flurbiprofenの同時投与により増強された。aspirinおよびacetaminophenでは変化が見られなかった。他のNSAIDsでは変化を認めなかった。キノロン薬との組み合わせによっても差のあることが明らかとなった。有効性安全性の検討が第III相までにある程度なされるべきであろう。院内肺炎に対して使用されている。院内肺炎に対する臨床治験も今後必要となろう。ブレイクポイントMICなどを考慮し再考を要する。6名を対象に検討した。約30%有意に低下した。24時間までの累積尿中排泄率も43.9±5.8%から30.8±5.4%と約30%低下した。T1/2については大きな差は認められなかった。牛乳での服薬はNM441の吸収を低下させることが確認された。ピーク濃度が中毒濃度に達することはほとんどない。日常診療でのVCM血中濃度測定をトラフ濃度のみにすることが可能であるかを検討した。monitoring業務を行った30症例のデータである。RMSE=6.74μg/mLとなった。日常診療におけるVCMのTDMはトラフ濃度だけの測定により適切に実施できることが明らかとなった。有効性・安全性を検討した。(1日投与量200~600mg)。慢性気道感染症での有効率は56.7%であった。不十分な成績であった。すべて一過性の変動であった。その後も数多くのニューキノロン薬が開発されてきている。耐性機構の研究も飛躍的に進歩してきた。耐性機構研究の約四半世紀の歴史を紹介する。ノルフロキサシンを発見したのと同時期にキノロン薬がDNAジャイレースに作用することが報告された。高度耐性化との関連が明確となった。大腸菌をはじめとする腸内細菌では外膜のポーリンと呼ばれる透過孔を介してキノロン薬が菌体内に透過することを明らかにした。キノロン薬に限らず緑膿菌の薬剤耐性に排出ポンプが大きく関与していることが明らかにされた。中国や米国で報告された。この発見は新たなキノロン耐性として今後の課題となりそうである。pointesをおこすことはよく知られている。pointesをおこすことが数多く報告されている。キノロン薬に注目が集まっている。死に至ることもある重大な副作用である。少ないがlevofloxacinでも報告されている。pointesのような致死的なものはまれである。市販後多くのさまざまな病態の患者に使用されると出現する。これを開発段階でいかに早くみつけるかその努力が求められる。III相試験のデザインを慎重に行う必要がある。