データベースにより提供されています。日米の医薬品添付文書はこちらから検索することができます。本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。アムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。アムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。アムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。アムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。アムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。アムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。アムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。アムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。アムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。アムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。アムロジピンとして2.5〜5mgを1日1回経口投与する。アムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。症状に応じ適宜増減する。用法及び用量に関連する注意ノルバスク錠2.5mg<錠2.5mg>6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。ノルバスク錠5mg<錠5mg>6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。ノルバスクOD錠2.5mg<OD錠2.5mg>6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。ノルバスクOD錠5mg<OD錠5mg>6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。過度に血圧の低い患者さらに血圧が低下するおそれがある。降圧に伴い腎機能が低下することがある。高用量(10mg)において副作用の発現率が高まるおそれがある。本剤は主に肝で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度−時間曲線下面積(AUC)が増大することがある。妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている1)。治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている2)。6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。低用量(2.5mg/日)から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められている3)。降圧作用が増強されるおそれがある。相互に作用を増強するおそれがある。エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。本剤の血中濃度が低下するおそれがある。本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。シンバスタチン80mg(国内未承認の高用量)との併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。本剤とタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。(0.1%未満)AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがある。房室ブロック(0.1%未満)徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。横紋筋融解症(頻度不明)筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。1)10mgへの増量により高頻度に認められた[9.3、17.1.2参照]。注2)発現頻度は使用成績調査を含む。過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。特異的な解毒薬はない。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている4)。分割後は早めに使用すること。分割後に使用する場合には、遮光の上30日以内に使用すること。分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。水で服用することもできる。因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈(心室性頻拍を含む)がみられたとの報告がある。健康成人にアムロジピンベシル酸塩錠又は口腔内崩壊錠をクロスオーバー法にてアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与したときの血清中アムロジピン濃度推移及び薬物動態パラメータは図及び表の通りである。アムロジピン口腔内崩壊錠とアムロジピンベシル酸塩錠は生物学的に同等であることが確認された。Mean±S.D.また、健康成人20例(平均年齢32.1歳)にアムロジピンとして10mgを単回投与した時の血漿中濃度のTmax、Cmax、AUC0-∞及びT1/2は、それぞれ9.3時間、5.84ng/mL、298ng・hr/mL及び35.1時間であり、外国人と比較した結果、同様であった5)。健康成人6例(平均年齢33.5歳)にアムロジピンとして2.5mgを1日1回14日間反復投与した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与6〜8日後に定常状態に達し、以後の蓄積は認められなかった。漸減し、投与中止5日目には0.24ng/mLとなった6)。健康成人にアムロジピンとして5mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる7)。vitro、平衡透析法)であった。健康成人16例にアムロジピン5mgを単回経口投与した場合、24時間までに認められた主たる尿中代謝体はジヒドロピリジン環の酸化したピリジン環体及びその酸化的脱アミノ体であった。投与後24時間までに投与量の約3%、144時間までに約8%であった。健康成人2例に14C-標識アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与12日目までに投与放射能の59.3%は尿中、23.4%は糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の9%は未変化体であった。その他に9種の代謝物が認められた8)(外国人データ)。これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない。(Child分類A、B)5例にアムロジピンとして2.5mgを単回投与した場合の血中濃度推移並びに薬物動態パラメータは図及び表の通りである。健康成人に比し、投与72時間後の血中濃度が有意に上昇し、T1/2、AUCはやや高値を示したが有意差は認められなかった10)。結果、クリアランス(平均値)は、6〜12歳(34例)で24.9L/hr、13〜17歳(28例)で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった11)(外国人データ)。注)小児患者において本剤の承認された1日通常用量は2.5mgである。6例(男2、女4、平均年齢79.7歳)にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間反復投与した場合の血漿中濃度推移並びに薬物動態パラメータは図及び表の通りである。(男6、平均年齢22.3歳)に比し、Cmax、AUCは有意に高値を示したが、T1/2に有意差は認められなかった。反復投与時には老年者の血清中アムロジピン濃度は若年者よりも高く推移したが、そのパターンは若年者に類似しており、老年者でその蓄積が増大する傾向は認められなかった3)。