当サイトの情報を用いて行う一切の行為について何ら責任を負うものではありません。拒絶反応抑制や再生不良性貧血、ネフローゼ症候群などに用いられる。T細胞において細胞質内のシクロフィリンと複合体を形成してカルシニューリンの活性化を阻害し、インターロイキン-2などのサイトカインの産生を抑える。ヘルパーT細胞の活性化を阻害するが、サプレッサーT細胞の活性化は抑制しない。CYP3A4により代謝されることから、本酵素の活性に影響を与える多くの医薬品・食品(マクロライド系抗生物質、カルシウム拮抗薬、リファンピシン、フェニトインなど)との相互作用が知られている。(悪心、嘔吐)がある。