ゴマノハグサ科の植物であるジキタリスの葉から抽出される強心配糖体の一種です。心筋に直接作用し、心拍数減少や心筋収縮力増強などによる強心作用があるため、古くからうっ血性心不全や不整脈をはじめとした心臓病の治療薬として用いられています。一般的にジゴキシンの強心作用は、心筋細胞内のナトリウムイオンを排出してカリウムをイオンを取り込む役割を果たすNa+/K+-ATPアーゼと呼ばれるイオン輸送体の作用を阻害することによるものと考えられています。この作用により心筋細胞内のナトリウムイオン濃度が上昇し、心筋細胞はその恒常性を維持するためにもうひとつのイオン輸送体であるNa+/Ca++交換機構によってナトリウムイオンを細胞外に排出します。細胞外に存在しているカルシウムイオンを細胞内に取り込むようになりますが、このイオンは心筋をはじめとした平滑筋の収縮に関与しているため、結果として心筋の収縮が増強され、1回拍出量(心臓が1回の収縮で送り出す血液の量)が増加することになります。ジゴキシン(ディゴキシン)は治療域と中毒域が近いため、個々の動物の症状に合わせた投与量設定が必要不可欠とされています。