activation投与された薬物や異物が体内で代謝を受けることにより化学構造が変化し、薬理作用や毒性が現れたり、強くなること。生成した代謝物を活性代謝物という。薬物代謝の第一相や第二相のさまざまな反応によって活性代謝物が生成する可能性がある。シトクロムP450など分子種により臓器分布が異なるものは同じ活性代謝物を生成していても違った分子種が各臓器で関与しているものと考えられている。腸内細菌による代謝で代謝活性化される場合もある。がん原性の原因となると考えられている。個人差などがみられる。生体内には不活性化するシステムも存在するため、薬効発現や毒性発現は、活性化と不活性化のバランスによって決まる。投与された薬物や異物が体内で[[代謝]]を受けることにより化学構造が変化し、薬理作用や毒性が現れたり、強くなること。生成した[[代謝]]物を活性[[代謝]]物という。[[薬物代謝]]の第一相や第二相のさまざまな反応によって活性[[代謝]]物が生成する可能性がある。[[シトクロムP450]]など分子種により臓器[[分布]]が異なるものは同じ活性[[代謝]]物を生成していても違った分子種が各臓器で関与しているものと考えられている。腸内細菌による[[代謝]]で[[代謝活性化]]される場合もある。がん原性の原因となると考えられている。個人差などがみられる。生体内には不活性化するシステムも存在するため、薬効発現や毒性発現は、活性化と不活性化のバランスによって決まる。