医療関係資格試験マニア様々な医療福祉関係の資格試験に挑むブログ医療関係資格試験マニアプロフィールAuthor:かず某総合病院で日々、臨床で忙しい医師カズです。各種医療職の資格試験問題に挑戦しつつ、資格を目指す方々を励ますブログです。(NBDE)あたりの問題にも挑戦する予定です。応援よろしくお願いいたします。ブログ使用時の注意点:PCビューで見ると、答えが隠れています。解答を見る場合は、”MORE”ボタンをクリックして下さい。抗菌剤に関する問題https://www.youtube.com/watch?v=NGwP471sehI今回は、新作がほとんどです。時間依存性の抗菌薬の場合、「MICの値よりも高い濃度推移を維持した時間」が重要である。濃度依存性の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)が重要である。PAE(持続効果)とは、抗菌薬の濃度がゼロになったとしても菌の増殖を抑える作用残存を意味する。以下の抗菌剤のうち、濃度依存性のものはどれか。以下の抗生剤のうち、腎排泄型はどれか。リファンピシン【例題】100i医G114腎不全患者で投与量を減らすのはどれか。以下のうちβラクタム製剤はどれか。アマンタジン5)新作マクロライド系抗菌剤について、正しいのはどれか。エリスロマシンはこの系統に属する。核酸合成阻害剤である。リケッチア、クラミジアには第一選択薬である。マイコプラズマには無効である。レジオネラ肺炎には有効である。6)新作カルバペネム系抗生物質につき、正しい記載は次のうちどれか。β-ラクタム系抗生物質に通常存在する硫黄が炭素に置換された骨格をもつ抗生物質である。グラム陰性桿菌に有効である。蛋白合成阻害剤である。パルブロ酸ナトリウムとの併用で、てんかん発作を生じえる。マイコプラズマには有効である。以下の抗生剤と副作用の組み合わせで正しいもの、すべて選べ。セフェム系-------------偽膜性腸炎8)新作キノロン系抗菌剤について正しい記載はどれか。NSAIDSとの併用でけいれんを生じえる。ワルファリンとの併用で、INRは低下する。アキレス腱断裂を起こす。妊婦にも使用可能である。酸化マグネシウムの併用で、本抗菌剤の吸収が促進される。喀痰よりMRSAが検出され、以下の薬剤が処方された。2時間かけて投与MRSAに対するアルベカシンの抗菌作用機序として、正しいのはどれか。細菌のDNA依存性RNAポリメラーゼを阻害し、転写を抑制する。細菌のエルゴステロール生合成を阻害し、細胞膜の透過性を高める。細胞壁前駆体である直鎖状ペプチドグリカン末端のD-アラニル-D-アラニンと結合し細胞壁の合成を阻害する。細菌のリボソーム30Sサブユニットに結合し、タンパク質の合成を阻害する。細菌の微小管に結合し、有糸分裂を阻害する。時間依存性の抗菌薬の場合、「MICの値よりも高い濃度推移を維持した時間」が重要である。濃度依存性の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)が重要である。PAE(持続効果)とは、抗菌薬の濃度がゼロになったとしても菌の増殖を抑える作用残存を意味する。濃度依存性の抗菌薬は、投与量ではなく投与回数の方が重要視される。BCD解説:http://kusuri-jouhou.com/pharmacokinetics/pkpd.htmlPK/PD理論(抗菌薬の作用)薬の作用を考える上で薬物動態はとても重要になる。実際には「薬がどれだけ作用したか」を考慮することも大切である。そこで、薬物動態(薬がどれだけ体内に存在しているか)と薬力学(薬がどれだけその部位で作用しているか)の両方を考慮する。これが、PK/PD理論の概念となる。略であり、日本語で「薬物動態」を意味する。それに対し、PDはPharmacodynamicsの略であり、「薬力学」を意味する。PK/PD理論は主に抗菌薬の作用で議論される。抗菌薬の効果は血中濃度が高くなるとその作用も強くなる。この時、抗菌薬の作用を測る指標としてMIC(最小発育阻止濃度)がある。「細菌の増殖を抑制するために必要な最小の薬物濃度」を指す。そのため、MICの値よりも抗菌薬の濃度が低ければ菌が増殖してしまう。そこで、PK/PD理論では薬力学(PD)の要素としてMICを利用する。薬物動態のグラフにMICの線を組み合わせることにより、PK/PDのグラフを描くことができる。「AUC」または「t(作用時間)」の三つが重要になる。詳しく言うと、以下の三つを考慮する。この三つのうちどのパラメーターが重要となるかは抗菌薬の種類によって異なる。抗菌薬には「時間依存性」と「濃度依存性」の二種類があるためである。抗菌薬によって、その抗菌作用が何に依存するかが異なる。時間依存性の抗菌薬の場合、「MICの値よりも高い濃度推移を維持した時間」が重要となる。そのため、この種類の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)の値は関係なく、MICよりも高い血中濃度で長時間作用させることが抗菌薬の作用を最大化させることができる。これを行うことによって、耐性菌の発生を抑えることにも繋がる。濃度依存性の抗菌薬ではCmax(最高血中濃度)が重要となる。長時間作用させることは耐性菌を発生させやすくする要因になる。抗菌薬でも「時間依存性」と「濃度依存性」では考え方が全く異なる。そのため、PK/PD理論において抗菌薬の中でも「時間依存性」と「濃度依存性」によって使用されるパラメーターが異なる。この時、抗菌薬の特性とPK/PDで重視されるパラメーターは以下のようになる。PK/PD菌の増殖を抑えるためには、MICより抗菌薬の濃度を高くすれば良い。耐性菌の場合はMICよりも多少抗菌薬の濃度が高かったとしても、生き残って増殖することができる。そこで、実際のところMICより抗菌薬の濃度が高いだけでは不十分であり、これら耐性菌の増殖まで抑えるように抗菌薬の濃度を調節する必要がある。この濃度よりも高い血中濃度にすることにより、耐性菌の出現を抑えるのである。これにより、耐性菌を含めて殺菌することができる。そのため、MSW(MICとMPCの間の濃度)では「通常の菌は殺菌されるが、耐性菌は生き残ってしまう濃度」と考えることができる。そのため、中途半端にMICより高い濃度であると、耐性菌の出現を促進させることになる。PK/PD時間依存性の抗菌薬は基本的に「どれだけの時間、MICの値より高い濃度で推移したか」について考える。MICより濃度が高くても殺菌効果は上がらないため、Cmax(最高血中濃度)ではなくて血中濃度推移を考えるのである。そのため、投与量ではなく投与回数の方が重要視される。薬を投与する事によって次のような血中濃度推移を描く薬があるとする。このとき、左図であれば多くの時間でMICよりも血中薬物濃度が低くなっている。この場合であると、抗菌薬の作用を発揮させることができない。そこで、一回の服用量を減らす変わりに、一日の中での服用回数を増やしてやる。すると、右図のようにMICよりも高い血中濃度で推移する割合が増える。これによって、薬の作用を高めるのである。ここでさらに服用回数を多くすると、下図のように抗菌薬の作用をより最大化させることができる。以下の抗菌剤のうち、濃度依存性のものはどれか。以下の抗生剤のうち、腎排泄型はどれか。薬物の代謝・排泄経路が腎排泄か、肝排泄かを問う問題が国試でも出されている。原則として腎排泄性の薬剤は、腎不全患者に投与する際に減量する必要がある。抗生物質に関しては、βラクタム系、ニューキノロン系、アミノグリコシド系は腎排泄であり、テトラサイクリン系は一般に腎不全には禁忌(ただし、ミノサイクリンとドキシサイクリンは常用量で使用可)である。マクロライド系リファンピシンアセトアミノフェンニフェジピンリドカイン【例題】100i医G114腎不全患者で投与量を減らすのはどれか。リドカイン答え:a解説:上記表より、腎排泄性の薬剤を選択する。故に、バンコマイシンが答えとなる。以下のうちβラクタム製剤はどれか。日本語版5)新作マクロライド系抗菌剤について、正しいのはどれか。エリスロマシンはこの系統に属する。核酸合成阻害剤である。リケッチア、クラミジアには第一選択薬である。マイコプラズマには無効である。レジオネラ肺炎には有効である。日本語版6)新作カルバペネム系抗生物質につき、正しい記載は次のうちどれか。β-ラクタム系抗生物質に通常存在する硫黄が炭素に置換された骨格をもつ抗生物質である。グラム陰性桿菌に有効である。広域スペクトラムである。パルブロ酸ナトリウムとの併用で、てんかん発作を生じえる。マイコプラズマには有効である。細胞壁のないマイコプラズマ、クラミジアには無効。以下の抗生剤と副作用の組み合わせで正しいもの、すべて選べ。http://mymed.jp/di/a8u.html急性出血性腸炎、MRSA腸炎とともに抗菌薬関連腸炎の一つである。放出された毒素が傷害性を発揮し偽膜性大腸炎を発症する。破傷風菌、ボツリヌス菌などの仲間である。起因薬剤としては、第II世代セフェムや第III世代注射剤が目立つが、カルバペネム系薬剤やニューキノロン系にまで及んでいる。どの抗生物質でも、どの投与ルートでも偽膜性腸炎が発症しうる可能性がある。8)新作キノロン系抗菌剤について正しい記載はどれか。NSAIDSとの併用でけいれんを生じえる。ワルファリンとの併用で、INRは低下する。併用でワルファリンの血中濃度を上昇させるので、INRは上昇。アキレス腱断裂を起こす。妊婦にも使用可能である。