effect薬物が投与部位から全身循環血に移行する過程で起こる分解や代謝のこと。結果として薬物の移行量が減少し、場合によっては薬効が発現しない場合がある。経口投与(内服)の場合、小腸から吸収された薬物は門脈を通って肝臓を経て全身血へ移行するが、肝臓には多くの酵素が存在し、薬物によっては大半が代謝される(肝初回通過効果)。最近では肝臓のみでなく、小腸にも代謝酵素が存在し、ここでの代謝も無視できないことがわかってきた。(坐剤)などを投与経路として用いることがある。