処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。円形のフィルムコーティング錠で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある。うすい赤色の円形のフィルムコーティング錠で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある。手引き」1)を参照し,抗菌薬投与の必要性を判断した上で,本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。ピボキシル塩酸塩水和物として1回100mg(力価)を1日3回食後経口投与する。年齢及び症状に応じて適宜増減するが,難治性又は効果不十分と思われる症例には1回150mg(力価)を1日3回食後経口投与する。本剤の使用にあたっては,耐性菌の発現等を防ぐため,原則として感受性を確認し,疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。高度の腎障害のある患者[血中濃度が持続するので,投与量を減らすか,投与間隔をあけて使用すること。(「薬物動態」の項参照)]経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者,全身状態の悪い患者[ビタミンK欠乏症状があらわれることがあるので観察を十分に行うこと。承認時における安全性評価対象例3207例中,副作用は111例(3.46%)に認められた。臨床検査値の異常変動は,検査を実施した安全性評価対象例2458例中,199例(8.10%)に認められた2)。再審査終了時における安全性評価対象例5766例中,臨床検査値の異常変動を含む副作用は149例(2.58%)に認められた。(副作用の発現頻度は承認時,再審査終了時の成績に基づく。)重大な副作用(いずれも自発報告等で認められたものであるため発現頻度は不明である。)ショック,アナフィラキシー:ショック,アナフィラキシーがあらわれることがあるので,観察を十分に行い,不快感,口内異常感,喘鳴,眩暈,便意,耳鳴,発汗,呼吸困難,血圧低下等があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。急性腎障害:急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。無顆粒球症,血小板減少,溶血性貧血:無顆粒球症,血小板減少,溶血性貧血があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。皮膚粘膜眼症候群,紅皮症(剥脱性皮膚炎)があらわれることがあるので,観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。間質性肺炎,好酸球性肺炎:間質性肺炎,好酸球性肺炎があらわれることがあるので,発熱,咳嗽,呼吸困難等の症状があらわれた場合には投与を中止し,速やかに胸部X線検査,血液検査等を実施し,副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。劇症肝炎,肝機能障害,黄疸:劇症肝炎等の重篤な肝炎,AST(GOT),ALT(GPT),Al-P等の上昇を伴う肝機能障害,黄疸があらわれることがあるので,定期的に検査を行うなど観察を十分に行い,異常が認められた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。横紋筋融解症:筋肉痛,脱力感,CK(CPK)上昇,血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので,このような場合には,直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。注1:症状があらわれた場合には投与を中止し,適切な処置を行うこと。※:自発報告等で認められたものであるため発現頻度は不明である。高齢者には,次の点に注意し,用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。本剤は腎排泄型の薬剤であり,高齢者では一般に生理機能が低下していることが多く,高齢者を対象とした本剤の薬物動態の検討において,副作用は認められなかったが,健康成人に比べ尿中回収率はやや低く,血中半減期も延長する傾向が認められている。[「薬物動態」の項参照]高齢者ではビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には,治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。妊娠後期にピボキシル基を有する抗生物質を投与された妊婦と,その出生児において低カルニチン血症の発現が報告されている。低出生体重児,新生児に対する安全性は確立していない。]小児(特に乳幼児)においてピボキシル基を有する抗生物質(小児用製剤)の投与により,低カルニチン血症に伴う低血糖があらわれることがある。血清カルニチンが低下する先天性代謝異常であることが判明した場合には投与しないこと。[「その他の注意」の項参照]臨床検査結果に及ぼす影響テステープ反応を除くベネディクト試薬,フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。薬剤交付時:PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により,硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し,更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。動物試験(イヌ)でCK(CPK)の上昇を伴う筋細胞障害(骨格筋の病理組織学的検査)が認められている。ピボキシル)の投与により,ピバリン酸(ピボキシル基を有する抗生物質の代謝物)の代謝・排泄に伴う血清カルニチン低下が報告されている。100mg(力価),150mg(力価)を食後単回経口投与したときのセフカペンの血清中,血漿中濃度及び薬物動態パラメータを図1・表1に示す。Cmax,AUCはいずれも用量に比例して増加した3),4)。本剤の吸収は,空腹時に比べ食後投与の方が良好であった3)。150mg(力価)を食後単回経口投与したときのT1/2は,Ccrが40mL/min以上の症例では健康成人の値と大きな差はないが,40mL/min以下及び腎不全患者では腎機能の低下に従い延長し,Cmaxも高値を示し,AUCも増大する傾向を示した5)。高齢者73〜78歳の高齢患者に100mg(力価)を食後単回経口投与したときのセフカペンの血清中濃度及び薬物動態パラメータを図2・表3に示す。Ccrの程度により,T1/2は延長する傾向を示した6)。皮膚組織,胆汁・胆嚢組織,女性性器組織,抜歯創貯留液,口腔内嚢胞壁等への移行は良好であった。乳汁中への移行は認められなかった7)。ピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解され,抗菌活性体であるセフカペンとピバリン酸及びホルムアルデヒドになる。セフカペンはほとんど代謝されることなく主として腎から排泄される。ピバリン酸はカルニチン抱合を受け,ほぼ100%がピバロイルカルニチンとして速やかに尿中に排泄される。ホルムアルデヒドは大部分が二酸化炭素として呼気中に排泄される8)〜10)。排泄セフカペンは主として糸球体ろ過及び尿細管分泌により腎から尿中に排泄される11)。健康成人6例に150mg(力価)を朝食後30分単回経口投与したときの尿中回収率は0〜24時間で約40%であった3)。血清蛋白結合率:健康成人での血清蛋白結合率は,血清中濃度1〜4μg/mLの範囲で約45%とほぼ一定であった3)。承認時における一般臨床試験のうち,1回100mg(力価),1日3回投与での有効性評価対象例は1261例であり,有効率は84.9%(1070例)であった12)。ピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受け8),活性体であるセフカペンとして抗菌力を示す13)。セフカペンは試験管内では好気性及び嫌気性のグラム陽性菌からグラム陰性菌まで幅広い抗菌スペクトルを有する13),14)。ペニシリン耐性肺炎球菌及びアンピシリン耐性インフルエンザ菌に対しても抗菌力を示す15),16)。セフカペンは試験管内では各種細菌の産生するβ-ラクタマーゼに安定である13),17)。抗菌作用は試験管内では殺菌的であり,最小殺菌濃度は最小発育阻止濃度とほぼ一致している13)。作用機序セフカペンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し,その作用は殺菌的である。黄色ブドウ球菌では致死標的といわれているPBP(ペニシリン結合蛋白)1,2,3のすべてに高い結合親和性を示した。大腸菌及びプロテウス・ブルガリスでは隔壁合成に必須な酵素であるPBP3に高い結合親和性を示した15),17)。monohydrate分子式:C23H29N5O8S2・HCl・H2O分子量:622.11化学構造式:性状:白色〜微黄白色の結晶性の粉末又は塊で,わずかに特異なにおいがある。N,N-ジメチルホルムアミド又はメタノールに溶けやすく,エタノール(99.5)にやや溶けやすく,水に溶けにくく,ジエチルエーテルにほとんど溶けない。瓶入り−乾燥剤付きの瓶包装としている。使用の都度密栓すること。PTP包装−防湿性の高いPTPとアルミ袋により品質保持を図っている。アルミ袋開封後はPTP包装のまま保存すること。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。