尿中排泄2)健康成人にアジルサルタン20mg(12例)及び40mg(12例)を1日1回7日間反復投与した時、投与168時間までの未変化体の累積尿中排泄率はそれぞれ15.1%、14.6%であった。Cmax、AUCはそれぞれ8.9%、39.3%増加した。比較して重度腎機能障害者のトラフ時血漿中薬物濃度は35.1〜61.3%増加し、重篤な腎機能障害者(eGFR※が15未満)のトラフ時血漿中薬物濃度は51.0〜91.9%増加した。Cmax、AUCはそれぞれ17.9%、64.4%増加した。(「慎重投与」の項参照)。(外国人データ)9)健康な高齢者(65歳以上85歳以下、24例)及び非高齢者(18歳以上45歳以下、24例)にアジルサルタン40mgを1日1回5日間反復投与した時、高齢者のCmax、AUC(8日目)は、非高齢者と比較してそれぞれ15.6%、9.0%減少した。(外国人データ)10)健康成人(18例)にフルコナゾール(CYP2C9阻害剤)200mgを1日1回7日間反復投与及びアジルサルタン40mgを単回併用投与(フルコナゾール投与7日目)した時、アジルサルタンのCmax、AUCは、単独投与時と比較してそれぞれ14.1%、42.1%増加した。結果は表2のとおりである。シレキセチル投与群に8mg及び12mgを同一用法にて投与した二重盲検比較試験の結果は表3のとおりである。シレキセチル投与群(n=309)に比べ有意な差が認められた。シレキセチル投与群(n=309)は100.4±4.11/159.6±7.27であった。(ABPM)の結果、アジルサルタン投与群の投与0週及び14週時点の24時間血圧推移は下図のとおりであった。カルシウム拮抗剤と併用投与した時、いずれも安定した降圧効果が得られた。III度高血圧症(非盲検試験)14)III度高血圧症患者(25例)を対象にアジルサルタン20〜40mg(20mgより開始)を1日1回8週間投与した時、安定した降圧効果が得られた。腎障害を伴う高血圧症(非盲検試験)15)腎障害を伴う高血圧症患者(41例)を対象にアジルサルタン10〜40mg(10mgより開始)を1日1回10週間投与した時、安定した降圧効果が得られた。参考として設定した群であり、統計学的な比較対照群ではない。アジルサルタンはアンジオテンシンIIタイプ1(AT1)受容体に結合してアンジオテンシンIIと拮抗し、主にその強力な血管収縮作用を抑制することによって生ずる末梢血管抵抗の低下により降圧作用を示す。レニン-アンジオテンシン系に及ぼす影響2)健康成人(12例)にアジルサルタン20mgを1日1回7日間投与した時、血漿レニン活性、血漿アンジオテンシンI濃度及びアンジオテンシンII濃度の増加が認められた。降圧作用16)高血圧自然発症ラット(SHR)に単回投与した時、24時間後まで降圧作用は持続した。腎性高血圧(2K-1C)イヌに単回投与した時、24時間後まで降圧作用は持続した。acid分子式C25H20N4O5分子量456.45融点190°C性状アジルサルタンは白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。N,N−ジメチルアセトアミドに溶けやすく、メタノールにやや溶けにくく、エタノール(99.5)に溶けにくく、水にほとんど溶けない。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。