promethazine)は、フェノチアジン系化合物で、抗パーキンソン作用や抗ヒスタミン作用を示す有機化合物の一種。通常、抗ヒスタミン薬として分類され抗アレルギー作用などがあるが、古い第一世代抗ヒスタミン薬である。そのため鎮静の副作用が強く、後に改良された第二世代抗ヒスタミン薬が登場した。白色または淡黄白色の粉末。エタノール、酢酸に溶けやすい。日本では商品名ピレチア、ヒベルナで販売される。不眠症への使用は推奨されない[1]。フランスの製薬会社ローヌ・プーラン社(Rhône-Poulenc、現サノフィ・アベンティス)により開発された(整理番号は3277RP)。して、抗コリン性抗パーキンソン作用、抗ヒスタミン作用(H1受容体を遮断)、抗アナフィラキシー作用、そして中枢神経抑制作用を有する。ムスカリン作用を期待した薬物療法がなされる。乗り物酔いによる悪心や嘔吐を抑制する作用を有し、この効果は抗ムスカリン作用に由来する。一般にH1受容体拮抗薬は抗ヒスタミン薬と呼ばれ、プロメタジンも通常抗ヒスタミン薬として分類される。抗ヒスタミン薬のほか、使用例としては鎮静催眠薬であるベゲタミンの成分の一つ。他、PL配合顆粒(医療用総合感冒薬)にも含まれており、抗ヒスタミン作用と鎮静作用を担う。依存性や乱用の可能性が低い点から、イギリスではOTC睡眠薬ソミネックスとして販売されている。一部の抗ヒスタミン薬と同様に、ドパミン取り込み阻害作用を有するとされ、モルヒネに合わせて用することで、腹側被蓋野のμ受容体に結合し、側坐核に投射するA10神経を興奮させ前リューロンからのドパミンを放出させるモルヒネの作用とプロメタジンによる前ニューロンのへの再取り込み阻害は相乗的に働き、モルヒネによる多幸感を飛躍的に高める。高齢者での、アレルギー反応の治療には第一世代抗ヒスタミン薬であるプロメタジンではなく、第二世代抗ヒスタミン薬が推奨される[3]。不眠症、特に慢性の場合に第一世代抗ヒスタミン薬は推奨されない[1]。日本においては、ピレチア(Pyrethia、高田)、ヒベルナ(Hiberna、田辺三菱)という商品名で発売されている。ピレチアは錠剤と細粒剤で、ヒベルナには注射剤も存在する。適応は多岐にわたるが、主に下記の通りである。プロメタジンとして、5〜25mgを1日1〜3回分割経口投与する。重大な副作用としては、悪性症候群が知られている。よる嘔吐症を不顕在化することもある。2014年3月20日閲覧。鼻アレルギー診療ガイドライン作成委員会『鼻アレルギー診療ガイドライン2013年版―通年性鼻炎と花粉症』ライフサイエンス、2013年1月、改訂第7版、41-42頁。978-4898014363。2014年4月、220-223頁。978-4-260-01202-7。1986この項目は、薬学に関連した書きかけの項目です。この項目を加筆・訂正などしてくださる協力者を求めています(プロジェクト:薬学/Portal:医学と医療/Portal:化学)。3.0のもとで利用可能です。プライバシーデスクトップ。