処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。白色の円形素錠である。通常、成人にはビラスチンとして1回20mgを1日1回空腹時に経口投与する。重度の腎機能障害患者[本剤の血漿中濃度が上昇するおそれがある(「薬物動態」の項参照)。本剤を季節性の患者に投与する場合は、好発季節を考えて、その直前から投与を開始し、好発季節終了時まで続けることが望ましい。エリスロマイシン、ジルチアゼム本剤の血漿中濃度を上昇させるとの報告がある(「薬物動態」の項参照)。国内臨床試験において、675例中16例(2.4%)に副作用が報告された。主な副作用は、眠気4例(0.6%)、口渇及び頭痛が各2例(0.3%)であった(承認時)。重大な副作用**ショック、アナフィラキシー(頻度不明)ショック、アナフィラキシーがあらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。次の副作用があらわれることがあるので、異常が認められた場合には、必要に応じて、休薬等の適切な処置を行うこと。ヘルペス、食欲亢進、疲労*注1)海外臨床試験及び自発報告のみで報告された副作用は頻度不明とした。*注2)これらの症状があらわれた場合には、投与を中止すること。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。]授乳中の婦人には本剤投与中は授乳を避けさせること。[動物実験(ラット)で乳汁中へ移行することが報告されている。小児に対する有効性及び安全性は確立していない。(国内での使用経験がない。おいて過量投与(220mgの単回投与又は200mgの7日間投与)により、めまい、頭痛及び悪心が報告されている。本剤に対する解毒剤は知られていない。過量投与が行われた場合には、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、対症療法等の適切な処置を行うこと。薬剤交付時PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。したとき、血漿中濃度は速やかに上昇し、投与後1.00時間で最高血漿中濃度277.86ng/mLに到達した後、消失半減期10.54時間で消失した。本剤の薬物動態は10mg、20mg及び50mgの用量注3)で線形性を示した。反復投与による蓄積はなかった。注3)本剤の承認用量は1回20mg、1日1回である。6例に14C-ビラスチン20mgを単回経口投与したとき、放射能は投与後7日までに尿中に33.1%、糞中に67.0%が排泄された。ビラスチンはほとんど代謝されず、尿中に28.31%、糞中に66.53%が未変化体で排泄された。vitroヒト血漿蛋白結合率は0.2〜1μg/mLの濃度範囲において、84.22〜90.04%であった。高齢者での体内動態(外国人データ)6)若齢男性及び女性(18〜35歳)、高齢男性及び女性(65歳以上)の4グループ(各8例、計32例)に本剤20mgを単回経口投与したとき、若齢男性と高齢男性ではビラスチンのCmax及びAUC0-infに差はなかった。おけるビラスチンのCmax及びAUC0-infは健康成人に比べそれぞれ1.6倍及び2.3倍高かった。(表2参照)食事の影響1)健康成人男性20例にクロスオーバー法で空腹時及び食後(高脂肪食)に本剤20mgを単回経口投与したとき空腹時に比べ食後投与時のCmax及びAUC0-tはそれぞれ約60%及び約40%低下した。薬物相互作用(外国人データ)8〜12)ビラスチンはP糖蛋白及び有機アニオン輸送ポリペプチドOATP1A2の基質である。したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC0-24はそれぞれ約2.9倍及び約1.9倍に上昇した。したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC0-24はそれぞれ約2.6倍及び約2倍に上昇した。注4)経口剤は国内未承認。ジルチアゼム健康成人12例(PK解析11例)に本剤20mgとジルチアゼム60mg併用単回経口投与したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC0-infはそれぞれ約1.5倍及び約1.3倍に上昇した。グレープフルーツジュース健康成人12例に本剤20mgをグレープフルーツジュース240mLで投与したとき、血漿中ビラスチンのCmax及びAUC0-infはそれぞれ約0.6倍及び約0.7倍に低下した。この血漿中ビラスチン濃度の低下はグレープフルーツジュースによるビラスチンの消化管からの吸収阻害に起因すると推察されたが機序は不明である。実施された二重盲検比較試験を含む臨床試験成績の概略は以下の通りである。アレルギー性鼻炎13)通年性アレルギー性鼻炎患者を対象とした二重盲検比較試験において、本剤20mg(1日1回)、フェキソフェナジン塩酸塩120mg(1回60mg1日2回)又はプラセボを2週間経口投与した(臨床第III相比較試験)。主要評価項目である「総合鼻症状スコア(鼻汁、くしゃみ発作、鼻閉、鼻内そう痒感)の期間平均変化量*1」は、本剤20mg1日1回投与によりプラセボに対して有意な減少を示した。(表3参照)蕁麻疹14)国内試験において、慢性蕁麻疹患者を対象とした二重盲検比較試験において、本剤20mg(1日1回)、本剤10mg(1日1回)注5)、又はプラセボを2週間経口投与した(臨床第II/III相比較試験)。主要評価項目である「総合症状スコア(発斑、かゆみ)の期間平均変化量*4」は、本剤20mg1日1回投与によりプラセボに対して有意な減少を示した。(52週間投与)において、本剤20mg1日1回投与した結果(116例)、かゆみスコアは投与早期からベースラインに比べて減少し、52週まで持続した。精神運動能に及ぼす影響(外国人データ)16〜18)健康成人(12例)を対象に、本剤20mg、ヒドロキシジン及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ単回投与し、脳への移行性を検討した結果、ビラスチンによる大脳皮質のヒスタミンH1受容体の占拠は認めなかった。健康成人(18例)を対象に、本剤20mg、本剤40mg注5)、ヒドロキシジン及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ1日1回8日間反復投与し、ドライビング試験により自動車運転能に及ぼす影響を評価したとき、本剤の自動車運転能に及ぼす影響はプラセボと有意な差を認めなかった。健康成人(20例)を対象に、本剤20mg、本剤40mg、本剤80mg注5)、ヒドロキシジン及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ1日1回7日間反復投与し、中枢神経系に及ぼす影響を評価した。客観的評価では本剤20mg及び40mgはプラセボとの間に差は認められなかったが、主観的評価では本剤40mg及び80mgではプラセボと比較して、影響が認められた。心血管系へ及ぼす影響(外国人データ)19)健康成人(30例)を対象に、本剤20mg、本剤100mg注5)、本剤20mg+ケトコナゾール400mg、モキシフロキサシン400mg及びプラセボを二重盲検、クロスオーバーでそれぞれ1日1回4日間反復投与し(モキシフロキサシンのみ3日間)、心室再分極に及ぼす影響を評価した。主要評価項目を「QTcNi*7のベースラインからの変化量のプラセボとの差」として評価した結果、本剤20mg及び100mgでは、投与後のいずれの時点でもプラセボに対するQTcNiのベースラインからの変化量の片側95%信頼区間の上限は10msecを上回らなかった。注5)本剤の承認用量は1回20mg、1日1回である。