処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。−医師等の処方箋により使用すること組成アクチバシン注600万は、1瓶中に次の成分を含有する、用時溶解して用いる注射製剤である。溶解液として日局注射用水を添付している。備考:アルテプラーゼ原液は組換えチャイニーズハムスター卵巣細胞(組換えCHO細胞)に由来する。溶解液:日局注射用水10mL●本剤は、アルテプラーゼ(遺伝子組換え)の製造工程において、ウシ胎児血清を使用している。●アルテプラーゼ(遺伝子組換え)の1mgは58万国際単位(IU)に相当する。−医師等の処方箋により使用すること組成アクチバシン注1200万は、1瓶中に次の成分を含有する、用時溶解して用いる注射製剤である。溶解液として日局注射用水を添付している。備考:アルテプラーゼ原液は組換えチャイニーズハムスター卵巣細胞(組換えCHO細胞)に由来する。溶解液:日局注射用水20mL●本剤は、アルテプラーゼ(遺伝子組換え)の製造工程において、ウシ胎児血清を使用している。●アルテプラーゼ(遺伝子組換え)の1mgは58万国際単位(IU)に相当する。−医師等の処方箋により使用すること組成アクチバシン注2400万は、1瓶中に次の成分を含有する、用時溶解して用いる注射製剤である。溶解液として日局注射用水を添付している。備考:アルテプラーゼ原液は組換えチャイニーズハムスター卵巣細胞(組換えCHO細胞)に由来する。溶解液:日局注射用水40mL●本剤は、アルテプラーゼ(遺伝子組換え)の製造工程において、ウシ胎児血清を使用している。●アルテプラーゼ(遺伝子組換え)の1mgは58万国際単位(IU)に相当する。使用は、重篤な頭蓋内出血を起こす危険性が高いので、以下の基準を満たす状況下に使用すること。随時コンピューター断層撮影(CT)や核磁気共鳴画像(MRI)の撮影が可能な医療施設のSCU、ICUあるいはそれに準ずる体制の整った施設。使用により、胸部大動脈解離の悪化あるいは胸部大動脈瘤破裂を起こし死亡に至った症例が報告されているため、胸痛又は背部痛を伴う、あるいは胸部X線にて縦隔の拡大所見が得られるなど、胸部大動脈解離あるいは胸部大動脈瘤を合併している可能性がある患者では、適応を十分に検討すること。脳梗塞の既往のある患者(3ヵ月以内)頭蓋内あるいは脊髄の手術又は傷害を受けた患者(3ヵ月以内)出血するおそれの高い患者[出血を助長するおそれがある。重篤な肝障害のある患者[肝障害が悪化したり、出血するおそれがある。]急性膵炎の患者[急性膵炎が悪化したり、出血するおそれがある。]投与前の血糖値が50mg/dL未満の患者[低血糖状態による意識障害との鑑別が困難であるため。]発症時に痙攣発作が認められた患者[てんかんによる痙攣発作との鑑別が困難であるため。)出血するおそれの高い患者[出血を助長するおそれがある。脳梗塞の既往のある患者(3ヵ月以内)頭蓋内あるいは脊髄の手術又は傷害を受けた患者(3ヵ月以内)消化管出血又は尿路出血の既往のある患者(21日以内)大手術後、日の浅い患者(14日以内)重篤な高血圧症の患者[脳出血を起こすおそれがある。]重篤な肝障害のある患者[肝障害が悪化したり、出血するおそれがある。]急性膵炎の患者[急性膵炎が悪化したり、出血するおそれがある。伴う機能障害の改善(発症後4.5時間以内)。急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)。伴う機能障害の改善(発症後4.5時間以内)通常、成人には体重kg当たりアルテプラーゼ(遺伝子組換え)として34.8万国際単位(0.6mg/kg)を静脈内投与する。投与量の上限は3,480万国際単位(60mg)までとする。投与は総量の10%は急速投与(1〜2分間)し、その後残りを1時間で投与する。本薬の投与は発症後できるだけ早期に行う。[投与に際しては、添付の溶解液に溶解し、必要に応じて日局生理食塩液にて希釈する。]急性心筋梗塞における冠動脈血栓の溶解(発症後6時間以内)通常、成人には体重kg当たりアルテプラーゼ(遺伝子組換え)として29万〜43.5万国際単位(0.5mg/kg〜0.75mg/kg)を静脈内投与する。総量の10%は急速投与(1〜2分間)し、その後残りを1時間で投与する。本薬の投与は発症後できるだけ早期に行う。[投与に際しては、添付の溶解液に溶解し、必要に応じて日局生理食塩液にて希釈する。高齢者、特に75歳以上の患者[脳出血等の重篤な出血が起こるおそれがある。75歳以上の患者では適応を十分に検討し、より慎重に投与すること。重篤な腎障害のある患者[腎障害が悪化したり、出血するおそれがある。急性心膜炎のある患者[心のう液貯留を起こすおそれがある。)[脳塞栓を起こすおそれがある。急性心膜炎のある患者[脳塞栓又は心のう液貯留を起こすおそれがある。]重篤な腎障害のある患者[腎障害が悪化したり、出血するおそれがある。発症から4.5時間以内に投与を開始すること。危険性が高まるとの報告がある。]本剤は静脈内投与により使用すること。本剤の投与により脳出血の危険性が高まるため、本剤の投与はSCU、ICUあるいはこれに準ずる体制の整った施設において実施し、患者の状態の観察を十分に行うこと。投与前に頭蓋コンピューター断層撮影(CT)や核磁気共鳴画像(MRI)を実施し、出血を認めた場合は本剤を投与しないこと。血圧、血糖値の高い患者あるいは血小板数の低い患者については、脳出血の危険性が高まるとの報告があるため、十分に注意すること。運動障害)のみの患者では、本剤投与による危険性が有益性を上回る可能性があるので、投与しないことが望ましい。本剤投与中及び投与後24時間以内は、意識状態や神経症状の観察を頻回に行い、意識状態や神経症状の急激な悪化に注意すること。急激な意識状態又は神経症状の悪化が認められた場合にはCT等の画像診断を行い、脳出血の有無を確認すること。本剤投与中及び投与後は血圧のモニタリングを頻回に行い、収縮期血圧を180mmHg以下及び拡張期血圧を105mmHg以下に保つよう降圧薬の投与等適切なコントロールをすること。米国における虚血性脳血管障害に対する治療ガイドラインでは、本剤投与開始後24時間の血圧管理について、次のように推奨されている。投与開始2時間までは15分毎、次の6時間は30分毎、24時間までは60分毎に血圧を確認すること、各時点での収縮期血圧が180mmHg又は拡張期血圧が105mmHgを超えていた場合、血圧を5〜10分おいて再度確認し、適切な方法で降圧療法を行うこと、降圧治療中は頻回に血圧の確認を行い低血圧の防止に努めること。重篤な出血が起こることがあるので、出血の早期発見に留意し、血液凝固能等の血液検査を頻回に行うこと。有する薬剤(アスピリン、オザグレルナトリウム、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩等)、血栓溶解剤(ウロキナーゼ等)を投与した場合の安全性及び有効性は検討されていないので、本剤投与後24時間以内は、これらの薬剤を投与しないことが望ましい。本剤投与後24時間以降は、これらの薬剤による標準的治療が実施可能であるが、画像所見で頭蓋内出血の有無を確認すること。ヘパリンについては本剤投与後24時間以内でも血管造影時のフラッシュヘパリン等で5,000単位を超えない場合は医療上の必要性に応じて投与できる。その際、脳出血発生のリスクに十分に注意すること。穿刺部位等からの出血を防止するため動脈・静脈穿刺の方法、管理、尿道カテーテル挿入等に十分注意すること。エダラボンの併用投与については、本剤の臨床試験において併用が禁止されたため、併用時の効果・安全性について情報はない。エダラボンの併用投与に際しては、リスク・ベネフィットを十分に勘案し、投与の際は継続して十分な観察を行うこと。虚血部位の再開通にて血流が再開することにより、梗塞部位に脳浮腫や出血性梗塞があらわれることがあるので、観察を十分に行い、必要に応じて適切な処置を行うこと。本剤投与の対象となる虚血性脳血管障害は、心疾患を合併していることが多いため、本剤投与中あるいは投与後には心電図モニター、輸液の管理など全身状態に対する観察・管理を慎重に行うこと。本剤は蛋白製剤であり、再投与によりアナフィラキシー反応等が起きる可能性があるので、観察を十分に行い、これらの症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。静脈内投与により使用すること。よっても胸痛が緩解しない患者に対して投与すること。本剤の投与は、CCU又はこれに準ずる設備を有する施設において実施し、継続して心電図のモニタリング等患者の状態の観察を十分に行い、望ましくない変化があらわれた場合には適切な処置を行うこと。本剤の投与により脳出血等の重篤な出血が起こることがあるので、次の点に十分注意すること。75歳以上の高齢者で特に脳出血の危険性が高まるのでこれらの患者には他の治療法の可能性も含め本剤の適用を慎重に検討すること。有する薬剤及び他の血栓溶解剤との併用により出血の危険性が増大するので出血の有無を十分確認すること。投与中及び投与後は患者の臨床症状の観察を十分に行い、出血の早期発見に留意すること。血液凝固能等の血液検査を頻回に行うこと。穿刺部位等からの出血を防止するため動脈・静脈穿刺の方法、管理、尿道カテーテル挿入等に十分注意すること。ヘパリンは、再閉塞防止の意味で本剤との併用若しくは本剤の後療法に用いる。ヘパリン並びに本剤は、単独でも出血を引き起こすことがあるので、特に動脈穿刺を行う場合は注意深くモニターする必要がある。)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに適切な処置を行うこと。本剤の投与開始後に心破裂が起こることがあるので十分に注意すること。本剤は発症から6時間以内に投与を開始すること。**デフィブロチドナトリウム(デファイテリオ)出血の危険性が増大するおそれがある。有する薬剤(ヘパリン、ワルファリンカリウム、アルガトロバン水和物、ダビガトランエテキシラートメタンスルホン酸塩、リバーロキサバン等)出血傾向が助長されることがある。有する薬剤(アスピリン、オザグレルナトリウム、チクロピジン塩酸塩、クロピドグレル硫酸塩、シロスタゾール、ジピリダモール等)出血傾向が助長されることがある。血小板凝集を抑制することにより、出血傾向が増強されることが考えられる。血栓溶解剤(ウロキナーゼ等)出血傾向が助長されることがある。プラスミノーゲンをプラスミンに変換させ、生成したプラスミンがフィブリンを分解し血栓を溶解するため、出血傾向が増強されることが考えられる。アプロチニン本剤の作用が減弱するおそれがある。臨床試験において、103例中、副作用の発現例は50例(発現率48.5%)で、95件であった。主な副作用は出血性脳梗塞32件(31.1%)、皮下出血12件(11.7%)、脳出血6件(5.8%)、消化管出血4件(3.9%)、頭痛4件(3.9%)、穿刺部位出血4件(3.9%)等であった。Scaleが19以上であった。(承認時)使用成績調査において、7,483例中、副作用の発現例は1,627例(発現率21.7%)で、1,959件であった。145件(1.9%)、皮下出血86件(1.1%)等であった。おいて、58例中、副作用の発現例は24例(発現率41.4%)で、37件であった。口腔内出血3件(5.2%)、血尿2件(3.4%)等であった。臨床試験及び使用成績調査において、3,767例中、副作用の発現例は267例(発現率7.1%)で、314件であった。主な副作用は血尿75件(2.0%)、穿刺部位出血36件(1.0%)、歯肉出血30件(0.8%)、消化管出血24件(0.6%)、血腫21件(0.6%)、脳出血14件(0.4%)、出血傾向14件(0.4%)、皮下出血14件(0.4%)等であった。して不整脈が3,400例中688例(20.2%)に発現した。脳出血(2.5%:脳、0.4%:心)、消化管出血(0.7%:脳、0.6%:心)、肺出血(0.04%:脳、0.08%:心)、後腹膜出血(0.03%:脳、0.05%:心)等の重篤な出血があらわれることがあるので、投与中は観察を十分に行い、これらの症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。出血の増大に伴い出血性ショックに至ることがあるので注意すること。出血性脳梗塞(14.4%:脳)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。脳梗塞(0.6%:脳)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、適切な処置を行うこと。症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。腫脹を症状とする血管浮腫(0.03%:脳)があらわれることがある。重篤な不整脈(0.13%:脳、0.08%:心)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には適切な処置を行うこと。高齢者では出血の危険性が高まるおそれがあるので、慎重に投与すること。ある高齢者では適応を十分に検討し、より慎重に投与すること。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[動物実験(ウサギ)で高用量にて胚・胎児死亡が報告されていること及び本剤の線維素溶解作用からみて、早期胎盤剥離が起こる可能性が考えられる。小児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。最初に添付の溶解液注入針(連結針)を用いて添付溶解液(日局注射用水)により溶解すること。瞬時白く泡立つが、すぐに無色澄明になる。その際激しく振らないこと。上記の溶液を希釈する場合は日局生理食塩液を用いること。他の補液類を用いると短時間で白濁することがある。本剤の主薬であるアルテプラーゼは水に難溶であるため、溶解補助剤としてL-アルギニンを添加してある。本剤の溶液を希釈しすぎるとL-アルギニンの溶解補助効果が低下し主薬が析出し白濁するので極力、2400万国際単位/100mL、1200万国際単位/50mL、600万国際単位/25mL以上の濃度で使用すること。一般の注射器により溶解液をいきおいよく注入すると泡立ちが著明になるので留意すること。溶解後は速やかに使用すること。2)急性心筋梗塞患者7名にrt-PA43.5万国際単位(IU)/kgを1時間で静脈内投与したときの血漿中免疫反応性rt-PA濃度(ELISA法)の推移及び薬物動態パラメータは下記のとおりである。●体組織への分布3)雄性ラットに125I-rt-PA58万IU/kgを静脈内投与したときの投与5分後の組織内放射能濃度を測定したところ、肝臓>骨髄>脾臓>副腎>腎臓の順で分布が認められた。脳へはほとんど分布しなかった。●移行性(参考:ラットでのデータ)4)血液−胎盤関門通過性125I-rt-PA58万IU/kgを妊娠ラットに静脈内投与したところ、胎児への放射能の移行が認められたが、その多くはTCA非沈殿性であり、125I-rt-PAが代謝されて生成した低分子の代謝物又は遊離の125Iが移行したものと推察された。母乳中への移行性125I-rt-PA58万IU/kgを授乳ラットに静脈内投与したところ、乳汁中に放射能が移行したが、免疫反応性rt-PAは検出されず、125I-rt-PAが代謝されて生成した低分子の代謝物又は遊離の125Iが移行したものと考えられ、未変化体は、乳汁中に移行しないと推察される。代謝・排泄5)血漿中にはrt-PA抗体に対する免疫反応性は有するが線溶活性を失った代謝物の存在が示唆されている。し、投与後24時間までの尿中の免疫反応性rt-PA濃度及び線溶活性を測定した。その結果、尿中には免疫反応性rt-PA及びrt-PAによる線溶性は認められず、未変化体は尿中に排泄されないものと推察されている。実施された臨床試験6)本剤の第III相臨床試験はオープン試験により検討され、海外での使用経験と同程度の有用性が確認されている。0又は1まで改善した割合)は36.9%であった。2)が実施され、有用性が確認されている。0又は1まで改善した割合)は、本剤投与群で39%、プラセボ群で26%であった。急性心筋梗塞8)〜10)本剤の第III相試験は二重盲検比較試験により検討され、その有用性が確認されている。対象は発症6時間以内に冠動脈造影が施行され、ニトログリセリンあるいは硝酸イソソルビドを冠動脈内投与した後も責任冠動脈の完全閉塞あるいはdelay3の造影遅延を伴う99%の閉塞が確認された急性心筋梗塞の患者で、本剤を29万〜43.5万IU/kg静脈内投与した。studyにおいても29万IU/kgあるいは43.5万IU/kg投与で良好な成績が得られている。11)12)本剤はフィブリン親和性が高く、血栓に特異的に吸着し血栓上でプラスミノーゲンをプラスミンに転化させ、これがフィブリンを分解し、血栓を溶解する。血栓溶解作用12)〜14)イヌ冠動脈血栓モデルを作製して血栓溶解作用について検討した結果、rt-PAは用量に相関した血栓溶解効果を示した。ウサギ頸静脈血栓モデルを用いた実験においても同様の結果が得られた。vitroの実験においてrt-PAはヒト血漿クロットを濃度の増加に伴って減少させた。血栓溶解作用による神経症状の改善15)光増感反応によりラット中大脳動脈血栓モデルを作製し血栓溶解作用及び神経症状の改善効果について検討した結果、rt-PAは血栓溶解作用により神経症状を改善した。本品はアミノ酸527個から成る糖蛋白質である。主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。