処方ランキング一般向け説明お気に入りに登録します。登録するフォルダを選択してください。効能又は効果に関連する使用上の注意アルツハイマー型認知症と診断された患者にのみ使用すること。本剤がアルツハイマー型認知症の病態そのものの進行を抑制するという成績は得られていない。アルツハイマー型認知症以外の認知症性疾患において、本剤の有効性は確認されていない。通常、成人にはガランタミンとして1日8mg(1回4mgを1日2回)から開始し、4週間後に1日16mg(1回8mgを1日2回)に増量し、経口投与する。症状に応じて1日24mg(1回12mgを1日2回)まで増量できるが、増量する場合は変更前の用量で4週間以上投与した後に増量する。用法及び用量に関連する使用上の注意1日8mg投与は有効用量ではなく、消化器系副作用の発現を抑える目的なので、原則として4週間を超えて使用しないこと。中等度の肝障害患者注)では、4mgを1日1回から開始し少なくとも1週間投与した後、1日8mg(4mgを1日2回)を4週間以上投与し、増量する。1日16mgを超えないこと。管理のもとで投与すること。<OD錠>本剤は口腔内で速やかに崩壊することから唾液のみ(水なし)でも服用可能である。本剤は口腔粘膜からの吸収により効果発現を期待する薬剤ではないため、崩壊後は唾液又は水で飲み込むこと。心疾患のある患者[迷走神経刺激作用により徐脈あるいは不整脈を起こす可能性がある。]消化性潰瘍の既往歴のある患者、非ステロイド性消炎鎮痛剤を投与中の患者、消化管閉塞のある患者又は消化管手術直後の患者[胃酸分泌の促進及び消化管運動の促進により症状が悪化する可能性がある。]下部尿路閉塞のある患者、又は膀胱手術直後の患者[症状が悪化する可能性がある。]てんかん等の痙攣性疾患又はこれらの既往歴のある患者[痙攣発作を誘発する可能性がある。アルツハイマー型認知症に伴い、痙攣発作がみられることがある。]気管支喘息又は閉塞性肺疾患の既往歴のある患者[気管支平滑筋の収縮及び気管支粘液分泌の亢進により症状が悪化する可能性がある。]錐体外路障害(パーキンソン病、パーキンソン症候群等)のある患者[線条体のコリン系神経を亢進することにより、症状を誘発又は増悪する可能性がある。]肝障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。項参照)]腎障害のある患者[本剤の血中濃度が上昇するおそれがある。)を有する患者や電解質異常(低カリウム血症等)のある患者等では、重篤な不整脈に移行しないよう観察を十分に行うこと。他の認知症性疾患との鑑別診断に留意すること。アルツハイマー型認知症患者では運転能力や機械操作能力が徐々に低下し、また、本剤の投与によりめまい、眠気が起こる可能性があるので、本剤投与中の患者(特に投与開始の数週間)には、自動車の運転等危険を伴う機械の操作に注意するよう指導すること。アルツハイマー型認知症患者では、体重減少が認められることがある。本剤を含むコリンエステラーゼ阻害剤において、体重減少が報告されているので、治療中は体重の変化に注意すること。本剤投与で効果が認められない場合、漫然と投与しないこと。重度の肝障害患者(Child-Pugh分類を肝機能の指標とした重度(C)の肝障害患者)では、投与経験がなく、安全性が確立していないため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。重度の腎障害患者(クレアチニンクリアランス9mL/分未満)では、投与経験がなく、安全性が確立していないため、治療上やむを得ないと判断される場合を除き、使用は避けること。他のアセチルコリンエステラーゼ阻害作用を有する同効薬(ドネペジル等)と併用しないこと。コリン作動薬(アセチルコリン、ベタネコール、アクラトニウム等)コリンエステラーゼ阻害剤(ネオスチグミン等)コリン刺激作用が増強され、著しい心拍数の低下等がおこる可能性がある。本剤とこれらの薬剤のコリン作動作用が相加的に増強される。スキサメトニウム麻酔時のスキサメトニウムの筋弛緩作用が増強される可能性がある。ジゴキシンβ遮断剤(プロプラノロール、アテノロール、カルベジロール等)著しい心拍数の低下等がおこる可能性がある。伝導抑制作用が相加的に増強される。抗コリン剤(アトロピン、ブチルスコポラミン、トリヘキシフェニジル、ビペリデン等)相互に作用が減弱する可能性がある。本剤とこれらの薬剤の作用が、相互に拮抗する。本剤の血中濃度が上昇し、悪心、嘔吐等がおこる可能性がある。これらの薬剤のCYP2D6阻害作用により、本剤の代謝が阻害される。本剤の血中濃度が上昇し、悪心、嘔吐等がおこる可能性がある。744例中431例(57.9%)に副作用(臨床検査値異常を含む)が認められた。主なものは、悪心111例(14.9%)、嘔吐92例(12.4%)、食欲不振62例(8.3%)、下痢46例(6.2%)、食欲減退40例(5.4%)、頭痛34例(4.6%)であった。)肝炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。[妊婦への投与に関する安全性は確立していない。]授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせることが望ましい。[ヒトにおける乳汁への移行は不明であるが、動物実験(ラット)で乳腺への移行が認められている。痙攣等の副作用が発現する可能性がある。呼吸筋の弛緩により、死に至る可能性もある。一般的な支持療法を行う。症状に応じて、アトロピン等の抗コリン剤の投与を行う。血液濾過)により除去できるかどうかは不明である。適用上の注意<錠、OD錠>薬剤交付時PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。[PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。水で服用することもできる。本剤は寝たままの状態では、水なしで服用させないこと。投与後速やかに上昇し、投与後1.0〜1.5時間にCmaxに達し、8.0〜9.4時間のt1/2で低下した。いずれの用量においても投与開始4日目までに定常状態に達した。定常状態におけるtmaxに用量による違いはなく、Cmin,ss、Cmax,ss及びAUCτ,ssは用量に比例して増加した。最終投与時(12mg)のt1/2と単回投与時のt1/2に大きな差異はなかった。投与後速やかに上昇し、投与後1.0時間でCmaxに達し、6.7〜6.9時間のt1/2で低下した。OD錠は水なしで服用又は水で服用した場合のいずれも、錠(水で服用)と生物学的に同等であった。(表3参照)<内用液>健康成人(外国人)に4mg及び8mg錠を1日2回7日間反復経口投与(漸増法)したのち、12mg内用液又は12mg錠を1日2回7日間反復経口投与したとき(クロスオーバー法)、定常状態における血漿中未変化体のtmaxに剤形による違いはなく、内用液と錠とは生物学的に同等であった。投与後速やかに上昇し、投与後1.0時間でCmaxに達し、8.7時間のt1/2で低下した。Cmax(34.4±7.8ng/mL)及びAUC∞(296±50.5ng・h/mL)は、健康成人と比較して高値であった。食事による影響8)健康成人に4mg錠を空腹時又は食後に単回経口投与したとき、空腹時投与と比較して食後投与ではtmaxにわずかな遅れがみられたが、Cmax及びAUCに差は認められなかった。比較してCL/Fの低下(約23%)及びt1/2の延長(約30%)が認められた。結果、肝障害のある患者での用量調節の必要性が示唆された。比較してAUC∞の増加、t1/2の延長、CLRの低下及び尿中排泄率の減少が認められた。tmax及びCmaxに差は認められなかった。vitro、平衡透析法100ng/mL)代謝12)、13)代謝酵素(チトクロームP450)の分子種:CYP2D6及びCYP3A4排泄3)、14)健康成人に4mg及び8mg錠を単回経口投与したとき、投与後24時間までに尿中に排泄された未変化体は投与量の約13〜15%であった。健康成人(外国人)に3H-ガランタミン4mgを内用液として単回経口投与したとき、投与後7日までに投与放射能の93.4%が尿中に、3.8%が糞便中に排泄された。健康成人を対象とした薬物相互作用の検討結果を示す。<パロキセチン併用時の血中濃度>1)パロキセチン併用(20mg/日反復経口投与)により、本剤16mg/日及び24mg/日投与時の血漿中ガランタミンのCmax,ssはそれぞれ31%及び37%増加、AUCτ,ssはそれぞれ45%及び48%増加した。(JPN-3試験(398例)及びJPN-5試験(580例))において、本剤16mg/日(8mg/日を4週間→16mg/日を18又は20週間)、24mg/日(8mg/日を4週間→16mg/日を4週間→24mg/日を14又は16週間)又はプラセボ(22又は24週間)を食後に投与した15)。plus-J注4)とした。cogにおいて、16mg/日群はプラセボ群との間に有意差は認められなかったが、24mg/日群はプラセボ群と比較して有意に優れていた。plus-Jにおいて、16mg/日群はプラセボ群と比較して有意に優れていたが、24mg/日群はプラセボ群との間に有意差は認められなかった。cogにおいて、16mg/日群及び24mg/日群ともにプラセボ群と比較して有意に優れていた。plus-Jにおいて、16mg/日群及び24mg/日群ともにプラセボ群との間に有意差は認められなかった。p=0.0123マイナス値は改善を示す。p<0.0001マイナス値は改善を示す。アセチルコリンエステラーゼ(AChE)阻害作用16)、17)AChEを選択的かつ可逆的に競合阻害し、経口投与によりラット脳内アセチルコリン(ACh)濃度を上昇させた。21)、22)スナネズミ脳虚血モデルにおいて、経口投与により記憶障害に対する改善が認められた。作用機序アルツハイマー型認知症では、脳内コリン機能の低下が認められ記憶障害の原因と考えられている。ガランタミンは、AChEを競合的に阻害することで脳内ACh濃度を上昇させ、かつnAChRに対するAPL作用により脳内コリン機能を増強させる。より神経細胞の機能低下を抑制する。小児の手の届かない所に保管すること。OD錠:高温多湿を避けて保管すること。内用液:凍結を避けて保管すること。該当なし該当なしMESSAGEいいえはいMESSAGEOKLABEL利用規約|個人情報保護方針|アプリ(iOS)|アプリ(Android)|運営会社|お問い合わせ|。