病態や治療法、そしてフェブリクの作用機序等についてご紹介します。:フェブリクの作用機序フェブリク錠の副作用・相互作用まとめ・あとがき尿酸の生合成と排泄メカニズム尿酸は一言で言うと「老廃物」です。ヒトの細胞内にはDNAやRNAと呼ばれる核酸が存在しています。核酸は細胞分裂やタンパク質合成に欠かすことのできない必須物質ですが、新陳代謝によって日々老廃物として分解・代謝が繰り返されています。ヒト細胞の核酸は肝臓にて「プリン体」に変換され、その後、ヒポキサンチン⇒キサンチン⇒尿酸、といった過程で変換されます。ヒポキサンチンからキサンチンキサンチンから尿酸の変換には「キサンチンオキシダーゼ」と呼ばれる酵素が関与しています。生成された尿酸のほとんどは尿中から排泄されますが、一部は近位尿細管に存在する「尿酸トランスポーター1(URAT1)」と呼ばれるトランスポーターによって血中(体内)に再吸収されます。その他にも摂取した食物中の核酸やプリン体に由来する尿酸もあります。性別・年齢を問わず、血清尿酸値が「7.0mg/dL」を超えるものを“高尿酸血症”と定義しています。1)高尿酸血症は以下の3つに大別されており1)、その後の治療薬選択に重要です。高尿酸血症の持続によって、尿酸が組織(特に関節)に沈着して生じる疾患を“痛風”と呼んでいます。痛風は特に足の親指の付け根に好発し、激しい痛み(痛風発作)を主症状とします。患部の違和感ムズムズ感が発現します。発症頻度として、性別ではほとんどが男性に好発します。30歳以上の男性の約30%は高尿酸血症、約1%は痛風に罹患していると推察1)されており、食物の欧米化によって年々増加傾向です。高尿酸血症の治療は生活習慣病の改善が第一です。高尿酸血症による症状を繰り返す場合や、無症状でも尿酸値が8.0mg/dLを超えている場合には薬物治療が行われることがあります。薬物治療で使用できる尿酸降下薬としては以下の2種類があります。尿酸生成抑制薬を基本原則とします。痛風発作については、前兆期にコルヒチンを投与します。前兆症状が現れた段階で治療ができなかった場合には痛みが生じ、通常24時間以内に痛みのピークを迎えると言われています。痛風発作の症状がはっきりと現れている状態(“極期”と言います)にはNSAIDsやステロイドの投与が行われます。尿酸生成抑制薬:フェブリクの作用機序フェブリクに代表される尿酸生成抑制薬は尿酸生合成の最終段階に関与するキサンチンオキシダーゼを選択的に阻害します。上記作用機序によって尿酸の生成量が減少し、高尿酸血症を改善すると考えられています。副作用として、稀に肝機能障害や過敏症の危険性があるため注意が必要です。併用禁忌として、以下の薬剤が添付文書2)に記載されています。メルカプトプリンアザチオプリン上記薬剤はキサンチンオキシダーゼで代謝・分解されますが、フェブリクによってキサンチンオキシダーゼが阻害されると血中濃度が高まって副作用(骨髄抑制)を増強する可能性があるためです。尿酸生成抑制薬に分類されているキサンチンオキシダーゼ選択的に阻害し、尿酸の生成量を減少させる尿酸生成抑制薬としては1969年から販売されているザイロリック(一般名:アロプリノール)しかありませんでしたが、2011年よりフェブリクが使用可能となりました。)の懸念がありました。フェブリクは「プリン骨格」を有していないため、キサンチンオキシダーゼへの選択性が高いと考えられています。1)上記の理由より、近年では尿酸生成抑制薬としてフェブリクが多く使用されている印象を受けますね。本当に稼げるおススメ3選と注意事項を解説!続きを見る失敗しない薬剤師の転職とは?数多く存在する薬剤師専門の転職エージェントサイト。どこに登録したらいいのか悩むことも少なくありません。そんな転職をご検討の薬剤師さんに是非見ていただきたい記事を公開しました。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。サイトについて●新薬の作用機序や概要を分かりやすく解説しています。●医療関係者向けですが、一般の方々にも理解しやすいように努めています。●薬剤師資格を保有しているため、知識・記事内容の信頼性と裏付けが確実です。●薬剤師の副業が解禁!?2018年に政府は実質、副業を解禁しました。新薬情報オンラインから、執筆に参加させて頂きました。