賢く生きるこのサイトの情報には医療関係者に向けたものが含まれています。当サイトで取り上げている医療用医薬品は学術的内容を紹介しているものであり、その効能効果について広告するものではありません。一般の方は、当サイト情報の利用にあたっては必ず医師または薬剤師に相談してください。共有ルラシドンは大日本住友製薬が創製した非定型抗精神病薬です。海外での製品名は「LATUDA:ラツーダ」です。2010年10月にアメリカで成人の統合失調症の適応で承認されています。これまでにカナダとスイス、ヨーロッパ、オーストラリアでも承認を取得しています。スイスでは武田薬品提携し2013年9月に発売しています。日本では2015年統合失調症の適応で申請予定です。Ther.;334(1):171-81.http://jpet.aspetjournals.org/content/334/1/171.long非定型抗精神病薬のオランザピン、リスペリドン、クロザピンはD2受容体よりも5-HT2A受容体に高い結合親和性を有することを特徴としています。ルラシドンはドパミンD2受容体と5-HT2A受容体に高い結合親和性をもっています。ルラシドンはドパミンD2受容体と5-HT2A受容体に対して同程度の親和性をもっています。この点が、他の非定型抗精神病薬との違いであり特徴です。ルラシドンは、5-HT7受容体、5-HT1A受容体、α2C受容体にも高い結合親和性をもっています。これらの受容体に対する作用が薬の効果に関与していると考えられています。5-HT2C受容体に対して、結合親和性は高くありません。以下の受容体などには結合しないといわれています。競合的なアンタゴニストとして働きます。5-HT1A受容体の部分アゴニストでもあります。5-HT1A受容体アゴニスト、5-HT7受容体アンタゴニストは不安やうつ症状に関与していることが報告されています。ルラシドンも同様に、うつ・不安の改善といった作用があると考えられています。H1受容体に高い結合親和性を示します。オランザピンおよびクロザピンはムスカリン受容体に対しても結合親和性を持っています。ルラシドンは他の第二世代の抗精神病薬と異なり、H1受容体、ムスカリン受容体に対して結合親和性をもっていません。体重増加作用という副作用が知られています。この副作用にH1受容体、5-HT2C受容体が関与していると考えられています。体重増加の副作用が少ないと考えられます。この点は、近年の臨床試験の結果において確認されています。M1受容体拮抗作用は認知障害との関連が懸念されています。高齢者などで特に重篤な問題となる可能性があります。高齢者にも投与可能な抗精神病薬として期待されています。ルラシドンはα1受容体に対する結合親和性は高くありません。そのため、α1受容体を介した起立性低血圧などの副作用(ふらつき)はほとんどないと考えられています。黒質線条体ドパミン神経を介して惹起されると考えられています。ハロペリドールのような定型抗精神病薬でリスクが高いといわれています。発現リスクは少ないと考えられています。軽減作用も併せ持つのではと期待されるています。ルラシドンの安全性についてルラシドンは、他の非定型抗精神病薬の場合と同様の副作用リスクを有しています。臨床試験で多くみられた副作用はアカシジア、傾眠、鎮静、吐き気、不眠、嘔吐でした。アカシジア、傾眠やめまいの発生率は用量依存的に増加しました。ジストニア、振戦、パーキンソンおよび唾液分泌過多などの錐体外路症状(EPS)も用量依存的に増加する傾向にありました。これらの有害事象は、ルラシドン120mg/日投与群で最も高い頻度で発生しています。EPSの発生率は、ハロペリドール10mgよりも少ないという報告もあります。吐き気や嘔吐はルラシドンで特徴的な副作用です。血中脂質、グルコースおよびHbA1cに対する影響はほぼ無いか、限定的だといわれています。※承認済みのAGを掲載しています。