シナプス前抑制や交感神経抑制、ノルアドレナリン遊離抑制、鎮痛、インスリン分泌制御などに関与する。刺激によって細胞内小胞から細胞表面へ輸送されるという機能を持つ。鼻粘膜においてはα1A受容体と同様に血管平滑筋で強い発現が見られる。α2受容体アドレナリン受容体のひとつ。アドレナリンα2受容体とも。アドレナリン作動性神経においてシナプス前終末およびシナプス後膜に発現する。アドレナリンα2受容体は主に中枢神経系のアドレナリン作動性神経に発現し、興奮・覚醒レベルの上昇を抑制することで、鎮痛や鎮静、筋弛緩などに関与している。脊髄ではα2受容体は後角表層の侵害受容経路に発現し、痛覚抑制に働く下行性抑制経路の作用点となっている。そのため、...キシラジンα2受容体のリガンド。鎮痛及び鎮静作用を示す。商品名はセラクタール。霊長類の麻酔として使用される。アチパメゾールが拮抗薬となる。キシラジンは反芻動物には強い効果を示すが、ブタには極めて弱い効果しか示さない。この薬効の差の原因は不明とされる。