第一世代低用量ピル昔からあるピルで、卵胞ホルモン量を抑え黄体ホルモン(ノルエステロン系)量を多く含有しているのが第一世代ピルです。子宮内膜の発育を抑制する作用や、月経量が減るといわれます。気持ちを安定させる作用もあり、PMS緩和の効果が期待できるといわれています。アンドロゲン(男性ホルモンを活発にする)作用が少ないのが特徴で、オーソM・777、シンフェーズ28、ルナベル配合錠がこの部類に入ります。シンフェーズ28は3相性で、実薬の後半5日間は黄体ホルモンの量が減るという特徴があります。ルナベルは、成分がオーソと同じの1相性のピルで、月経困難症の治療薬としても使用されている健康保険が適用される薬です。第二世代低用量ピル卵胞ホルモン量を抑え、なおかつ黄体ホルモンの量を少なくしたピルです。第二世代ピルは低用量のエストロゲンでもしっかり効き目がある画期的な製品ですが男性化症状(アンドロゲン作用)が強いピルです。アンジュ21・アンジュ28、トリキュラー21・トリキュラー28、ラベルフィーユ21・28がこの部類に入ります。これらはいずれも3相性のピルで、よく流通している一般的なピルで、アンジュには(レボノルゲステロル)という黄体ホルモンが使われ、サイクルコントロールがよくされており、不正出血が最も少ないといわれています。トリキュラーは、21日間実薬を飲み、後の一週間は休薬するようになっています。ラベルフィーユは、トリキュラーのジェネリック薬品です。第三世代低用量ピル第三世代ピルは、デソゲストレル(DSG)、ゲストデン(GSD)という黄体ホルモンが使われており、第二世代ピルが代謝されていく過程に注目し、男性化症状(アンドロゲン作用)が生じるのを防ぐことに成功したピルです。マーベロン21・28、ファボワール21・28がこの分類に入ります。男性ホルモン作用が弱いので、ニキビに効果が高いといわれています。