Abstract本研究の主目的は放射線増感剤開発の基礎的スクリーニング法の確立であり、そのスクリーニングシステムに乗せた増感剤の合成開発とそれによる癌の放射線治療の向上を最終目標としている。vivo担癌動物系という一連の検定系を実施することにした。A腫瘍を軸としてassayして行くことになった。assay)による一,二次スクリーニング法を確立した。assay法を確立した。合成側として西本,長尾はニトロアゾールに着目し数多くのニトロイミダゾール,ニトロトリアゾール化合物を合成し、スクリーニングの結果増感活性が確認された。vitro増感活性と対応することが判明した。その他の分子特性,一電子還元電位,分配係数および薬物動態の検討より動物腫瘍中に取り込まれやすい構造が必須であると結論した。AK-2123はミソニダゾール同等の活性を有しかつ脳内濃度が低いため期待されている。vivo共に増感活性を示した。RK28はミソニダゾールよりも代謝速度が早く低毒性が期待される。以上61年度ではスクリーニングシステムがほぼ確立された状態にあり、62年度ではより安全で有効な増感剤の開発を目標とする。