次世代の革新的な創薬探索プラットフォームです。創薬において重要なヒット化合物の創製やリード化合物の選択等が簡便に行えるだけでなく、開発可能な特殊ペプチドへの最適化、ファーマコフォアを使った低分子創薬への展開及びペプチド薬物複合体への展開が可能です。ペプチドリームはPDPSを駆使し自社プロジェクトだけではなく、世界中の戦略的パートナーと緊密な連携を取り、疾患領域や薬物の投与経路等を問わずに、それぞれのターゲットに対するヒット化合物の探索等を行っています。特殊ペプチド治療薬は、様々な治療用途に適用可能です。活性化するアゴニスト(活性化治療薬)を見出すことが可能です。特殊ペプチド治療薬は細胞外ターゲットに対して有効なアプローチであり、極めて高い薬理活性及び選択性を達成するだけでなく、比較的高い安全性及び忍容性を付与でき、多くの異なる投与経路を選択することが可能です。(現在、細胞内ターゲットに関しても有用であることを示す実験結果を蓄積しつつあります。)さらに特殊ペプチド治療薬は、現在使用されている抗体医薬品を中心とする生物学的治療薬に対して、薬品の品質管理や製造コストの面で極めて高い優位性を持っています。高品質で安価な治療薬を供給するうえで、この2つの優位性は極めて重要であると考えています。一般的に経口摂取する錠剤状(カプセル状)の治療薬の大半をカバーしています。低分子治療薬はその名のとおり、分子量が小さいため経口吸収性があり、通常、容易に臓器及び細胞内に拡散します。そのため細胞内ターゲットに対して有用なアプローチとなります。最近では次世代の治療薬を指向した生物学的ターゲットに対しての新規低分子化合物(治療薬)の同定とその開発がますます困難になってきています。ペプチドリームのPDPSと最先端の創薬技術を駆使することにより、ヒットペプチドから得られる情報をもとに低分子化合物をデザインすることが近年可能になっています。したドラッグデザイン技術により、低分子化合物が有する経口吸収性等の優れた能力と、もとの特殊ペプチドが有する薬理活性等の優れた能力の両方を併せ持つ低分子化合物を創製することができます。(ハイスループットスクリーニング)では発見が困難だったヒット化合物をPDPSであれば比較的容易に見出せることに起因しています。methods.ペプチド薬物複合体(PDCs)ペプチド薬物複合体(PDCs)とは、その名が示すとおり、特定の細胞・組織に対して結合能力及び選択性の高い「特殊ペプチド」と、特定の細胞・組織に届けたい「薬物」を化学的に結合させた複合体をいいます。この特殊ペプチドがキャリア(“運び屋“)となって“薬物を届けたい細胞・組織に選択的に届ける“というアプローチは、治療薬開発の重要な未来の形となります。このアプローチにより、健康な細胞・組織への影響や副作用を最小限に抑えたうえで、治療が必要な細胞・組織に選択的に薬物を届けることが可能となり、薬物の治療効果を最大化できます。抗体薬物複合体))と比べて圧倒的な優位性があります。System)は次世代の革新的な創薬探索プラットフォームであり、3つの鍵となる技術の上に成り立っています。フレキシザイム及びPDTS(ペプチドディスカバリー翻訳システム)当社の創業者の一人である東京大学の菅教授が長年の研究の成果として完成させた人工RNA触媒であるフレキシザイムは、ほぼ全てのtRNA上に天然アミノ酸及び特殊アミノ酸を高効率で結合させることができます。PDTS(ペプチドディスカバリー翻訳システム)は無細胞下で転写・翻訳を行うもので、リボソームを介してペプチドの合成を行うシステムです。PDTS単独では、20種類の天然アミノ酸のみで構成されるペプチドを合成することしかできませんが、フレキシザイム技術とPDTSを組み合わせることで400種類を超える特殊アミノ酸を使用できるようになり、ほぼ無限大に近い種類のペプチドを合成することが可能になります。これによりペプチドリームは、ほぼ無限大の多様性を有するペプチドライブラリーを無細胞翻訳系で合成することができ(小さなチューブの中で数兆種類の特殊ペプチドを一つのライブラリーとして用意することが可能です。)、他のヒット化合物探索システムの追従を許さない優位性を有しています。ペプチドの環状化技術及び修飾技術PDPSのもう一つの重要な構成技術として、多様な鎖状ペプチドを環状化し特殊ペプチドに変換する技術があります。特殊環状ペプチドは、一般的な鎖状ペプチドと比べて、いくつもの利点があることが分かっています。特殊環状ペプチドは、その名のとおり、特殊ペプチドが環状化され、構造がより剛直になり、ターゲットタンパク質に対する高い親和力と選択性を獲得するだけでなく、生体内でもより安定に存在できることが分かっています。PDPSは、上記のような特殊ペプチドを環状化する技術だけでなく、種々の特殊ペプチドの修飾技術を含んでおり、ヒットペプチド探索の作業時間を大幅に短縮できます。これらを総合して、PDPSは他のどの技術よりも迅速にヒットペプチドの同定を行うことができ、しかもこれまでとは比較にならないほど早くヒットペプチドの最適化を行うことができます。PDディスプレイ上記の1及び2の技術により、極めて多様なペプチドライブラリーを迅速に調製することが可能になりましたが、次にそれらを高速で評価できるシステムが必須となります。ペプチドリームが開発したPDディスプレイは、概念的には旧来のディスプレイ系の技術と類似していますが、大幅な単純化と高速化を実現しています。PDディスプレイによりペプチドリームは、他のどのディスプレイ技術と比較しても短時間でヒットペプチドの同定を行うことができ、しかも極めて高い再現性を有し、かつ、実験者間のデータのばらつきも実質的に無いシステムを確立しています。ペプチドリームは、PDディスプレイのさらなる改良・改善を日々続けています。2PDPSの技術ライセンス、3戦略的提携による自社パイプラインの拡充を進めています。