タンパク質共役型受容体である。[[カフェイン]]の作用標的としても知られている。A1受容体はP2Y1受容体とヘテロマーを形成することも知られている[5]。これまでに数十種類の選択的[[作動薬]]や[[拮抗薬]]が合成され,その機能解明も進んでいる。脳において[[興奮性シナプス]]伝達を抑制的に制御していることが知られており[6],A1受容体欠損マウスの[[海馬]]においては、シナプス伝達の異常興奮が観察される[7]。