してN末端に求核性の基を有する酵素を阻害する。プロテアーゼのキモトリプシン様(CT-L)活性を阻害するのに有用ないくつかの実施態様では、2乃至8個の骨格単位が存在し、そしてCT-L阻害に有用ないくつかの好適な実施態様では2乃至6個の骨格単位が存在する。骨格単位から延びる側鎖には天然の脂肪族又は芳香族アミノ酸側鎖が含まれていてもよく、いくつかの実施態様では、極性又は荷電残基をペプチドエポキシド又はペプチドアジリジンに導入することができる。ある実施態様では、当該骨格単位はアミド単位[-NH-CHR-C(=O)-](但し式中、Rは側鎖である)である。化合物又はその薬学的に許容可能な塩。【請求項2】R6が一個のN-末端保護基である、請求項1に記載の化合物。【請求項3】R6が、t-ブトキシカルボニル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、フルオレン-9-イルメトキシカルボニル、トリフェニルメチル、及びトリクロロエトキシカルボニルから選ばれる、請求項2に記載の化合物。【請求項4】R1が置換する炭素がD型立体化学的配置を有する、請求項1に記載の化合物。C=Oである、請求項1に記載の化合物。C1-8アルキルである、請求項1乃至5のいずれかに記載の化合物。存在しないである、請求項1に記載の化合物。Oである、請求項1に記載の化合物。Oである、請求項1に記載の化合物。水素である、請求項1に記載の化合物。C1-6アルキルである、請求項1に記載の化合物。独立に、水素、金属陽イオン、及びC1-6アルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。C1-6アラルキルから選択される、請求項1に記載に化合物。ヒドロキシ、ハロゲン、アミド、アミン、カルボン酸若しくはその塩、エステル、チオール及びチオエーテルから選択される一つ以上の置換基により置換されている、請求項13に記載の化合物。メチル、エチル、イソプロピル、カルボキシメチル、及びベンジルから選択される、請求項13に記載の化合物。請求項14に記載の化合物。C1-6アラルキル及びC1-6ヘテロアラルキルから選択される、請求項1に記載に化合物。C1-6アルキルフェニル、C1-6アルキルインドリル、C1-6アルキルチエニル、C1-6アルキルチアゾリル及びC1-6アルキルイソチアゾリルから選択される、請求項16に記載の化合物。ヒドロキシ、ハロゲン、アミド、アミン、カルボン酸若しくはその塩、エステル、チオール及びチオエーテルから選択される一つ以上の置換基により置換されている、請求項17に記載の化合物。アルキル、トリハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ及びシアノから選択される一つ以上の置換基により置換されている、請求項17に記載の化合物。C1-6アルキルフェニル、及びC1-6アルキルインドリルから選択される、請求項17に記載の化合物。C1-6アラルキル及びC1-6ヘテロアラルキルから選択される、請求項1に記載に化合物。ヒドロキシ、ハロゲン、アミド、アミン、カルボン酸若しくはその塩、エステル、チオール及びチオエーテルから選択される一つ以上の置換基により置換されている、請求項21に記載の化合物。アルキル、トリハロアルキル、アルコキシ、ヒドロキシ及びシアノから選択される一つ以上の置換基に置換されている、請求項21に記載の化合物。C1-6アルキルフェニル、及びC1-6アルキルインドリルから選択される、請求項21に記載の化合物。C1-6アルキル、C1-6アルケニル、C1-6アルキニル、C1-6アラルキル、及びC1-6ヘテロアラルキルから選択される一つ以上の置換基により置換されている、請求項1に記載の化合物。ブチル、アリル、プロパルギル、フェニルメチル、2-ピリジル、3-ピリジル、及び4-ピリジルから選択される一つ以上の置換基により置換されている、請求項1に記載の化合物。独立に、水素及びC1-6アルキルから選択される、請求項1に記載の化合物。【請求項28】R2が置換する炭素が、D型立体化学的配置を有する、請求項1に記載の化合物。【請求項29】R3が置換する炭素が、D型立体化学的配置を有する、請求項1に記載の化合物。ekouhou.net。