脂溶性(親油性)薬物の脂溶性が大きいほど吸収されやすい(小腸の細胞膜を通過する際に、脂溶性の方が通過しやすいため)。脂溶性を判断するものとして、分配係数というものがあります。分子型の薬物の方が、イオン型の薬物よりも吸収されやすい。弱酸性や弱塩基性薬物のpKaと、溶液のpHとの間にはHenderson-Hasselbalchの式が成立します。弱酸性または弱塩基性薬物は、吸収部位に分子型で存在する割合が多いほど、または分子型薬物の脂溶性が大きいほど吸収されやすい。薬物の分子量が増大すると吸収率は低下します。そのため、分子量の大きいイヌリン、ヘパリン、デキストランなどは消化管から吸収されません。溶解速度の速い薬物は吸収されやすい。固体薬物の溶解速度は、一般にNoyes-Whitney式によって表されます。薬物の粒子径が小さいほど表面積が増大し、吸収が増加します。2塩の違い薬物を塩の形で投与すると、溶解性が増大します。消化管内の酵素などにより分解する薬物は、吸収が低下します。食事などの摂取により胃内容排出速度が遅くなり、薬物の消化管吸収が変動します。低濃度で作用させると表面張力が低下し、薬物の表面が濡れやすくなるので、溶解性が上昇し、吸収が増加します。脂質の可溶化作用があるので、小腸上皮細胞の表面粘膜層の脂質が可溶化され、薬物の透過性が上昇します。臨海ミセル濃度(cmc)以上では、ミセルを形成して、ミセル内に脂溶性薬物を取り込む作用があります。この時、ミセル全体としては、親水基を外側に出して存在しているので、水溶性物質としての性質を持っており、ミセル自体の吸収はきわめて悪いです。そのため、薬物の吸収は減少することになります。参考例)吸収の悪い水溶性薬物(フェノールレッド、スルファグアニジンなど)は、界面活性剤の膜の可溶性作用により吸収が増大しますが、脂溶性薬物(スルファジメトキシン、イミプラミンなど)の場合は、ミセルに取り込まれやすいため、吸収が低下してしまします。キレート形成テトラサイクリンは、牛乳中のカルシウムイオンとキレートを形成しますので、吸収は低下します。ニューキノロン系の抗生物質は、アルミニウム、マグネシウムを含有する制酸剤との併用で難溶性のキレートを形成し、吸収が低下します。勉強に役立つコンテンツを日々製作中。こんな内容のページがほしいわかりにくい箇所、誤っている個所などご連絡して頂けると助かります。