ハロペリドールを開発したのはベルギーの製薬会社ヤンセンファーマヤンセンは第二世代薬で最も処方されているリスペリドンを開発した会社でもある。発売から50年以上経過した現在でも臨床で広く使われてる。剤形も錠剤だけでなく粉や注射があり便利、とくに注射は一回打つと一か月持つという優れもの。特許は大昔に切れているのでお財布にも優しいハロペリドールメジャートランキライザー界2大スターうちの一人WHOの必須医薬品リストにも記載されている名称の由来Serene(静かな、穏やかな)+ace(優秀な)で、すぐれた鎮静・静穏化剤の意味をもつ。静かにするという意味でつけられたセレネースという商品名だが暴れている人を鎮静させる力はクロルプロマジンのが強い。いう名称だと多重人格か?など色々と誤解されやすいので日本精神神経学会が2002年に名称を統合失調症に変更。多重人格は解離性同一症で違う病気テンション上がり過ぎで無敵状態に感じる躁病にも効果がある。幻覚や幻聴、興奮など周りから見ても明らかな異常を呈する。ドパミンを増やす一部の違法薬物でもこの様な症状が出やすい。上記の様な症状は統合失調症で見られる一部の症状。これだけで統合失調症とは診断されない。これだけで診断されたら自分も統合失調症である。症状が現れてその継続期間が「六カ月」というのが統合失調症診断の一つの目安となっている。丿貫「一週間前から誰かに監視されているんです」と精神科を受診して精神科医「はい、統合失調症ですね」とはならない。統合失調症は人種差に関係無く1%の人が生涯に一度は患う疾患。原因は断定されていない。統合失調症が発症するには遺伝的な素因と環境的な素因の2つがあり環境的な素因の方が大きいとされている。受験のストレスや会社での過労状態が原因となりうる。どんな薬よりも休養が一番効果ある。統合失調症の病態としては脳内で伝達物質と言われるものドパミン等が過剰だったり少なかったりでバランスが悪くなっている。そのバランスを補うのが統合失調症の治療薬。日3〜6mg適宜増減可能1日量で20mg辺りまでなら措置入院の患者さんには普通に使われている。20mg以上使っても脳内のD2受容体占有率がほぼ変わらないのでリスクが増えるだけ。使いすぎると錐体外路症状だけでなく悪性症候群という怖い副作用も出てくるので慎重に。ドパミンをブロックすることで症状を改善する。ハロペリドールはドパミンを遮断する能力に長けているので幻覚や幻聴に効果的。陰性症状は中脳皮質でのドパミンの不足が原因の一因なのでドパミンを遮断してしまうと陰性症状は悪化する。第一世代薬は陰性症状を改善することが難しい。いうか悪化する可能性がある。中脳皮質は認知機能にも関与しているので物忘れや痴呆のリスクもある。ハロペリドールで幻覚や幻聴は収まったがやる気が無くなり部屋でヒキコモリ状態に第二世代はこの陰性症状にも効果的なのでバランスが良い。一般名:ハロペリドールブチロフェノン系の代表的な薬ハロペリドール。それはペチジンという鎮痛薬をリード化合物として開発が始まった。日本では麻薬に指定されている強力な鎮痛薬ペチジン。そのペチジンの構造を元に合成されたのがハロペリドール。N-メチル基を置換しプロピオフェノン誘導体、ブチロフェノン誘導体と順に合成ブチロフェノン誘導体にはペチジン由来のモルヒネ様鎮痛作用があり尚且つクロルプロマジン様な中枢作用も認められた。構造を変形させて鎮痛作用をなくし中枢作用に絞った薬がハロペリドールハロペリドールの活性部位メチレン3個直鎖とカルボニル基は抗精神病薬として必須ブチロフェノン骨格の三級アミンも必須フッ素は他の医薬品同様に薬理活性を増強しているクロルプロマジンも構造式の中にクロルプロマジンの構造式3つのメチレンが並び3級アミンと結合している。具体的に言うと興奮、幻覚・妄想など。世界が不穏に感じる場合にもハロペリドールが良く効く。学校の理科室にノートを忘れたと夜9時に気が付いて取りに行く。昼間の学校とは違い夜の学校は静かでどことなく不気味な雰囲気が漂う。何もないと分かっているが少し緊張感が漂う。そんな夜の学校的な不気味な感じが昼間、人が沢山いる学校でも不気味に感じることがある。いった時にハロペリドール第二世代薬と比べて第一世代は脱落率が高いし治療に反応する人も少なくなるが急性期の激しい症状を抑えたい場合にはハロペリドールが選ばれる実際の処方エピソード30代男性。4年前から自宅に引きこもるようになり2年前に上京してからホームレス生活をするようになる。ある日突然見ず知らずの通行人に対して「何で俺を苦しめる」と詰め寄ったために警察官同伴で精神病院を受診。明かな幻覚妄想状態であったが本人が治療を拒否したので医療保護入院となる。入院後に両上肢と体幹を抑制した後ハロペリドール1アンプル(5mg)+生理食塩水500mLを点滴にて投与。そこから3アンプル(15mg/day)にまで増量。すると徐々に落ち着きを取り戻したので抑制を解除。その後は徐々にオランザピン錠15mg/dayに切り替えた。ハロペリドールはジスキネジアに代表される錐体外路症状が頻発するのでその予防としてビペリデンなどの抗パーキンソン病治療薬がお供で処方される。この抗パーキンソン病もせん妄を引き起こすリスクがある。第二世代が効かなかった時の伝家の宝刀ハロペリドールクロルプロマジンに比べるとハロペリドールは抗コリン作用は少ない。あべのハルカスCYP3A4CYP2D6上記の代謝酵素でハロペリドールは代謝されるのでその2つに影響を与える薬とは一緒に飲まない方がいい。クロルプロマジンは2D6を阻害するので併用するとハロペリドールの血中濃度が上昇してしまう。ハロペリドールとクロルプロマジンを併用するとか無いと思うがあとp-糖たんぱく質という排出型トランスポーターにも阻害作用がある。あべのハルカス唯一の併用禁忌薬はボスミン(一般名:アドレナリン)怒りのホルモンであるボスミンを投与するということは血圧の上昇を想定している。第二世代のリスペリドンは広く効くので症状がぼやけていてもだいたい効果は出る。ハロペリドールはシャープな切れ味を持つが狙ったところに投げないとデッドボールとなる。精密なコントロールは不得意だがその2つの球種で統合失調症というバッターをだいたい抑えることができる。それに対してハロペリドールというピッチャーの武器は150キロの直球のみ変化球は投げない。コメントをキャンセルメールアドレスが公開されることはありません。date*日本語が含まれない投稿は無視されますのでご注意ください。