海外における商品名「Biktarvy」の表音から命名した。通常、成人には1回1錠を1日1回経口投与する。2剤を配合した薬剤です。(NRTI)今回はHIV感染症とビクタルビ配合錠の作用機序、エビデンスについてご紹介します。貴祥AIDS(エイズ)という言葉は一度は耳にしたことがあると思います。syndrome:AIDS)」と呼ばれ、体内の免疫細胞が破壊されて後天的に免疫不全を引き起こす疾患です。AIDSを引き起こす原因とされているウイルスが「ヒト免疫不全ウイルス(HIV)」です。HIVに感染して数年の潜伏期間(無症状)を経た後にAIDSが発症すると言われています。いった風邪のような症状を呈します。その後、普通では感染しないような日和見感染症(例:ニューモシスチス肺炎、カポジ肉腫、サイトメガロウイルス感染症)を合併し、生命に危機を及ぼします。HIVは一本鎖RNAを持つレトロウイルスで、単体では増殖できません。従って、ヒト等の動物の細胞内に感染して増殖を行います。貴祥それではここから増殖メカニズムについてご説明します。HIVはエンベロープと呼ばれる外膜の中にカプシドがあり、その中にRNAが封入された構造を有しています。いうプロセスを経てヒト細胞内にウイルスRNAが放出されます。ウイルスRNAの逆転写ヒトの細胞内に放出されたウイルスRNAは「逆転写酵素」と呼ばれるウイルス酵素によって二本鎖DNAが合成されます。合成されたウイルス二本鎖DNAはヒト細胞の核内へと運ばれていきます。ヒトDNAへの組み込み(インテグラーゼ)核内に運ばれたウイルスDNAは、そのままでは複製や転写・翻訳ができません。そのためウイルスDNAは「インテグラーゼ」と呼ばれるウイルス酵素によって、ヒトDNAの中にウイルスDNAを組み込みます。ウイルスDNAがヒトDNAに組み込まれることで、HIVに感染したヒト細胞が増殖する際にはウイルスDNAも一緒に増殖していってしまいます。ウイルスDNAの遺伝情報を元に、転写・翻訳が行われ、ウイルスに必要なタンパク質も勝手に合成されていってしまいます。以上がHIVの感染・増殖のメカニズムです。HIV感染症の治療HIV感染症は早期に行うことで、AIDSの発症までの期間を延長することができます。HIVを完治させることは現代医学では難しいとされています。使用される薬剤には以下の種類があり、これらを適宜併用した多剤併用療法が基本です。(NNRTI)プロテアーゼ阻害剤(PI)膜融合阻害剤インテグラーゼ阻害剤(INSTI)組み合わせ方としては、HIV抑制効果が強い「キードラッグ」と、キードラッグを補足してHIV抑制効果を高める働きのある「バックボーン」を併用します。貴祥どの薬剤がキードラッグかバックボーンなのかの明確な定義はないのですが、「NRTI×2剤」をバックボーンとされることが多いです。従って、初回治療の組み合わせとしては、以下のいずれかが患者さんの適正(服用率を100%に近づけることを最優先)に併せて推奨されています。今回ご紹介するビクタルビ配合錠は上記の「NRTI×2剤+INSTI×1剤」として使用できる薬剤で、既にガイドライン1)にも掲載されています。長期的な効果と安全性については今後のデータを待つ必要があり、日本人に対する十分な使用歴もないため、現時点では推奨の強さはBとした。(参考)推奨度B:中程度の推奨これらの多剤併用療法を原則、一生涯行うことでAIDSで死亡することはほとんど無くなったと言われています。(NRTI)のエムトリシタビンとテノホビルインテグラーゼ阻害剤(INSTI)のビクテグラビルの配合錠です。(NRTI)の作用機序エムトリシタビンとテノホビルは前述のウイルスの逆転写酵素を阻害する薬剤です。その結果、二本鎖DNAが合成できなくなり、その後の反応が全てストップします。インテグラーゼ阻害剤(INSTI):ビクテグラビルの作用機序ビクテグラビルは前述のウイルスDNAがヒトDNAに組み込まれる際に関与している「インテグラーゼ」を特異的に阻害する薬剤です。インテグラーゼが阻害されることで、ウイルスDNAをヒトDNAへ組み込むことができなくなり、その後の増殖プロセスが全てストップしてしまいます。このようにビクタルビ配合錠は逆転写酵素の阻害インテグラーゼの阻害剤によってウイルスの増殖を抑制する薬剤ですね。根拠となった臨床試験(1489試験)を一つご紹介します。2)本試験は初回治療としてのトリーメク配合錠(ドルテグラビル/アバカビル/ラミブジン)に対するビクタルビ配合錠の非劣性を検証した国際共同第III相臨床試験です。本試験の結果、トリーメク配合錠に対するビクタルビ配合錠の非劣性が証明されています。トリーメク配合錠(40%)よりもビクタルビ配合錠(26%)で低い発現頻度であったと報告されていました。貴祥その他の項目について比較してみたいと思います。推奨のエビデンスの質:I>II>IIIガイドラインでは長期の有効性・安全性が担保されているトリーメク配合錠に軍配が上がりますね。ビクタルビ配合錠は肝・腎機能が少々悪くても投与可能ですし、併用注意薬の制限が少ないといった特徴があります。今後、ビクタルビ配合錠の長期の有効性・安全性が確認されればより使用が広がっていくのではないでしょうか。主な副作用として、頭痛(4.6%)、下痢(4.6%)、悪心(4.1%)などが報告されています。3)用法・用量1回1錠を1日1回経口投与します。食事とは関係なく服用が可能です。regimen」と呼ぶようです。収載時(2019年4月3日)の薬価は以下の通りです。貴祥HIV治療薬のため、通常の薬価収載(2月、5月、8月、11月)ではなく緊急収載されました!算定方式は類似薬効比較方式(I)でトリーメク配合錠の1日薬価に合わせて算定されています。(NRTI)×2剤の配合錠1日1回経口投与で治療が可能HIV治療薬は現在多数の配合錠が承認・販売されており、今後も開発が進んでいます。今後は使い分け等が検討されれば興味深いと感じます。本当に稼げるおススメ3選と注意事項を解説!続きを見る失敗しない薬剤師の転職とは?数多く存在する薬剤師専門の転職エージェントサイト。どこに登録したらいいのか悩むことも少なくありません。そんな転職をご検討の薬剤師さんに是非見ていただきたい記事を公開しました。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。薬剤師を経て現在に至る。今でも現場で働く現役バリバリの薬剤師で、薬のことを「分かりやすく」伝えることを専門にしています。サイトについて●新薬の作用機序や概要を分かりやすく解説しています。●医療関係者向けですが、一般の方々にも理解しやすいように努めています。●薬剤師資格を保有しているため、知識・記事内容の信頼性と裏付けが確実です。●薬剤師の副業が解禁!?2018年に政府は実質、副業を解禁しました。新薬情報オンラインから、執筆に参加させて頂きました。