(線維芽細胞など)に存在する組織因子、あるいは活性化された単球上の組織因子に循環中のFVIIaが結合することから開始される。このTF/FVIIa複合体は細胞膜上で基質である凝固第X因子(FX)を活性化する。血液中のFVII濃度は約10nMでそのうち約1%の0.1nMが活性型となりFVIIaとして循環している。(90μg/kg)を投与すると血漿中のFVIIaは約25nMに上昇する。活性化血小板膜上でFXを直接活性化する。したがって、FVIIIやFIXが機能しない条件下でも、これらの凝固因子をバイパスしてXaが生成され、引き続きプロトロンビンからトロンビンの生成が進む。トロンビンバーストを引き起こし止血をもたらす。投与がより有効である。成人の半減期は約3時間であるが、小児では半減期が短いため2時間毎の投与間隔が推奨されている。単回使用することができる。トラネキサム酸と併用されることも多く、有効性が高まると考えられるが、腎尿路出血では尿路閉塞のおそれがあり併用は行わない。rFVIIaは既往免疫反応によるインヒビター力価上昇を認めない。このため先天性血友病Aの患者で、他のパイパス製剤に含まれている残存FVIIIに対して既往免疫反応によるインヒビター力価の上昇を認める患者では、免疫寛容療法前や重篤出血時に中和療法という選択肢を残しておくために、インヒビター力価を低値に維持する目的でrFVIIaが奨められる。血友病Bで第IX因子製剤や活性型プロトロンビン複合体製剤(APCC)に対してアレルギ一反応を示したり、ネフローゼを発症したりする患者にもrFVIIaが推奨される。【止血効果のモニタリング】rFVIIaの止血効果のモニタリング検査として、現時点で最適なものはない。TEG(現在では同様の原理で行われるROTEMが主流)やプロトロンビン時間(PT)もしくは活性化部分トロンボプラスチン時間(APTT)の短縮効果によるモニタリングが行われる。