昨日の続きで、NOACの臓器別出血パターンについて、後半の消化管出血についてです。・吸収されない成分の割合は生物学的利用率により、ダビガトランは非常に低く、アドキサバン、リバーロキサバンは60〜70%である・ダビガトランは不活性体として吸収され、血中でエステラーゼによって活性体に変化する・しかし、吸収されないダビガトランは消化管内でもやはり活性化される。PPI投与の評価のためのRCTが必要だろう。消化管出血をきたしやすい、または既往のある患者は消化管出血の少ない薬剤、用量を選ぶほうが良い。・NOACはVKAに比べ、消化管出血以外の出血、特に頭蓋内出血を著明に減らしたが、3種の用量で消化管出血を増やした・NOACはひとつの凝固因子のみ抑制する。その結果VKAにくらべ組織因子(TF)関連の凝固活性抑制が弱い。脳血管はTFが豊富であり、これがVKAにくらべNOACが頭蓋内出血を抑える説明になる。ダビガトランは下部消化管中の便の細菌叢のエステラーゼがプロドラックの活性化に関与しているので、その加減によっては消化管中の活性型ダビガトランが増加してしまうという説明ですね。ほかは1日1回かどうかや、RCTの対象いよっても違ってくるという説明です。消化管出血のみ取り出しての比較は、主要エンドポイントではないあるひとつのアウトカムだけをとしだしての比較ですので、明確なことは言えませんが、こうしてメカニズムを考察することで、ひとつの参考になるかもしれません。>>土橋内科医院の院長ブログです。心房細動やプライマリ・ケアに関連する医学論文の紹介もしくは知識整理を主な目的とします。時々日頃思うこともつぶやきます。メッセージを入力してください。