なりたくない万年勤務薬剤師。やる気はないけど薬は好き。2017年9月27日まったく新しい作用機序の便秘薬が発売したので勉強がてらまとめてみることにします。普通のげ剤とのちがいはなんといってもオピオイドの便秘専用薬ってことです。ナルデメジンとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。1日1錠なので1日薬価は272.1円ですね。便秘薬にしては高いけど思ったほど高くない。他の便秘薬と比較してみる。アミティーザカプセル24μg/161.1リンゼス錠0.25mg/92.4マグミット錠330mg/5.6プルゼニド錠12mg/5.6ラキソベロン錠2.5mg/8.6リンゼス錠に関してはIBSの薬だからちょっと違うかもしれなけど、あくまでも価格比較の参考です。ちなみにリンゼスは1回2錠ですね。昔からある薬はやすいです。1日5~6錠つかったとしても全然やすい。マグミット330が6錠で33.6円しかしません。マグミットでも十分やすいんだけど、便秘薬に関しては粉薬にするともっと安くなります。マグミットが6錠だと成分量にして2000mgの酸化マグネシウムなんだけど、重カマ「ヨシダ」にすると2gがマグミット6錠分のりょうです。なんと3円しかしません(笑)だから、30日ぶんでも90円にしかならない。1割負担のジジババなら9円です(笑)さてさて、話がそれましたがスインプロイクにもどして作用機序をみていく。機序的なところはインタビューフォームを読んで下さい。開発の経緯は?(スインプロイク錠のインタビューフォームより)オピオイド鎮痛薬は,主に中等度~高度の疼痛管理に広く用いられ,特にがん疼痛治療では中心的役割を果たしているが,多くの副作用が鎮痛効果達成や治療継続の障害となっている。なかでも便秘はオピオイド鎮痛薬治療を受けている患者の40~80%に認められ,耐性が生じにくく,患者負担が大きいことから,オピオイド鎮痛薬による疼痛管理の妨げとなっているといわれている。constipation:OIC)の治療薬の開発は,さまざまな医療現場の疼痛管理で重要なオピオイド鎮痛薬の有用性と受容性を高めるものと期待されていた。オピオイド受容体にはμ,δ,κ受容体があり,モルヒネ,オキシコドン,フェンタニル,トラマドール等,多くのオピオイド鎮痛薬による鎮痛作用は主に中枢のμオピオイド受容体を介して発現する。これらのオピオイド鎮痛薬の薬理学的特性に基づき,オピオイド誘発性便秘症の治療薬の開発を開始した。オピオイド鎮痛薬の鎮痛作用に影響を与えず,経口投与可能な便秘改善作用を有する化合物として,末梢のμオピオイド受容体拮抗薬を探索し,経口吸収性を保ちかつ血液脳関門の透過性を極めて低くした,末梢性μオピオイド受容体拮抗薬ナルデメジンが開発品として選定された。非臨床試験で,ナルデメジンは腸管でのオピオイドの消化管運動,消化管神経活動の抑制作用に対して強力な拮抗作用を有することにより便秘改善作用を示し,これらの作用を示す用量では中枢神経系を介するオピオイド鎮痛薬の鎮痛作用に影響する可能性は低いことが示された。月に「オピオイド誘発性便秘症」を適応として承認された。オピオイド誘発性便秘症」を適応症として承認された。OICOICの症状をコントロールする薬でスインプロイクだそうです。constipation:OIC)のことですね。オピオイドの便秘薬だからトラムセットやトラマールにもつかえるの?開発の経緯の話で「オピオイド受容体にはμ,δ,κ受容体があり,モルヒネ,オキシコドン,フェンタニル,トラマドール等,多くのオピオイド鎮痛薬による鎮痛作用は主に中枢のμオピオイド受容体を介して発現する。」ってトラマドールもちゃんとオピオイド系に入れてくれてますよね。実際、オピオイド系だし。トラマドール配合の薬は、麻薬カテゴリーから外れてるから、わりと使われてますよね。スインプロイク錠は麻薬専用の便秘薬って認識は違いますよね。トラマドール配合の薬といえば、トラムセット・ワントラム・トラマールですね。整形でもよくつかうからこれに付随してスインプロイクも使われるかもしれませんね。1錠272.1円は便秘薬としては躊躇しますよね。3割負担で1日100円くらいだから、月にして3000円プラスはきついですよね。塩類下剤や刺激性下剤でようすみになりそう。通常,成人にはナルデメジンとして1回0.2mgを1日1回経口投与する。用法では食前食後の指定はないけど、食事の影響をうけるくすりのようですね。空腹時投与と比べ食後投与でCmaxは35%減少したが,AUCはほぼ同様の値であった。Tmaxは空腹時の0.75時間から2.50時間に遅延した。食事摂取による吸収の遅延が示唆されたが,吸収量への影響は認められなかった2)。(外国人によるデータ)結果としてAUCは同等だから食前食後でもどっちでもTmaxは空腹時の0.75時間から2.50時間に遅延なのでずいぶんと違いますよね。便秘薬は早く効けばいいってものでもないし、AUCが同じならいいのかな。便秘につかうのだから、当然想定されるケースです。作用機序を考えると、腸を刺激するわけではない。オピオイドの便秘作用をブロックするだけだから、積極的に下痢を起こすことはない。下痢が多いのは、オピオイドで便秘している人は普段から他の下剤を使っている人が大多数なので、それでオピオイドの便秘作用をブロックしたら、今度は普段飲んでる下剤の効果だけが目立ってしまって下痢してしまうのです。対処法は簡単で、普段飲んでる下剤を減らせばOK。服薬指導時の注意オピオイド専用の便秘薬なので、通常の便秘などでは効果が期待できない。薬を人にあげてしまう人多いのでここをしっかり説明しておかないとね。...医療用医薬品ロヒプノールが販売中止されてサイレースに一本化する理由ロヒプノールが販売中止になってサイレース錠に一本化されます。ロヒプノールはめちゃくちゃ出る薬だから衝撃ですね。前回の記事で「ロヒプノールが販売中止されてサイレースに一本化する理由」を書きましたが、今回は「さよならグッドミン」です。...医療用医薬品アメナリーフ・ファンビル・バルトレックスの薬価を比較するブログのテンプレートをかえてみたので投稿テストをかねてお薬の勉強です。...医療用医薬品クラビットとタリビットの違いは?クラビットとタリビットは、両方ともニューキノロン系の抗生物質です。ニューキノロン系の抗生物質は、強力で色々な細菌に幅広く使えます。...医療用医薬品アレルギー症状を緩和するテープ剤「アレサガテープ」の作用機序つらーいアレルギーの症状をおさえるテープ剤の発売準備がちゃくちゃくとすすめられています。名前は「アレサガテープ」で、ただいま承認するかどうかの審議中です。...医療用医薬品ヒルドイドクリームの大幅リニューアルまとめみんな大好きヒルドイドがリニューアルします。いってもヒルドイドクリームの方ですけどね。何度も転職してその度に転職会社に登録してきたので超おすすめの転職会社紹介していきます。なりたくない万年勤務薬剤師。やる気はないけど薬は好き。AFFINGER5.。