ンティアを,・・・パラレルグループ研究に登録した。経口用プレドニソン,10mg/日。化とも関連しなかった。究を6名の正常な男性ボランティアで行った。代謝物プロファイリングによって親薬物の血漿中濃度を決定できなかった。ベイラビリティに一致する。結果は,すべての用量のモメタゾンフロエートはプラセボと比較して効果的であることを示した。これらの結果は,季節性アレルギー性鼻炎の患者への鼻腔スプレーとしてのモメタゾンフロエートの水性懸濁液の投与は有効であり,全身的な副作用の能力をほとんど有さず良好に耐性であることを示し,そしてこれらの結果は,モメタゾンフロエートの低い経口バイオアベイラビリティと一致する。46迅速な開始」は,中程度の開始でモメタゾンフロエート鼻腔スプレーで処置したアレルギー性鼻炎の患者は,プラセボ鼻腔スプレーで処置したアレルギー性鼻炎患者の72時間と比較して,総鼻腔症状スコアが約3日(35.9時間)でベースラインから中度のあるいは完全寛解へ臨床的かつ統計的に有意に減少することを意味する。これらの結果は,無作為抽出,二重盲検,多施設の,プラセボコントロールを用いる,パラレルグループ試験において得られ,モメタゾンフロエート鼻腔スプレーの投与の開始と,季節性アレルギー性鼻炎の症状がある患者の総鼻腔症状スコアにより測定される臨床的効力の開始との間の期間を特徴付けた。研究は14日間継続した。モメタゾンフロエートの水性懸濁液またはプラセボのいずれかを含む計量鼻腔ポンプスプレーボトルを与え・・・患者に薬物(モメタゾンフロエート50mcg/スプレー)またはプラセボをそれぞれの外鼻孔へ1日1回2スプレーずつ,毎朝送達するように通知した。主要な効力の結果は,モメタゾンフロエート鼻腔スプレーグループおよびプラセボグループについての寛解の開始時間・・・の生存分析・・・に基づく。201名の患者からのデータを生存分析に用いた。モメタゾンフロエート鼻腔スプレーグループには101名の患者,およびプラセボグループには100名の患者がいた。生存分析の結果は,プラセボグループの72時間に比較して,モメタゾンフロエート鼻腔スプレーグループは35.9時間の寛解の中央の開始時間を有したことを示唆した・・・。プと比較してより高かったことが認められた。意な差異を示した(p値<0.001)。上有意に高いことを示した。尿サンプルを,全薬物(代謝物を含む)の測定のために回収した。列挙される以下の3H-MF投与形態の1つを服用する。eq/ml.の範囲であった。-総放射能の平均血漿中濃度(n=6)を,まとめて図1に示し,そして総血漿中放射能に由来する平均薬物動態学パラメータ(n=6)は,表2に示される。H-MFを溶液として経口投与した場合に,薬物由来の放射能が完全に吸収されることを示した。対照的に,経口の懸濁液として,または鼻腔スプレーの懸濁液としての3H-MF投与後の薬物由来放射能の全身的な吸収は,用量の約8%であった。放射能は,用量形態および投与の経路に関わりなく,糞便中に優先的に排泄される。尿中の放射能の排泄はそれぞれ,静脈および経口溶液処方物について約25%であり,・・・そして鼻腔スプレーおよび経口懸濁処方物の両方について2%以下であった。従ってこれらのデータは,溶液処方物として経口投与された場合,薬物が良好に吸収されるが,懸濁処方物として経口または鼻腔内に投与後は,僅かしか吸収されないことを示す。選択された血漿,尿,および糞便抽出物を,代謝産物プロファイルを決定するための放射線フローモニタリングを伴う・・・HPLC・・・により分析した。これらの分析の結果は,経口用溶液の投与後,血漿中放射能のほとんどは,・・・代謝産物と関連していることを示した。3時間の血漿中放射能の約1.5%は,広範な初回通過代謝,および肝臓による迅速な不活性化を示す親薬物に関連していた。対照的に,静脈内投与後,3時間の血漿中放射能の約39%は,親薬物に関連していた。49て代謝産物の性質付けは成し得なかった。H-MFを溶液として男性ボランティアに経口投与した場合,薬物由来の放射能は,完全に吸収された。未変化のモメタゾンフロエートの絶対的バイオアベイラビリティは,広範な初回通過代謝のため極めて低い(約1%未満)。H-MFの鼻腔スプレーおよび経口懸濁処方物の投与後,薬物由来の放射能の吸収は約8%であった。4.未変化のモメタゾンフロエートの血漿中濃度は,・・・鼻腔スプレーユニットからモメタゾンフロエート一水和物の水性懸濁液の鼻腔吸入,またはこの一水和物の水性懸濁液の経口嚥下による投与後には,決定され得なかった。総放射能の血漿中濃度が代謝産物の性質付けには低すぎたためであった。5.モメタゾンフロエートは,全ての経路の投与後,広範に代謝された。表2に示されるように,3H-MF由来の放射能は,全身的な吸収が,経口嚥下懸濁液または鼻腔内吸入懸濁液から(8%)よりも,経口嚥下溶液から(約100%)の方が高かったことを示唆する。モメタゾンフロエートは,静脈注入による薬物の投与,または溶液投与形態としての経口投与の後,・・・血漿中に検出可能であったが,経口または鼻腔懸濁液の投与後には,検出され得なかった。同様に,溶液処方物で投与した後の尿への放射能の排泄は,鼻腔スプレーまたは経口懸濁液で投与した後(2%)よりも大きかった(25%)。尿および糞便中の総回収率または放射能は,それぞれ87%および75%であり,放射能のほとんどは,糞便中に排泄されていた。静脈内投与後,排泄された総放射能は78%であり,24%が尿中に排泄されており,そして54%が糞便中に排泄されていた。軸抑制を含む)の発症があるため長期間の使用は制限されていた。したことに技術的特徴を有するものである。ン酸モメタゾンは,炎症状態の処置に有用であることが知られている。フランカルボン酸モメタゾン一水和物を含みうる。21~23行)がある。試験されたステロイド治療薬の中でも大きかったことが理解できる。(甲A70)ことが知られていた。たやすい標的であることが知られていた。非常に有効であろうことを示唆している。ような副作用のため限界があった。同等に有効ではないかという期待が持ち上がった。