腸管のオピオイドμ受容体を刺激して腸管運動を抑制し、止瀉作用を現す。135)塩酸ロペラミドは、ムスカリン性アセチルコリン腸管オピオイド受容体を遮断刺激して腸運動を抑制(アセチルコリン遊離抑制)し、水分吸収を促進する腸管内水分を減少させるなどして麻薬性止瀉薬クラスの下痢停止作用を発現する。「本剤は主として肝代謝酵素CYP3A4及びCYP2C8で代謝されることから、CYP3A4又はCYP2C8を阻害する薬剤と併用した際、本剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある。本剤はP-糖タンパク質の基質である。:本剤の血中濃度が上昇することがある。機序・危険因子:これらの薬剤のP-糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の排出が阻害されると考えられる。:本剤の血中濃度が上昇することがある。機序・危険因子:イトラコナゾールのCYP3A4及びP-糖蛋白に対する阻害作用により、本剤の代謝及び排出が阻害されると考えられる。