有機リン化合物のサリンやパラチオンなどは、強いコリンエステラーゼ不活性化作用をもつ。ヨウ化プラリドキシム(PAM)は、コリンエステラーゼ賦活作用を有し、有機リン化合物中毒の治療に用いられる。塩化ベタネコールは、コリンエステラーゼの作用を受けやすく、治療薬として用いられない。塩化エドロホニウムは、可逆的コリンエステラーゼ阻害薬であるが、その作用は弱く効力の持続も短いので、治療よりは重症筋無力症の診断に使用される。臭化ジスチグミンは、シュレム管を圧迫閉塞させるので、緑内障がある患者には用いられない。126)眼底検査のための散瞳には、作用持続の短いコリンエステラーゼ阻害薬抗コリン薬のトロピカミドが用いられる。139)塩化エドロホニウムは、作用持続の短いコリンエステラーゼ阻害薬で、重症筋無力症の診断に使用される。207)ヨウ化プラリドキシムは、有機リン剤によりカルバモイル化リン酸化されたコリンエステラーゼを活性化させる。149)血清コリンエステラーゼ(ChE)の活性測定は、農薬(有機リン剤など)やサリン中毒の際に診断的価値がある。単独又は併用で用いられる。作用持続の長い抗コリンエステラーゼ薬ヨウ化エコチオパートは、ときに白内障を生じることがある。201(緑内障治療))ネオスチグミンは、コリンエステラーゼ阻害作用を有し、手術後の腸管麻痺や排尿障害に用いられる。121)(塩化ツボクラリンは)コリンエステラーゼ阻害薬との併用により,筋弛緩作用が減弱する。127)コリンエステラーゼ阻害薬臭化ネオスチグミンは、消化管運動を亢進(高進)する。136)マラチオンは、昆虫体内で代謝により活性化されて、コリンエステラーゼ阻害作用を発現する。カルバリルは、代謝による活性化がなくても、コリンエステラーゼ阻害作用を示す。パラコートは、現在わが国において中毒事故が多い有機リン系の除草剤である。